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KRN-633

KRN-633

产品编号 T6137   CAS 286370-15-8
别名: KRN633, N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氧基]苯基]-N'-丙基脲

KRN-633 是一种 VEGFR 抑制剂,能够一种 VEGFR1 (IC50:170 nM)、VEGFR2 (IC50:160 nM)、VEGFR3 (IC50:125 nM)。

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KRN-633 Chemical Structure
KRN-633, CAS 286370-15-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 395 现货
2 mg ¥ 567 现货
5 mg ¥ 955 现货
10 mg ¥ 1,630 现货
25 mg ¥ 2,790 现货
50 mg ¥ 4,150 现货
100 mg ¥ 5,920 现货
500 mg ¥ 11,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 997 现货
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产品目录号及名称: KRN-633 (T6137)
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参考文献
产品描述 KRN-633 is an effective VEGFR inhibitor. The IC50s of KRN-633(KRN633) for VEGFR1, VEGFR2, and VEGFR3 is 170, 160 and 125 nM, respectively.
靶点活性 VEGFR1:170 nM, VEGFR3:125 nM, VEGFR2:160 nM
体外活性 In human umbilical vein endothelial cells, KRN-633 inhibits tyrosine phosphorylation of VEGFR-1, VEGFR2, c-Kit, and PDGFR-β with IC50 of 11.7, 1.16, 8.01, 130 nM, respectively. In endothelial cells, KRN-633 inhibits the formation of the capillary tube. KRN-633 suppress the VEGF-driven proliferation of HUVECs (IC50=14.9 nM).
体内活性 In athymic mouse and rat xenograft models, KRN-633 was able to inhibit tumor growth in various tissue sources such as lungs, colon, and prostate. It was also observed that in the non-necrosis region of tumor grafts, the number of endothelial cells was reduced and vascular permeability decreased. In the regenerated tumors, KRN-633 can also ablate tumor growth.
激酶实验 In cell-free kinase assays,with1 μM ATP the IC50 of KRN-633 is from 0.3 nM to 10 μM.
细胞实验 Cancer cells, such as A549, Ls174T, HT29, DU145, LNCap, and PC-3 cells, are cultured for 24 hours, then add KRN-633 (0.01 to 10 μM)that is prepared in 0.1% DMSO in the medium growing for 96 hours.
动物实验 In tumor xenografts mice model, are treated with KRN-633(10-100 mg/kg) once or twice per day. In human tumor xenografts athymic rats (BALB/cA, Jcl-nu), when the tumors reach the average size indicated (162 to 657 mm3), and are treated with KRN-633 either once or twice per day. After 14days treatment, Calculate the tumor growth inhibition.
别名 KRN633, N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氧基]苯基]-N'-丙基脲
分子量 416.86
分子式 C20H21ClN4O4
CAS No. 286370-15-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 6 mg/mL (14.39 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3989 mL 11.9944 mL 23.9889 mL 59.9722 mL
5 mM 0.4798 mL 2.3989 mL 4.7978 mL 11.9944 mL
10 mM 0.2399 mL 1.1994 mL 2.3989 mL 5.9972 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Nakamura K, et al. Mol Cancer Ther, 2004, 3(12), 1639-1649. 2. Ban HS, et al. Cancer Lett, 2010, 296(1), 17-26. 3. Wada Y, et al. J Pharmacol Sci, 2010, 112(3), 290-298.
Faricimab Pz-1 VEGFR-2-IN-29 Vatalanib dihydrochloride WHI-P180 Gandotinib SU5214 NVP-BAW2881

相关化合物库

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酪氨酸激酶分子库 抗癌活性化合物库 抗癌药物库 抗癌临床化合物库 激酶抑制剂库 抑制剂库 药物功能重定位化合物库 共价抑制剂库 细胞重编程化合物库 抗肝癌化合物库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

KRN-633 286370-15-8 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR Vascular endothelial growth factor receptor KRN 633 KRN633 inhibit N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氧基]苯基]-N'-丙基脲 Inhibitor inhibitor

 

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