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Halofuginone

Halofuginone

产品编号 T6856   CAS 55837-20-2
别名: 卤夫酮, 常山酮, Tempostatin, empostatin, RU-19110

Halofuginone (RU-19110) 是Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它也是肺血管扩张剂,可激活Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的钙离子通道。它具有抗炎、抗癌、抗疟疾和抗纤维化作用。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
Halofuginone Chemical Structure
Halofuginone, CAS 55837-20-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 413 现货
5 mg ¥ 980 现货
10 mg ¥ 1,530 现货
25 mg ¥ 2,370 现货
50 mg ¥ 3,560 现货
100 mg ¥ 5,130 现货
500 mg ¥ 10,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 995 现货
其他形式的 Halofuginone:
产品目录号及名称: Halofuginone (T6856)
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纯度: 97.67%
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生物活性
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参考文献
产品描述 Halofuginone (RU-19110), the competitive inhibitor of prolyl-tRNA synthetase(Ki=18.3 nM), could also down-regulate Smad3 and blocked TGF-β signaling at 10 ng/ml in the mammal.
靶点活性 prolyl-tRNA synthetase:18.3nM(Ki)
体外活性 In mammals, halofuginone at 10 ng/ml down-regulates Smad3, blocking TGF-β signaling and preventing both the differentiation of fibroblasts to myofibroblasts and the transitioning of epithelial cells to mesenchymal cells[2].
体内活性 Halofuginone clearly extends the survival times of the parasite-infected mice. Oral treatment with halofuginone at doses of 0.2 and 1 mg/kg has an apparent curative effect for the infected mice. The subcutaneous administration of 0.2 mg of halofuginone per kg likewise extends the survival times of the infected mice, but none of the mice is cured. The mice in the 5-mg/kg dose groups die before the completion of treatment with the drug either orally or subcutaneously. Subcutaneous treatment with halofuginone appears to be more toxic to mice than oral treatment[3].
激酶实验 Assay of ProRS activity: The prolyl tRNA synthetase domain of human EPRS (ProRS) is expressed in E.coli with a 6-his tag and purified. Enzymatic activity is assayed using incorporation of 3H Pro into the tRNA fraction essentially, except that the charged tRNA fraction is isolated by rapid batchwise binding to Mono Q sepharose and quantitated by liquid scintillation counting. For all kinetic assays, the concentration of active enzyme in the reaction is 40 nM. Similar inhibition by HF is seen using the human ProRS domain purified from bacteria and full length EPRS purified from rat liver.
细胞实验 Primary murine CD4+ CD25− T cells are activated through the TCR in Th17 polarizing conditions in the presence of either 10 nM MAZ1310 or HF and amino acid supplements. Th17 differentiation is assayed in the absence or presence of HF or borrelidin, with or without 1 mM threonine or proline supplementation. MEFs are treated with or without HF (50 nM) and/or Proline (2 mM) for 4 hours (CHOP, S100A4) or 24 hours (ColIA1, Col1A2).  (Only for Reference)
别名 卤夫酮, 常山酮, Tempostatin, empostatin, RU-19110
分子量 414.68
分子式 C16H17BrClN3O3
CAS No. 55837-20-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 16 mg/mL (38.6 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4115 mL 12.0575 mL 24.115 mL 60.2875 mL
5 mM 0.4823 mL 2.4115 mL 4.823 mL 12.0575 mL
10 mM 0.2411 mL 1.2057 mL 2.4115 mL 6.0287 mL
20 mM 0.1206 mL 0.6029 mL 1.2057 mL 3.0144 mL
TCMIP相关数据
中药材来源及性味归经
所属中成药
所属中药方剂

中药材来源及性味归经

中药材名称 中药材拉丁名 归经
常山 Dichroa febrifuga Lour. 苦, 辛 肺, 肝, 心

所属中成药

中成药名称 处方组成 主治疾病 中成药类型
心速宁胶囊 黄连,半夏,茯苓,积实,常山,莲子心,苦参,青篙,人参,冬麦,甘草 口服,一次4粒,一日3次。 清热药
九龙化风丸 大黄,桔梗,细辛,常山,天麻,地龙,白附子,羌活,薄荷,防风,枳壳,冰片,巴豆霜,猪牙皂,僵蚕,全蝎,胆南星,麻黄,朱砂,麝香 口服,周岁以内小儿一次半丸,二至三岁一次1丸,四至五岁一次1.5丸,五至十岁一次2丸;成人一次3丸。癫痫应在发病前服用。 祛风药
截疟七宝丸 常山,草果,槟榔,厚朴,青皮,陈皮,甘草 口服。一次6~9g,一日2次。 和血药
圣济鳖甲丸 鳖甲,常山,草果,莪术,六神曲,厚朴,半夏,柴胡,青皮,麦芽,制何首乌,山楂,陈皮,三棱,黄芩 口服,一次 5~9g,一日 2次。 和血药

