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IOX1

产品编号 T6545 CAS 5852-78-8

别名: 5-羰基-8-羟基喹啉

IOX1是 2OG 氧合酶的一种广谱抑制剂，抑制 ALKBH5，包括 JmjC 去甲基酶。它抑制 KDM4C、KDM4E、KDM2A、KDM3A 和 KDM6B 的IC50值分别为 0.6、2.3、1.8、0.1 和 1.4 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

IOX1, CAS 5852-78-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 215	现货
2 mg	￥ 298	现货
5 mg	￥ 592	现货
10 mg	￥ 841	现货
25 mg	￥ 1,630	现货
50 mg	￥ 2,970	现货
100 mg	￥ 4,390	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 682	现货

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纯度: 99.38%

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参考文献

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产品描述	IOX1 is the most effective broad-spectrum 2OG oxygenases(including the JmjC demethylases) inhibitor. The IC50 of IOX1 for KDM4A, KDM3A, is 0.6 and 0.1 uM, respectively.
靶点活性	KDM4A:0.6 uM, KDM3A:0.1 uM
体外活性	IOX1with an in vitro IC50 value in the micromolar range is the most effective against a representative panel of 2OG oxygenases, including non-JmjC 2OG oxygenases. In HeLa cells, however, its IC50 is 86uM, which efficacy is about a hundred-fold lower, possibly because of low cell permeability resulting from its polar C-5 carboxyl group.
激酶实验	AlphaScreen Assay: All reagents are diluted in 50 mM HEPES, 0.1% BSA, pH 7.5 supplemented with 0.01% Tween20 and allowed to equilibrate to room temperature prior to addition to plates. Catalytic turnover assays are run in 10 μL volumes in lowvolume 384-well plates at RT. The reaction consisted of enzyme (5 nM), biotinylated substrate peptide (30 nM), Fe(II) (1 μM), ascorbate (100 μM), 2OG (10 μM) and run at RT. For PHD2, the reaction consisted of enzyme (5 nM), biotinylated substrate peptide (60 nM), Fe(II) (20 μM), ascorbate (200 μM), 2OG (2 μM) and run at RT. EDTA is used to quench the reaction (5 μL), AlphaScreen donor (Streptavidin-conjugated) and acceptor (Protein A-conjugated) beads preincubated with peptide product antibodies are added (5 μL). Plates are foil-sealed to protect from light, incubated at room temperature for 60 minutes and read on a PHERAstar FS plate reader using an AlphaScreen 680 excitation/570 emission filter set. The final bead concentration in 20 μL reaction is 20 μg/mL. IC50 values are calculated in Prism 6 after normalisation against corresponding DMSO controls.
细胞实验	Antiproliferative activities of compounds are determined by the MTT assay. HeLa cells are seeded into 96-well plates and cultured at 37 °C for 24 h to achieve 70%. Subsequently, the medium is replaced with DMEM medium containing the tested compounds in different concentrations of 1-300 μM in 1% DMSO. Staurosporine in 0.03-10 μM final concentration is used as a control for cytotoxicity. After 24 h of treatment, the medium is replaced with CellTiter 96 Aqueous One Solution Reagent and incubated for 4 hours. CC50 values are calculated in Prism 6 software after normalisation against corresponding 1% DMSO treated cells and 1% DMSO in media (no cells) controls.(Only for Reference)

别名	5-羰基-8-羟基喹啉
分子量	189.17
分子式	C10H7NO3
CAS No.	5852-78-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (165.31 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	5.2863 mL	26.4313 mL	52.8625 mL	132.1563 mL
	5 mM	1.0573 mL	5.2863 mL	10.5725 mL	26.4313 mL
	10 mM	0.5286 mL	2.6431 mL	5.2863 mL	13.2156 mL
	20 mM	0.2643 mL	1.3216 mL	2.6431 mL	6.6078 mL
	50 mM	0.1057 mL	0.5286 mL	1.0573 mL	2.6431 mL
	100 mM	0.0529 mL	0.2643 mL	0.5286 mL	1.3216 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Schiller R, et al. ChemMedChem. 2014, 9(3), 566-571. 2. Huang Y, Su R, Sheng Y, et al. Small-molecule targeting of oncogenic FTO demethylase in acute myeloid leukemia[J]. Cancer Cell. 2019, 35(4): 677-691. e10.

文献引用

1. Huang Y, Su R, Sheng Y, et al. Small-molecule targeting of oncogenic FTO demethylase in acute myeloid leukemia. Cancer Cell. 2019, 35(4): 677-691. e10.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

IOX1 5852-78-8 Chromatin/Epigenetic Histone Demethylase Inhibitor inhibit IOX-1 IOX 1 5-羰基-8-羟基喹啉 inhibitor

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