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GSK2879552

产品编号 T3677 CAS 1401966-69-5

别名: GSK2879552 2HCl

GSK2879552 是一种选择性的、可口服的、不可逆的、基于机制的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1)/辅阻遏物灭活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GSK2879552, CAS 1401966-69-5

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 389	现货
5 mg	￥ 793	5日内发货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 786	5日内发货

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产品描述	GSK2879552 is a selective, orally bioavailable, irreversible, mechanism-based inactivator of lysine-specific demethylase 1 (LSD1)/corepressor, with potential antineoplastic activity.
靶点活性	LSD1:1.7 μM(Ki)
体外活性	In 165 cell lines, GSK2879552 inhibits the growth of 9/28 small cell lung carcinoma (SCLC) lines and 20/29 AML lines ranged from 40% to 100%. The subset of SCLC lines and primary samples that undergo growth inhibition in response to GSK2879552 exhibit DNA hypomethylation of a signature set of probes. [1]
体内活性	In SCLC xenograft bearing mice, GSK2879552 (1.5 mg/kg, p.o.) demonstrates tumor growth inhibition by 17%-83%. [1]
激酶实验	LSD1 enzyme assay: LSD1 activity was measured using a horseradish peroxidase (HRP) coupled assay with amplex red as an electron donor. The formation of product over time is measured using fluorescence intensity, Ex 531 nm and Em 595 nm, in a PerkinElmer EnVision plate reader. Final assay conditions are: 5 nM LSD1, 2.5 μM H3K4me2 peptide, 50 mM HEPES pH 7, 1 U/ml of HRP, 1 mM CHAPS, 0.03% dBSA and 10 μM amplex red.
细胞实验	The optimal cell seeding is determined empirically for all cell lines by examining the growth of a wide range of seeding densities in a 384-well format to identify conditions that permitted proliferation for 6?days. Cells are then plated at the optimal seeding density 24?h before treatment (in duplicate) with a 20-point twofold dilution series of GSK2879552 or 0.15% DMSO. Plates are incubated for 6?days at 37°C in 5% CO2. Cells are then lysed with CellTiter-Glo (CTG) (Promega) and chemiluminescent signal is detected with a TECAN Safire2 microplate reader. In addition, an untreated plate of cells is harvested at the time of compound addition (T0) to quantify the starting number of cells. CTG values obtained after the 6?day treatment are expressed as a percent of the T0 value and plotted against compound concentration. Data are fit with a four-parameter equation to generate a concentration response curve and the concentration of GSK126 required to inhibit 50% of growth (growth IC50) is determined.(Only for Reference)

别名	GSK2879552 2HCl
分子量	364.48
分子式	C23H28N2O2
CAS No.	1401966-69-5

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: <1 mg/mL

DMSO: 27 mg/mL(74.1 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.7436 mL	13.7182 mL	27.4363 mL	68.5909 mL
	5 mM	0.5487 mL	2.7436 mL	5.4873 mL	13.7182 mL
	10 mM	0.2744 mL	1.3718 mL	2.7436 mL	6.8591 mL
	20 mM	0.1372 mL	0.6859 mL	1.3718 mL	3.4295 mL
	50 mM	0.0549 mL	0.2744 mL	0.5487 mL	1.3718 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Mohammad HP, et al. Cancer Cell. 2015, 28(1), 57-69.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK2879552 1401966-69-5 Chromatin/Epigenetic Histone Demethylase inhibit GSK 2879552 GSK2879552 2HCl Inhibitor GSK-2879552 inhibitor

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