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GSK1838705A

GSK1838705A

产品编号 T3079   CAS 1116235-97-2

GSK1838705A 是一种高效的、可逆的IGF-IR (IC50:2.0 nM) 和胰岛素受体 (IC50:1.6 nM)抑制剂,也可抑制ALK (IC50:0.5 nM)。

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GSK1838705A Chemical Structure
GSK1838705A, CAS 1116235-97-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 281 现货
2 mg ¥ 413 现货
5 mg ¥ 747 现货
10 mg ¥ 1,330 现货
25 mg ¥ 2,720 现货
50 mg ¥ 3,970 现货
100 mg ¥ 5,780 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 875 现货
产品目录号及名称: GSK1838705A (T3079)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GSK1838705A is an effective IGF-1R inhibitor (IC50: 2.0 nM), modestly potent to IR (IC50: 1.6 nM) and ALK (IC50: 0.5 nM), respectively, and little inhibition to other protein kinases.
靶点活性 ALK:0.5 nM, IGF-1R:2 nM, Insulin Receptor:1.6 nM
体外活性 在负荷COLO 205肿瘤的小鼠体内,GSK1838705A(30 mg/kg)可抑制80%的肿瘤生长.此外,在负荷HT29异种移植物或BxPC3异种移植物的小鼠体内,GSK1838705A也具有抗肿瘤作用.在负荷NIH-3T3/LISN肿瘤的小鼠体内,GSK1838705A(60 mg/kg,p.o.)抑制77%肿瘤生长,且体重无明显损失.在小鼠体内,通过抑制IR信号,GSK1838705A(60 mg/kg)可使血糖水平短暂增加2倍.GSK1838705A(60 mg/kg)抑制已建立的Karpas-299异种移植物的生长(93%),但不影响大鼠体重.
体内活性 GSK1838705A可有效抑制细胞中配体诱导的IGF-1R(IC50:85 nM)和IR(IC50:79 nM)磷酸化。GSK1838705A对一系列衍生自固体和血液肿瘤的细胞系,比如L-82/SUP-M2/SK-ES/MCF-7(EC50:24/28/141/203 nM)细胞均有显著抗增殖作用。GSK1838705A可使MCF-7 和NCl-H929细胞在细胞周期的G1 (2N)期积累。GSK1838705A对ALK也有抑制效果(Ki:0.35 nM),还抑制核仁磷酸蛋白(NPM)-ALK融合细胞的增殖(EC50:24-88 nM)。GSK1838705A对Karpas-299和SR-786细胞中的NPM-ALK磷酸化有显著抑制作用,但对STAT3磷酸化效果一般。
激酶实验 Kinase Assays: Baculovirus-expressed glutathione S-transferase-tagged proteins encoding the intracellular domain of IGF-1R (amino acids 957-1367) and IR (amino acids 979-1382) are used for determinations of IC50s by a homogeneous time-resolved fluorescence assay. A filter binding assay is used for appKi determinations using activated IGF-1R and IR kinases. Expanded kinase-selectivity profiling of GSK1838705A is carried out by screening the compound in the KinaseProfiler panel.
细胞实验 Cells are seeded in 96-well dishes, incubated overnight at 37 °C, and treated with DMSO or GSK1838705A for 72 hours. For the NIH-3T3/LISN proliferation assays, cells are seeded on collagen-coated 96-well tissue culture plates and allowed to adhere for 24 hours. The medium is replaced with serum-free medium and the cells are treated with GSK1838705A for 2 hour. Cells are incubated for 72 hours after addition of IGF-I (30 ng/mL). Cell proliferation is quantified using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay. IC50s are determined from cytotoxicity curves using a four-parameter curve fit software package (XLfit4(Only for Reference)
分子量 532.57
分子式 C27H29FN8O3
CAS No. 1116235-97-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 53.3 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8777 mL 9.3884 mL 18.7769 mL 46.9422 mL
5 mM 0.3755 mL 1.8777 mL 3.7554 mL 9.3884 mL
10 mM 0.1878 mL 0.9388 mL 1.8777 mL 4.6942 mL
20 mM 0.0939 mL 0.4694 mL 0.9388 mL 2.3471 mL
50 mM 0.0376 mL 0.1878 mL 0.3755 mL 0.9388 mL
100 mM 0.0188 mL 0.0939 mL 0.1878 mL 0.4694 mL

计算器

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分子量计算器
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参考文献

1. Sabbatini P, et al. Mol Cancer Ther. 2009, 8(10), 2811-2820.
GIP (3-42), human acetate WAY-270250 NVP-AEW541 Serpentine GIP (3-42), human PQ401 Teprotumumab URMC-099

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌活性化合物库 酪氨酸激酶分子库 NO PAINS 化合物库 细胞因子抑制剂库 PI3K/Akt/mTOR 化合物库 抗癌细胞代谢库 抗乳腺癌化合物库 HIF-1化合物库 内分泌激素分子库 神经退行性疾病化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK1838705A 1116235-97-2 Angiogenesis MAPK PI3K/Akt/mTOR signaling Tyrosine Kinase/Adaptors S6 Kinase ALK IGF-1R JNK CD246 Anaplastic lymphoma kinase inhibit Cluster of differentiation 246 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ALK tyrosine kinase receptor GSK-1838705A Inhibitor Insulin Receptor inhibitor

 

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