所属中药方剂

方剂名称 处方组成 剂型 处方来源
止疟丹 常山,草果,半夏曲,香附米,青皮,神曲 丸剂 《医学心悟》卷三。
加味四君子汤8 人参,白术,茯苓,甘草,常山,槟榔,乌梅 汤剂 《医钞类编》卷八。
五味汤3 五味子,炙甘草,细辛,常山,麻黄 汤剂 《幼幼新书》卷十六引《婴孺方》。
七胜饮 干姜,黄连,桃仁,当归,常山,柴胡,猪苓 汤剂 《圣济总录》卷一六二。
升麻汤44 升麻,常山,槟榔,鳖甲,知母,生地黄 汤剂 《圣济总录》卷三十七。
升麻汤16 升麻,柴胡,桂枝,人参,常山,甘草,大黄 汤剂 《圣济总录》卷三十七。
木香饮子 常山,甘草,茴香,槟榔,木香 汤剂 《普济方》卷一九九引《广南卫生方》。
车前草汤 车前草,常山,升麻,粳米,淡豆豉,甘草 汤剂 《圣济总录》卷三十五。
冬瓜汤2 常山,甘草 汤剂 《圣济总录》卷三十四。
必效散7 青橘皮,陈皮,常山,神曲,地龙,槟榔,瓜蒌,甘草,秦艽 散剂 《普济方》卷一九九。
七宝锉散 常山,槟榔,秦艽,甘草 散剂 《普济方》卷二○○引《广南卫生方》。
仙灵散1 常山,甘草,槟榔,黑豆 散剂 《普济方》卷一九七。
二神散1 常山,葱白,藜芦 散剂 《丹溪心法附余》卷二十四。
橘皮散8 陈皮,牡蛎,桂枝,常山 散剂 《圣济总录》卷三十四。
二圣散15 常山,葱白,藜芦 散剂 《济阳纲目》卷一。
橘皮散4 陈皮,常山,干漆,桂枝,牡蛎 散剂 《圣济总录》卷三十六。
六和汤2 人参,知母,草果,贝母,乌梅,白芷,槟榔,柴胡,常山 汤剂 《丹溪心法》卷二。
白薇汤2 白薇,蜀漆,常山,知母,鳖甲,甘草,苦参,大黄,升麻,石膏,淡豆豉,大蒜,淡竹叶,赤茯苓,龙胆,黄芩 汤剂 《圣济总录》卷三十七。
六合汤3 人参,知母,草果,贝母,乌梅,白芷,槟榔,常山 汤剂 《便览》卷二。
木香丸75 木香,常山,牡蛎,大黄,知母,麻黄,鳖甲,乌梅,当归,朱砂 丸剂 《圣济总录》卷一六二。

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参考文献

1. Keller TL, et al. Nat Chem Biol. 2012, 8(3):311-317. 2. Nelson EF, et al. Molecular Vision. 2012, 18:479-487. 3. McLaughlin NP, et al. Bioorg Med Chem. 2014, 22(7):11993-22004. 4. Jiang S, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2005, 49(3):1169-1176. 6. Tsuchida K, et al. Halofuginone enhances the chemo-sensitivity of cancer cells by suppressing NRF2 accumulation. Free Radic Biol Med. 2017 Feb;103:236-247.
Ranolazine dihydrochloride Myomodulin 20(S)-Ginsenoside Rg3 Topiramate KT-362 fumarate Procainamide hydrochloride Pramocaine hydrochloride Rimeporide

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌药物库 抗癌临床化合物库 抗寄生虫库 TGF-β/Smad靶点化合物库 抗寄生虫天然产物库 抗癌活性化合物库 抗乳腺癌化合物库 已知活性化合物库 代谢化合物库 抑制剂库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Halofuginone 55837-20-2 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Membrane transporter/Ion channel Metabolism Microbiology/Virology Stem Cells Calcium Channel DNA/RNA Synthesis Sodium Channel TGF-beta/Smad Parasite osteoarthritis collagen-1 Na+ channels Na channels Transforming growth factor beta prolyl-tRNA 卤夫酮 常山酮 Ca2+ channels TGF-β type-I Ca channels inhibit collagen Tempostatin RU19110 empostatin Inhibitor RU 19110 RU-19110 inhibitor

 

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