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GSK1292263

产品编号 T2701 CAS 1032823-75-8

GSK1292263 是口服具有活性的 GPR119 激动剂，对人和大鼠 GPR119的pEC50分别为 6.9 和 6.7，它可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM) 。

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GSK1292263, CAS 1032823-75-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 283	现货
2 mg	￥ 395	现货
5 mg	￥ 663	现货
10 mg	￥ 996	现货
25 mg	￥ 1,820	现货
50 mg	￥ 3,230	现货
100 mg	￥ 4,570	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 667	现货

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纯度: 99.76%

纯度: 98.34%

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产品描述	GSK1292263 is a GPR119 agonist and has been investigated for the treatment of DIABETES MELLITUS, TYPE 2.
体外活性	在雄性Sprague-Dawley大鼠体内,营养素不存在时,GSK-1292263（3-30 mg/kg）与循环胃肠肽、包括胰高血糖素样多肽1、肠抑胃肽、多肽YY和胰高血糖素水平的增加相关,在口服葡萄糖耐量测试中,葡萄糖给药对循环胃肠肽的增加有加强作用.在Zucker糖尿病肥胖大鼠的6周研究中,与空白对照相比,GSK-1292263与胰腺切片中胰岛素免疫反应性出现具有统计学意义的显著增加有关.在Sprague-Dawley大鼠体内,高胰岛素-正常血糖钳夹实验中,胰岛素注射2 h前,与载体对照相比,GSK-1292263（10/30 mg/kg）刺激胰高血糖素分泌,但不增加血糖水平.
体内活性	使用Hypo1从1538个化合物中发现GSK-1292263,GSK-1292263与Hypo1匹配的Fit-Value和估计值分别为8.8和7.7 nM。
激酶实验	FTase and GGTase I Activity Assay: FTase and GGTase I activities from 60,000×g supernatants of human Burkitt lymphoma (Daudi) cells are assayed. Inhibition studies are performed by determining the ability of Ras CAAX peptidomimetics to inhibit the transfer of [3H]farnesyl and [3H]geranylgeranyl from [3H]farnesylpyrophosphate and [3H]geranylgeranylpyrophosphate to H-Ras-CVLS and H-Ras-CVLL, respectively.

分子量	456.56
分子式	C23H28N4O4S
CAS No.	1032823-75-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 32 mg/mL (70.1 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1903 mL	10.9515 mL	21.9029 mL	54.7573 mL
	5 mM	0.4381 mL	2.1903 mL	4.3806 mL	10.9515 mL
	10 mM	0.219 mL	1.0951 mL	2.1903 mL	5.4757 mL
	20 mM	0.1095 mL	0.5476 mL	1.0951 mL	2.7379 mL
	50 mM	0.0438 mL	0.219 mL	0.4381 mL	1.0951 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Zhu X, et al. Eur J Med Chem, 2011, 46(7), 2901-2907.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK1292263 1032823-75-8 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein GPR diabetes type mellitus GSK 1292263 GPR119 inhibit G Protein-Coupled Receptor 119 T2DM Inhibitor GSK-1292263 inhibitor

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