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Ifosfamide

产品编号 T1055 CAS 3778-73-2

别名: NSC109724, Isophosphamide, 异环磷酰胺

Ifosfamide (NSC-109724) 是一种烷化剂，具有抗肿瘤活性。它烷基化并形成 DNA 交联，从而防止 DNA 链分离和 DNA 复制。它是一种前药，必须通过肝微粒体酶的羟基化来激活。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Ifosfamide, CAS 3778-73-2

规格	价格/CNY	货期
100 mg	￥ 359	现货
200 mg	￥ 487	现货
500 mg	￥ 797	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 381	现货

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产品描述	Ifosfamide (NSC-109724) alkylates and forms DNA crosslinks, thereby preventing DNA strand separation and DNA replication. Ifosfamide is a synthetic analog of the nitrogen mustard cyclophosphamide with antineoplastic activity. This agent is a prodrug that must be activated through hydroxylation by hepatic microsomal enzymes.
体外活性	Ifosfamide诱导膀胱水肿,在Ifosfamide注射液后12小时达到峰值.显微分析显示血管充血、水肿、出血、纤维蛋白沉积、中性粒细胞浸润和上皮剥蚀.诱导型一氧化氮合酶免疫反应在膀胱上皮细胞的细胞质中表现出强烈的反应性,可见弥漫性坏死.腹膜内注射给小鼠100 mg/kg,200 mg/kg和400 mg/kg Ifosfamide,依赖于剂量地诱导膀胱湿重和Evans蓝外渗的增加.用mesna预处理可减少膀胱水肿的增加,而l - ng -硝基精氨酸甲酯、抗血清TNF-alpha或IL-1beta、thalidomide或pentoxifylline的治疗可抑制膀胱水肿和显微改变.抗血清治疗也抑制了诱导型一氧化氮合酶在尿道上皮内的表达.诱导型一氧化氮合酶产生的一氧化氮参与了尿路上皮细胞的损伤,并参与了在小鼠的ifosfamide管理后导致出血性膀胱炎的炎症反应.
体内活性	在肝脏中,Ifosfamide它是一种由细胞色素P450混合功能氧化酶转化为活性烷基化化合物的原药物。在小儿实体瘤,卵巢癌,小细胞肺癌,非霍奇金和霍奇金淋巴瘤中,Ifosfamide均有良好的抗肿瘤效果。Ifosfamide（50 mM）使肝细胞中的CYP2C8/9,CYP3A4蛋白水平上升,进而使肝细胞自身的4-羟基化率提升。在CYP3A4表达量高于CYP3A5的肝细胞中,Ifosfamide仅诱导CYP3A4的表达。Ifosfamide对稳定转染CYP2B1的MCF-7细胞有较强细胞毒性（可被CYP2B1抑制剂美替拉酮显著降低）,但不影响β-半乳糖苷酶表达和亲本肿瘤细胞的MCF-7细胞。在预防肿瘤复发时,Ifosfamide和唑来膦酸联用比单独用药,对骨形成的增加,组织修复的提高更有效。
激酶实验	cAMP kinase assay: Diced epididymal fat pads from fed Wistar rats (175-225 gm) are obtained after decapitation and incubated at 37 °C for two hours in Krebs-bicarbonate buffer containing 1.27 mM CaCl2. When added, Tolbutamide is present only during the incubation. After incubation fat pads are rinsed and sonicated in cold Krebs-bicarbonate buffer. The aqueous supematants from centrifugation at 50,000 × g for 30 minutes at 4 °C contained 0.75 to 1.25 mg protein per mL and are assayed for cyclic AMP-stimulated protein kinase activity. The assay is performed in 0.2 mL with these additions, 10 μmoles sodium glycerofiosphate pH 7.0, 2 μmoles sodium fluoride, 0.4 μmoles theophylline, 0.1 μmoles ethylene glyool bis (β-aminoethyl ether)-N, N'-tetraaoetic acid, 3 μmoles magnesium chloride, 0.3 mg mixed histone, 2 nmoles (γ- 32P) ATP, 1 nmoles cyclic AMP when indicated, and 0.05 ml of supernatant.

别名	NSC109724, Isophosphamide, 异环磷酰胺
分子量	261.09
分子式	C7H15Cl2N2O2P
CAS No.	3778-73-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 48 mg/mL (183.8 mM)

DMSO: 49 mg/mL (187.7 mM)

Ethanol: 49 mg/mL (187.7 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO / Ethanol	1 mM	3.8301 mL	19.1505 mL	38.301 mL	95.7524 mL
	5 mM	0.766 mL	3.8301 mL	7.6602 mL	19.1505 mL
	10 mM	0.383 mL	1.915 mL	3.8301 mL	9.5752 mL
	20 mM	0.1915 mL	0.9575 mL	1.915 mL	4.7876 mL
	50 mM	0.0766 mL	0.383 mL	0.766 mL	1.915 mL
	100 mM	0.0383 mL	0.1915 mL	0.383 mL	0.9575 mL

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摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Chang TK, et al. Cancer Res, 1997, 57(10), 1946-1954. 2. Dechant KL, et al. Drugs, 1991, 42(3), 428-467. 3. Chen L, et al. Cancer Res, 1996, 56(6), 1331-1340. 4. Heymann D, et al. Bone, 2005, 37(1), 74-86. 5. Ribeiro RA, et al. J Urol, 2002, 167(5), 2229-2234. 6. Vredenburg G, et al. Activation of the anticancer drugs cyclophosphamide and ifosfamide by cytochrome P450 BM3 mutants. Toxicol Lett. 2015 Jan 5;232(1):182-92. 7. Helal M. Prenatal effects of transplacental exposure to ifosfamide in rats. Biotech Histochem. 2016 Jul;91(5):357-68.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ifosfamide 3778-73-2 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis NSC109724 inhibit NSC-109724 Isophosphamide Inhibitor 异环磷酰胺 NSC 109724 inhibitor

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