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GSK503

GSK503

产品编号 T1775   CAS 1346572-63-1

GSK503是一种高效特异性EZH2甲基转移酶抑制剂,Ki 值为3到27 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。

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GSK503 Chemical Structure
GSK503, CAS 1346572-63-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 315 现货
2 mg ¥ 453 现货
5 mg ¥ 745 现货
10 mg ¥ 1,160 现货
25 mg ¥ 2,270 现货
50 mg ¥ 3,480 现货
100 mg ¥ 4,930 现货
500 mg ¥ 10,600 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 859 现货
产品目录号及名称: GSK503 (T1775)
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纯度: 99.74%
纯度: 99.54%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GSK-503, a potent EZH2 inhibitor, has potential antitumor activity.
靶点活性 EZH2:8 nM
体外活性 GSK503 inhibits the methyltransferase activity of WT and mutant EZH2 with similar potency. In a panel of seven DLBCL cell lines, GSK503 causes growth inhibition and the effects are enhanced by ABT737 or Obatoclax. [1]
体内活性 In C57BL6 mice immunized with SRBC, GSK503 (150 mg/kg, i.p.) reduced the level of H3K27me3 in splenocytes. In male SCID mice bearing SUDHL4 and SUDHL6 tumors, GSK503 (150 mg/kg, i.p.) inhibits tumor growth. [1] In C57Bl/6 mice bearing murine B16-F10 tumors, GSK503 (150 mg/kg, i.p.) significantly reduces global H3K27me3 levels, inhibits tumor growth and virtually abolishes metastases formation. [2]
激酶实验 In vitro biochemical assays against histone acetylases: GSK503 is profiled to assess inhibition against a panel of histone acetylases. GSK503 is dissolved in DMSO and tested in 10-dose IC50 mode with 3-fold serial dilution starting at 100 μM, with a final DMSO concentration of 2%. Anacardic Acid is used as positive control for CBP, GCN5, and pCAF and tested in 10-dose IC50 mode with 3-fold serial dilution starting at 100 μM. Curcumin is used as positive control for KAT5, MYST2/KAT7, MYST4/KAT6B, and p300, and tested in 10-dose IC50 mode with 3-fold serial dilution starting at 100 μM. Reactions are carried out at 3.08 μM Acetyl-CoA. For CBP, GCN5, MYST2/KAT7, pCAF, and p300, the substrate used is histone H3. For KAT5 and MYST4/KAT6B the substrates used are histone H2A and histone H4, respectively.
分子量 526.67
分子式 C31H38N6O2
CAS No. 1346572-63-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 93 mg/mL (176.6 mM)

Ethanol: 25 mg/mL (47.5 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 1.8987 mL 9.4936 mL 18.9872 mL 47.4681 mL
5 mM 0.3797 mL 1.8987 mL 3.7974 mL 9.4936 mL
10 mM 0.1899 mL 0.9494 mL 1.8987 mL 4.7468 mL
20 mM 0.0949 mL 0.4747 mL 0.9494 mL 2.3734 mL
DMSO 50 mM 0.038 mL 0.1899 mL 0.3797 mL 0.9494 mL
100 mM 0.019 mL 0.0949 mL 0.1899 mL 0.4747 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

参考文献

1. Béguelin W, et al. Cancer Cell. 2013, 23(5), 677-692 2. Zingg D, et al. Nat Commun. 2015, 6, 6051.
SW2_110A acetate GSK2807 Trifluoroacetate UNC7096 NSD2-IN-4 GSK3368715 3HCl MS9715 JNJ-64619178 EML734

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌活性化合物库 抗癌化合物库 细胞重编程化合物库 已知活性化合物库 甲基化化合物库 组蛋白修饰化合物库 抗衰老化合物库 抑制剂库 经典已知活性库 表观遗传库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK503 1346572-63-1 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase Inhibitor inhibit GSK-503 GSK 503 inhibitor

 

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