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Ketanserin

Ketanserin

产品编号 T1066   CAS 74050-98-9
别名: R41468, 凯他色林, Ketanserin tartrate, 酮色林, Ketanserinum

Ketanserin (Ketanserinum) 是一种喹唑啉衍生物和 5-羟色胺受体亚型 2 拮抗剂,具有潜在的抗高血压和抗血小板活性。它也浓度依赖性抑制 hERG 电流,IC50为 0.11 μM。

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Ketanserin Chemical Structure
Ketanserin, CAS 74050-98-9
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 279 现货
50 mg ¥ 393 现货
100 mg ¥ 552 现货
200 mg ¥ 836 现货
500 mg ¥ 1,420 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 455 现货
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产品目录号及名称: Ketanserin (T1066)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Ketanserin (Ketanserinum) is a quinazoline derivative and serotonin (5-hydroxytryptamine, 5HT) receptor subtype 2 (5-HTR2) antagonist with potential antihypertensive and antiplatelet activities. Following administration, ketanserin binds to and inhibits the signaling mediated by 5-HTR2, which inhibits serotonin-dependent vasoconstriction and platelet activation.
靶点活性 5-HT2C (Rat):50 nM(Ki), 5-HT2A:2.5 nM(Ki), 5-HT2C (HμMan):100 nM(Ki)
体外活性 在乙酸诱导和热板的扭体测试中,Ketanserin使大鼠产生剂量依赖性抗伤害感受,ED50值分别为0.62 mg/kg和1.51 mg/kg,但对甩尾测试没有影响.
体内活性 研究发现在外侧膝状体核中,Ketanserin可使α1 - 肾上腺素能受体介导的反应以及去甲肾上腺素引起的兴奋性反应程度降低,其是诱导而非减弱5-HT的抑制作用。在分离的大鼠尾动脉,颈动脉,犬基底,胃脾动脉和冠状动脉,犬隐静脉和胃脾静脉中,Ketanserin可剂量依赖性抑制5-羟色胺诱导的收缩反应。在大鼠心肌细胞中,Ketanserin使动作电位时程显著增加,复极可从50%达218%、90%达256%,且对其它动作电位参数无显著影响。Ketanserin抑制连接后α-肾上腺素能受体激活犬隐静脉和大鼠尾动脉的收缩。Ketanserin抑制灌注豚鼠胃血管对5-羟色胺的收缩反应,在某些实验中还可逆转该反应。Ketanserin以时间和浓度依赖性方式抑制Ito电荷区(EC50:8.3 μM)。Ketanserin还以剂量依赖性方式抑制Ito和持续电流(EC50:11.2 μM),但不影响L型钙电流和内向整流钾电流。
细胞实验 Ketanserin is dissolved in DMSO to produce a stock solution of 100 mM. Ketanserin stock is diluted in experimental solutions to achieve the final concentrations[1]. The established HEK 293 cell line stably expressing hERG channels is cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with 10% foetal bovine serum, 400 μg/mL G418. The HEK 293 cell line stably expressing recombinant human cardiac KCNQ1/KCNE1 channel current (IKs) is maintained in DMEM containing 10% foetal bovine serum and 100 μg/mL hygromycin. Cells used for electrophysiology are seeded on a glass coverslip. The mutant hERG channels are constructed, and are transiently expressed in HEK 293 cells using 10 μL of Lipofectamine 2000 with 4 μg of hERG mutant cDNA in pCDNA3 vector[1].
别名 R41468, 凯他色林, Ketanserin tartrate, 酮色林, Ketanserinum
分子量 395.43
分子式 C22H22FN3O3
CAS No. 74050-98-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 9 mg/mL (22.76 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5289 mL 12.6445 mL 25.2889 mL 63.2223 mL
5 mM 0.5058 mL 2.5289 mL 5.0578 mL 12.6445 mL
10 mM 0.2529 mL 1.2644 mL 2.5289 mL 6.3222 mL
20 mM 0.1264 mL 0.6322 mL 1.2644 mL 3.1611 mL

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参考文献

1. Van Nueten JM, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1981, 218(1), 217-230. 2. Lakoski JM, et al. Neuropharmacology, 1985, 24(4), 265-273. 3. Zhang ZH, et al. Circ Res, 1994, 75(4), 711-721. 4. Alhaider AA, et al. Brain Res, 1991, 543(2), 335-340. 6. Jiang DG, et al. Serotonin regulates brain-derived neurotrophic factor expression in select brain regions during acute psychological stress. Neural Regen Res. 2016 Sep;11(9):1471-1479.
APD668 RY785 (±)-Naringenin Cromolyn sodium Senicapoc Chlorahololide C ML 297 Quinine

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Ketanserin 74050-98-9 Autophagy GPCR/G Protein Membrane transporter/Ion channel Neuroscience Potassium Channel 5-HT Receptor R 41468 Ketanserin Tartrate KcsA inhibit R41468 R-41468 凯他色林 Ketanserin tartrate Serotonin Receptor Inhibitor 5-hydroxytryptamine Receptor 酮色林 Ketanserinum inhibitor

 

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