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Gemfibrozil

产品编号 T1415 CAS 25812-30-0

别名: 吉非罗齐, CI-719, Jezil, Decrelip, Lopid

Gemfibrozil (CI-719) 是一种PPAR-α激活剂，可作为降脂药。它也是P450非选择性抑制剂，对 CYP2C9、2C19、2C8 和 1A2 的Ki 值分别为 5.8、24、69 和 82 μM。

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Gemfibrozil, CAS 25812-30-0

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 170	现货
50 mg	￥ 252	现货
100 mg	￥ 327	现货
200 mg	￥ 458	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 415	现货

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产品描述	Gemfibrozil (CI-719) interacts with peroxisome proliferator-activated receptors (PPARalpha) resulting in PPARalpha-mediated stimulation of fatty acid oxidation and an increase in lipoprotein lipase (LPL) synthesis. Gemfibrozil is a fibric acid derivative with hypolipidemic effects. This enhances triglyceride-rich lipoprotein clearance and reduces the expression of apolipoprotein C-III (apoC-III). The reduction in hepatic production of apoC-III result in the subsequent reduction of serum levels of very-low-density-lipoprotein cholesterol (VLDL-C). In addition, gemfibrozil-mediated PPARalpha stimulation of apoA-I and apoA-II expression results in an increase in high-density lipoprotein cholesterol (HDL-C).
靶点活性	CYP2C9:5.8 μM(Ki), 2C19:24 μM(Ki), 1A2:82 μM(Ki), 2C8:69 μM(Ki)
体外活性	Gemfibrozil exerts a minimal inhibitory effect on CYP3A-mediated simvastatin hydroxy acid (SVA) oxidation, but does inhibit SVA glucuronidation in dog and human liver microsomes. [1] Gemfibrozil markedly inhibits M-23 formation, with a K(i) (IC(50)) value of 69 (95) mM, whereas inhibition of M-1 formation is weaker with a K(i) (IC(50)) value of 273 mM in human liver microsomes. [2] Gemfibrozil strongly and competitively inhibits CYP2C9 activity, with a K(i) (IC(50)) value of 5.8 (9.6) mM. Gemfibrozil exhibits somewhat smaller inhibitory effects on CYP2C19 and CYP1A2 activities, with K(i) (IC(50)) values of 24 (47) mM and 82 (136) mM, respectively. [3] Gemfibrozil, a lipid-lowering drug, inhibits cytokine-induced production of NO and the expression of inducible nitric-oxide synthase (iNOS) in human U373 mg astroglial cells and primary astrocytes. Gemfibrozil induces peroxisome proliferator-responsive element (PPRE)-dependent luciferase activity, which is inhibited by the expression of DeltahPPAR-alpha, the dominant-negative mutant of human PPAR-alpha. Gemfibrozil strongly inhibits the activation of NF-kappaB, AP-1, and C/EBPbeta but not that of gamma-activation site (GAS) in cytokine-stimulated astroglial cells. [4]
体内活性	Gemfibrozil treatment significantly reduces (2-3-fold) the plasma clearance of SVA and the biliary excretion of SVA glucuronide (together with its cyclization product SV), but not the excretion of a major oxidative metabolite of SVA in dogs. [1]

别名	吉非罗齐, CI-719, Jezil, Decrelip, Lopid
分子量	250.33
分子式	C15H22O3
CAS No.	25812-30-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 47 mg/mL (187.8 mM)

Ethanol: 47 mg/mL (187.8 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	3.9947 mL	19.9736 mL	39.9473 mL	99.8682 mL
	5 mM	0.7989 mL	3.9947 mL	7.9895 mL	19.9736 mL
	10 mM	0.3995 mL	1.9974 mL	3.9947 mL	9.9868 mL
	20 mM	0.1997 mL	0.9987 mL	1.9974 mL	4.9934 mL
	50 mM	0.0799 mL	0.3995 mL	0.7989 mL	1.9974 mL
	100 mM	0.0399 mL	0.1997 mL	0.3995 mL	0.9987 mL

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Prueksaritanont T, et al. J Pharmacol Exp Ther,2002, 301(3), 1042-1051. 2. Wang JS, et al. Drug Metab Dispos,2002, 30(12), 1352-1356. 3. Wen X, et al. Drug Metab Dispos,2001, 29(11), 1359-1361. 4. Pahan K, et al. J Biol Chem,2002, 277(48), 45984-45991.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Gemfibrozil 25812-30-0 DNA Damage/DNA Repair GPCR/G Protein Metabolism Neuroscience P450 Adrenergic Receptor PPAR Peroxisome proliferator-activated receptors Inhibitor inhibit 吉非罗齐 CI719 CI 719 Cytochrome P450 CYPs CI-719 Jezil Decrelip Lopid inhibitor

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