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Homoharringtonine

Homoharringtonine

产品编号 T3380   CAS 26833-87-4
别名: Myelostat, Ceflatonin, 高三尖杉酯碱, HHT, Omacetaxine mepesuccinate

Homoharringtonine (HHT) 属于生物碱类天然产物,可以抑制蛋白质的翻译,具有细胞毒性。Homoharringtonine 作用于肿瘤细胞的核糖体,抑制蛋白质翻译的延伸步骤,从而抑制蛋白质合成,具有抗肿瘤活性。

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Homoharringtonine Chemical Structure
Homoharringtonine, CAS 26833-87-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 197 现货
5 mg ¥ 413 现货
10 mg ¥ 716 现货
25 mg ¥ 1,200 现货
50 mg ¥ 1,930 现货
100 mg ¥ 2,930 现货
500 mg ¥ 6,680 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 693 现货
产品目录号及名称: Homoharringtonine (T3380)
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纯度: 99.54%
纯度: 99.01%
纯度: 98.59%
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天然产物信息
生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
植物来源
结构类型
产品描述 Homoharringtonine (HHT) is a natural alkaloid that inhibits the translation of proteins and is cytotoxic. Homoharringtonine acts on the ribosomes of tumor cells to inhibit the elongation step of protein translation, thereby inhibiting protein synthesis, and has antitumor activity.
体外活性 方法:人肺癌细胞 A549 和 NCI-H1975 用 Homoharringtonine (1-6 µM) 处理 24-48 h,使用 MTT assay 检测细胞活力。
结果:Homoharringtonine 对 A549 具有中等的细胞毒性,IC50 为 3.7  µM。H1975 细胞对 Homoharringtonine 更敏感,IC50 为 0.7  µM。[1]
方法:黑色素瘤细胞 A375 和 B16F10 用 Homoharringtonine (100 nM) 处理 48 h,使用 Flow cytometry 检测细胞周期和凋亡情况。
结果:Homoharringtonine 诱导 A375 和 B16F10 细胞凋亡和 G2/M 细胞周期停滞。[2]
体内活性 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Homoharringtonine (10  mg/kg) 腹腔注射给携带人肺癌肿瘤 H1975 的 nude immunodeficient 小鼠,每周五次,持续三周。
结果:Homoharringtonine 能有效抑制肿瘤生长。Homoharringtonine 治疗组的 STAT3 磷酸化和 MCL1 水平显著降低。[1]
方法:为研究体内抗肿瘤活性,将 Homoharringtonine (0.7 mg/kg) 灌胃给药给携带 ccRCC 肿瘤移植物的 NOD/SCID 小鼠,每天两次,持续二十八天。
结果:两个肿瘤移植品系 XP26 和 XP144 在 Homoharringtonine 治疗后显示出可观察到的肿瘤生长抑制作用。对于 XP26 肿瘤,与载体处理的小鼠相比,Homoharringtonine 处理的小鼠的肿瘤生长被抑制 63.7%,而 XP144 小鼠的肿瘤增长被抑制 43.0%。[3]
细胞实验 Homoharringtonine (HHT) is dissolved in PBS at a stock solution of 2.5?mM and kept at ?20°C[1]. Human NSCLC cell lines MCF-10A, A549 and H1975 cells are seeded into 96-well plate and precultured for 24?h, then treated with Homoharringtonine for 24?h or 48?h. Cell cytotoxicity is determined by MTT assay. The absorbance is measured at 570?nm by Varioskan Flash Multimode Reader, and the cell death rate is calculated. Cell viability is estimated by trypan blue dye exclusion assay. The cells which exclude the dye are viable. Place 0.5?mL of a suitable cell suspension (dilute cells in complete medium without serum to 1×106 cells per mL) following adding 0.1?mL of 0.4% trypan blue dye and mixing thoroughly, and then incubate at room temperature for 3?min and load into a hemacytometer to count cells in three separate fields (nonviable, deep blue cells as well as viable, clear cells). The cell viability rate is calculated. After staining with Hoechst 33258 at 10?mg/mL for 10?min, cell death is observed by a fluorescence microscope[1].
别名 Myelostat, Ceflatonin, 高三尖杉酯碱, HHT, Omacetaxine mepesuccinate
分子量 545.62
分子式 C29H39NO9
CAS No. 26833-87-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 91 mg/mL(166.8 mM)

Chloroform, Dichloromethane, Ethyl Acetate, Acetone, etc.: Soluble

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8328 mL 9.1639 mL 18.3278 mL 45.8194 mL
5 mM 0.3666 mL 1.8328 mL 3.6656 mL 9.1639 mL
10 mM 0.1833 mL 0.9164 mL 1.8328 mL 4.5819 mL
20 mM 0.0916 mL 0.4582 mL 0.9164 mL 2.291 mL
50 mM 0.0367 mL 0.1833 mL 0.3666 mL 0.9164 mL
100 mM 0.0183 mL 0.0916 mL 0.1833 mL 0.4582 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Cao W, et al. Homoharringtonine induces apoptosis and inhibits STAT3 via IL-6/JAK1/STAT3 signal pathway in Gefitinib-resistant lung cancer cells. Sci Rep. 2015 Jul 13;5:8477. 2. Tang JF, et al. Homoharringtonine inhibits melanoma cells proliferation in vitro and vivo by inducing DNA damage, apoptosis, and G2/M cell cycle arrest. Arch Biochem Biophys. 2021 Mar 30;700:108774. 3. Wolff NC, et al. High-throughput simultaneous screen and counterscreen identifies homoharringtonine as synthetic lethal with von Hippel-Lindau loss in renal cell carcinoma. Oncotarget. 2015 Jul 10;6(19):16951-62.

TargetMol Library Books文献引用

1. Wang F, Xie M, Chen P, et al. Homoharringtonine combined with cladribine and aclarubicin (HCA) in acute myeloid leukemia: A new regimen of conventional drugs and its mechanism. Oxidative Medicine and Cellular Longevity. 2022 2. Qiu X, Zhang H, Tang Z, et al.Homoharringtonine promotes heart allograft acceptance by enhancing regulatory T cells induction in a mouse model.Chinese Medical Journal.2023: 10.1097. 3. Zou C, Li W, Zhang Y, et al.Identification of an anaplastic subtype of prostate cancer amenable to therapies targeting SP1 or translation elongation.Science Advances.2024, 10(14): eadm7098.
Brevilin A ENMD-1198 MMPP Arnicolide D Niclosamide AS1517499 Mogrol Manassantin A

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Homoharringtonine 26833-87-4 JAK/STAT signaling Stem Cells STAT Myelostat inhibit Ceflatonin 高三尖杉酯碱 Inhibitor HHT Omacetaxine mepesuccinate inhibitor

 

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