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GSK429286A

GSK429286A

产品编号 T2633   CAS 864082-47-3
别名: RHO-15

GSK429286A (RHO-15) 是一种选择性ROCK1/2抑制剂,IC50值为14 和 63 nM。

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GSK429286A Chemical Structure
GSK429286A, CAS 864082-47-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 233 现货
2 mg ¥ 329 现货
5 mg ¥ 529 现货
10 mg ¥ 828 现货
25 mg ¥ 1,390 现货
50 mg ¥ 2,150 现货
100 mg ¥ 3,730 现货
200 mg ¥ 5,330 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 597 现货
产品目录号及名称: GSK429286A (T2633)
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纯度: 98.42%
纯度: 97.68%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GSK429286A (RHO-15) is a specific inhibitor of ROCK1/2 (IC50: 14/63 nM).
靶点活性 ROCK2:63 nM, ROCK1:14 nM
体外活性 GSK429286A(3-30 mg/kg,p.o.)剂量依赖性显著降低自发性高血压大鼠的平均动脉压, GSK429286A(30 mg/kg)处理约2 h后,最大降低50 mmHg.在雄性Sprague-Dawley大鼠体内,GSK429286A的口服生物利用度为61%.
体内活性 GSK429286A(1 μM)可使ROCK2活性降低20倍,该浓度下仅有MSK1的活性降低了约5倍。与ROCK常用抑制剂Y-27632相比,GSK429286A是选择性更高的ROCK2抑制剂,即使30 μM对LRRK2也无明显抑制,IC50比对ROCK2的高500倍。与GSK269962A相同,在HEK-293细胞中,GSK429286A(10 μM)可消除基底或G14V-Rho突变体诱导的MYPT Thr850上的磷酸化作用,效果与H-1152和Y-27632相似,与ROCK介导的磷酸化一致,G14V-Rho是否存在,GSK429286A均不影响ERM蛋白磷酸化。GSK429286A对RSK(IC50:0.78 μM)和p70S6K(IC50:1.94 μM)也有轻度抑制。GSK429286A对大鼠主动脉环扩张有显著抑制(IC50:190 nM)。
激酶实验 Binding affinity assays: TR-FRET-binding affinity assays are performed for BCL-2, BCL-XL, and MCL-1 in 4.52?mM monobasic potassium phosphate, 15.48?mM dibasic potassium phosphate, 1?mM sodium EDTA, 0.05% Pluronic F-68 detergent, 50?mM sodium chloride, and 1?mM DTT (pH 7.5). For MCL-1 assays, GST-tagged MCL-1 (1?nM) is mixed with 100?nM f-Bak, 1?nM Tb-labeled anti-GST antibody, and compound at room temperature (RT) for 60?min. Fluorescence is measured on an Envision plate reader using a 340/35?nm excitation filter and 520/525 (f-Bak) and 495/510?nm (Tb-labeled anti-GST antibody) emission filters.
别名 RHO-15
分子量 432.37
分子式 C21H16F4N4O2
CAS No. 864082-47-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 4 mg/mL (9.25 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 81 mg/mL (187.3 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.3128 mL 11.5642 mL 23.1283 mL 57.8208 mL
5 mM 0.4626 mL 2.3128 mL 4.6257 mL 11.5642 mL
DMSO 10 mM 0.2313 mL 1.1564 mL 2.3128 mL 5.7821 mL
20 mM 0.1156 mL 0.5782 mL 1.1564 mL 2.891 mL
50 mM 0.0463 mL 0.2313 mL 0.4626 mL 1.1564 mL
100 mM 0.0231 mL 0.1156 mL 0.2313 mL 0.5782 mL

计算器

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参考文献

1. Goodman KB, et al. J Med Chem, 2007, 50(1), 6-9. 2. Nichols RJ, et al. Biochem J, 2009, 424(1), 47-60.
CCG-222740 ROCK-IN-2 SAR407899 SR-3677 LX7101 SAR407899 hydrochloride CMPD101 CCG-232964

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK429286A 864082-47-3 Cell Cycle/Checkpoint Cytoskeletal Signaling Stem Cells ROCK RHO15 Inhibitor inhibit RHO 15 GSK-429286A RHO-15 Rho-kinase Rho-associated kinase ROK Rho-associated protein kinase inhibitor

 

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