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KU-0063794

产品编号 T2475 CAS 938440-64-3

KU0063794 是一种特异性的，有效的 mTOR 抑制剂，能够抑制 mTORC1和 mTORC2，IC50值均约为 10 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

KU-0063794, CAS 938440-64-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 221	现货
5 mg	￥ 493	现货
10 mg	￥ 897	现货
25 mg	￥ 1,580	现货
50 mg	￥ 2,560	现货
100 mg	￥ 3,920	现货
500 mg	￥ 8,490	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 497	现货

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相关产品

产品描述	KU-0063794 is a potent and highly specific dual-mTOR inhibitor of mTORC1 and mTORC2.
靶点活性	mTORC1:10 nM, mTORC2:10 nM
体内活性	KU-0063794但不是雷帕霉素以剂量依赖性方式抑制SGK1活性和Ser422磷酸化以及其生理学底物NDGR1,与S6K1和Akt磷酸化程度相同,而KU-0063794不抑制佛波酯诱导的ERK或RSK磷酸化和RSK激活。与雷帕霉素相比,KU-0063794在Thr37,Thr46和Ser65诱导4E-BP1完全去磷酸化方面表现出更显著的效力。KU-0063794抑制野生型和mLST8-缺陷型MEFs细胞生长,也诱导细胞周期停在G1期,比雷帕霉素效果更明显。与mTOR抑制剂PP242相比,KU-0063794对mTOR表现出更高的特异性,因为对PI3K或其他76种激酶无效。在HEK-293细胞中,30 nM的KU-0063794足以通过阻断疏水基序（Thr389）的磷酸化和随后T环残基（Thr229）的磷酸化来快速消除S6K1活性。100-300 nM的KU-0063794也完全抑制氨基酸诱导的S6K1和S6蛋白的磷酸化。类似于S6K1,KU-0063794以剂量依赖性和时间依赖性方式抑制Ser2448处的mTORC1和Ser2481处的mTORC2的磷酸化。
激酶实验	mTOR complexes kinase assays: HEK-293 cells are freshly lysed in Hepes lysis buffer. Lysate (1-4 mg) is pre-cleared by incubating with 5-20 μL of Protein G-Sepharose conjugated to pre-immune IgG. The lysate extracts are then incubated with 5-20 μL of Protein G-Sepharose conjugated to 5-20 μg of either anti-Rictor or anti-Raptor antibody, or pre-immune IgG. All antibodies are covalently conjugated to Protein G-Sepharose. Immunoprecipitations are carried out for 1 hour at 4 °C on a vibrating platform. The immunoprecipitates are washed four times with Hepes lysis buffer, followed by two washes with Hepes kinase buffer. For Raptor immunoprecipitates used for phosphorylating S6K1, for the initial two wash steps the buffer includes 0.5 M NaCl to ensure optimal kinase activity. GST-Akt1 is isolated from serum-deprived HEK-293 cells incubated with PI-103 (1 μM for 1 hour). GST-S6K1 is purified from serum-deprived HEK-293 cells incubated with rapamycin (0.1 μM for 1 hour). mTOR reactions are initiated by adding 0.1 mM ATP and 10 mM MgCl2 in the presence of various concentrations of KU-0063794 and GST-Akt1 (0.5 μg) or GST-S6K1 (0.5 μg). Reaction are carried out for 30 minutes at 30 °C on a vibrating platform and stopped by addition of SDS sample buffer. Reaction mixtures are then filtered through a 0.22-μm-poresize Spin-X filter and samples are subjected to electrophoresis and immunoblot analysis with the indicated antibodies.
细胞实验	Cells are treated with KU-0063794 for 24, 48, and 72 hours, and the medium is changed every 24 hours with freshly dissolved KU-0063794. For the measurement of cell growth, cells are washed once with PBS, and fixed in 4% (v/v) paraformaldehyde in PBS for 15 minutes. After washing once with water, the cells are stained with 0.1% Crystal Violet in 10% ethanol for 20 minutes and washed three times with water. Crystal Violet is extracted from cells with 0.5 mL of 10% (v/v) ethanoic (acetic) acid for 20 minutes. The eluate is then diluted 1:10 in water and absorbance at 590 nm is quantified. For the assessment of cell cycle distribution, cells are harvested by trypsinization, washed once in PBS, and re-suspended in ice-cold aq. 70% (v/v) ethanol. Cells are washed twice in PBS plus 1% (w/v) BSA and stained for 20 minutes in PBS plus 0.1% (v/v) Triton X-100 containing 50 g/mL propidium iodide and 50 g/mL RNase A. The DNA content of cells is determined using a FACSCalibur flow cytometer and CellQuest software. Red fluorescence (585 nm) is acquired on a linear scale, and pulse width analysis is used to exclude doublets. Cell-cycle distribution is determined using FlowJo software.(Only for Reference)

分子量	465.54
分子式	C25H31N5O4
CAS No.	938440-64-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.7 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.148 mL	10.7402 mL	21.4804 mL	53.7011 mL
	5 mM	0.4296 mL	2.148 mL	4.2961 mL	10.7402 mL
	10 mM	0.2148 mL	1.074 mL	2.148 mL	5.3701 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. García-Martínez JM, et al. Biochem J, 2009, 421(1), 29

文献引用

1. Nian Z, Zheng X, Dou Y, et al. Rapamycin pretreatment rescues the bone marrow AML cell elimination capacity of CAR-T cells. Clinical Cancer Research. 2021

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

KU-0063794 938440-64-3 PI3K/Akt/mTOR signaling mTOR Inhibitor KU0063794 Mammalian target of Rapamycin KU 0063794 inhibit inhibitor

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