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JNJ-42041935

JNJ-42041935

产品编号 T3180   CAS 1193383-09-3
别名: HIF-PHD Inhibitor II

JNJ-42041935 (HIF-PHD Inhibitor II) 是一种高效的,竞争性的、选择性的脯氨酰羟化酶PHD 抑制剂,抑制PHD1(pKi= 7.91±0.04),PHD2 (pKi= 7.29 ±0.05) 和 PHD3 (pKi= 7.65±0.09)。

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JNJ-42041935 Chemical Structure
JNJ-42041935, CAS 1193383-09-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 348 现货
2 mg ¥ 491 现货
5 mg ¥ 823 现货
10 mg ¥ 1,230 现货
25 mg ¥ 2,260 现货
50 mg ¥ 3,730 现货
100 mg ¥ 5,450 现货
500 mg ¥ 11,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 898 现货
产品目录号及名称: JNJ-42041935 (T3180)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 JNJ-42041935 (HIF-PHD Inhibitor II) is a potent (pKi = 7.3-7.9), 2-oxoglutarate competitive, reversible, and selective inhibitor of PHD enzymes.
体外活性 JNJ-42041935 is the most potent inhibitor of PHD2181–417 with a pIC50 value of 7.0±0.03. JNJ-42041935 also inhibits full-length PHD1, PHD2, and PHD3 enzymes (pKi values 7.91±0.04, 7.29 ±0.05, and 7.65±0.09, respectively) [1].
体内活性 JNJ-42041935 is used to compare the effect of selective inhibition of PHD to intermittent, high doses (50 μg/kg i.p.) of an exogenous erythropoietin receptor agonist in an inflammation induced anemia model in rats. JNJ-42041935 (100 μmol/kg, once a day for 14 days) is effective in reversing inflammation-induced anemia while erythropoietin has no effect. Administration of JNJ-42041935 (100 μmol/kg p.o.) for 5 consecutive days resulted in a 2-fold increase in reticulocytes, an increase in hemoglobin by 2.3 g/dl, and an increase in the hematocrit of 9%. Two hours after oral administration of 300 μmol/kg JNJ-42041935, the bioluminescence over the peritoneal area is increased by 2.2 ± 0.3-fold relative to luciferase-treated vehicle controls in the mouse [1].
激酶实验 The potency of JNJ-42041935 for inhibition of the structurally related enzyme FIH is assessed by methods similar to those described for PHD2. In brief, activity of FIH is determined using purified glutathione transferase-tagged full-length FIH amino acids 1 to 350 and a synthetic HIF-1α peptide corresponding to residues Asp788 to Leu822. Compounds are preincubated with 17.1 nM FIH for 30 min, followed by a 10-min incubation with 1 μM [2-14C]2-oxoglutarate, in the presence of 10 μM FeNH4SO4 in reaction buffer. The selectivity of JNJ-42041935 for inhibition of a range of other targets available for testing in commercial assays is also assessed at concentrations of 1 and 10 μM[1].
别名 HIF-PHD Inhibitor II
分子量 346.65
分子式 C12H6ClF3N4O3
CAS No. 1193383-09-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (144.24 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8848 mL 14.4238 mL 28.8475 mL 72.1189 mL
5 mM 0.577 mL 2.8848 mL 5.7695 mL 14.4238 mL
10 mM 0.2885 mL 1.4424 mL 2.8848 mL 7.2119 mL
20 mM 0.1442 mL 0.7212 mL 1.4424 mL 3.6059 mL
50 mM 0.0577 mL 0.2885 mL 0.577 mL 1.4424 mL
100 mM 0.0288 mL 0.1442 mL 0.2885 mL 0.7212 mL

计算器

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参考文献

1. Barrett TD, et al. Pharmacological characterization of 1-(5-chloro-6-(trifluoromethoxy)-1H-benzoimidazol-2-yl)-1H-pyrazole-4-carboxylic acid (JNJ-42041935), a potent and selective hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase inhibitor. Mol Pharmacol. 2011
DMOG IOX2 dencichine HIF-2α-IN-4 Minocycline hydrochloride Deferoxamine Mesylate IDF-11774 Hydralazine hydrochloride

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗代谢疾病化合物库 抗癌化合物库 谷氨酰胺代谢化合物库 已知活性化合物库 细胞重编程化合物库 抑制剂库 转录因子库 糖酵解化合物库 代谢化合物库 抗癌细胞代谢库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

JNJ-42041935 1193383-09-3 Chromatin/Epigenetic Metabolism HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase HIF-PH inhibit HIFs JNJ42041935 Inhibitor Hypoxia-inducible factors JNJ 42041935 HIF-PHD Inhibitor II inhibitor

 

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