首页工具

购物车

GSK1016790A

产品编号 T6848 CAS 942206-85-1

别名: GSK101

GSK1016790A (GSK101) 是选择性瞬时受体电位香草酸 4 通道激活剂，可引起 HEK 细胞中 Ca2+流入并升高细胞内 Ca2+。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GSK1016790A, CAS 942206-85-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 266	现货
2 mg	￥ 378	现货
5 mg	￥ 622	现货
10 mg	￥ 987	现货
25 mg	￥ 1,980	现货
50 mg	￥ 2,950	现货
100 mg	￥ 4,350	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 795	现货

大包装超大折扣，点击咨询

选择批次

纯度: 99.05%

纯度: 98.78%

纯度: 96.25%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	GSK1016790A (GSK101) (GSK101) is a novel, potent activator of TRPV4 (transient receptor potential vanilloid 4) with EC50 of 34 nM in choroid plexus epithelial cells.
靶点活性	TRPV4:34 nM(EC50)
体外活性	GSK1016790A elicits Ca2+ influx in mouse and human TRPV4 expressing HEK cells (EC50 values of 18 and 2.1 nM, respectively), and evokes a dose-dependent activation of TRPV4 whole-cell currents at concentrations above 1 nM[1]. It stimulates TRPV4 in multiple cell types including endothelial cells, urinary smooth muscle cells, urothelial cells and HEK-293 cells over-expressing TRPV4. GSK1016790A specifically activates TRPV4 channels, leading to a rapid partial desensitization and downregulation of the channel expression on the plasma membrane[2].
体内活性	GSK1016790A can produce marked decreases in systemic vascular resistance and pulmonary vascular resistance under high pulmonary vascular tone conditions[3]. The activation of TRPV4 by GSK1016780A leads to vasodilation, vascular leakage, and tissue hemorrhage[4].
细胞实验	CPECs are treated for 20 minutes with vehicle(DMSO), 10 nM GSK, or 10 nM GSK following the pretreatment with 1 mM HC. Then the cells are fixed and stained with Coomassie Brilliant Blue.(Only for Reference)

别名	GSK101
分子量	655.61
分子式	C28H32Cl2N4O6S2
CAS No.	942206-85-1

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 58 mg/mL(88.5 mM)

DMSO: 93 mg/mL (141.9 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	1.5253 mL	7.6265 mL	15.253 mL	38.1324 mL
	5 mM	0.3051 mL	1.5253 mL	3.0506 mL	7.6265 mL
	10 mM	0.1525 mL	0.7626 mL	1.5253 mL	3.8132 mL
	20 mM	0.0763 mL	0.3813 mL	0.7626 mL	1.9066 mL
	50 mM	0.0305 mL	0.1525 mL	0.3051 mL	0.7626 mL
DMSO	100 mM	0.0153 mL	0.0763 mL	0.1525 mL	0.3813 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Thorneloe KS, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2008, 326(2):432-42. 2. Jin M, et al. PLoS One. 2011, 6(2):e16713. 3. Pankey EA, et al. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2014, 306(1):H33-40. 4. Narita K, et al. FASEB J. 2015, 29(6):2247-59.

文献引用

1. Zheng Q, Zou Y, Teng P, et al. Mechanosensitive Channel PIEZO1 Senses Shear Force to Induce KLF2/4 Expression via CaMKII/MEKK3/ERK5 Axis in Endothelial Cells. Cells. 2022, 11(14): 2191 2. Kong S, Chen T, Jia X, et al.Cell-specific NFIA upregulation promotes epileptogenesis by TRPV4-mediated astrocyte reactivity.Journal of Neuroinflammation.2023, 20(1): 1-22.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK1016790A 942206-85-1 Membrane transporter/Ion channel Metabolism Calcium Channel TRP/TRPV Channel inhibit Ca2+ channels Inhibitor embryonic GSK-101 GSK-1016790A Ca channels HEK vanilloid transient potential receptor GSK 101 TRP Channel kidney GSK101 human Transient receptor potential channels inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

GSK1016790A

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

文献引用

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords