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GSK-J1

产品编号 T6847 CAS 1373422-53-7

别名: GSK J1

GSK-J1 是一种高效的 H3K27 组蛋白去甲基化酶抑制剂，在无细胞试验中对 JMJD3 (KDM6B) 和 UTX (KDM6A) 的 IC50 分别为 28 nM 和 53 nM，比其他测试的去甲基化酶选择性高 10 倍以上。

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GSK-J1, CAS 1373422-53-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 149	现货
5 mg	￥ 332	现货
10 mg	￥ 534	现货
25 mg	￥ 863	现货
50 mg	￥ 1,560	现货
100 mg	￥ 2,610	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 588	现货

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其他形式的 GSK-J1:

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产品描述	GSK-J1 is a highly potent H3K27 histone demethylase inhibitor with IC50 of 28 nM and 53 nM in cell-free assays for JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A), respectively, >10-fold selectivity over other tested demethylases.
靶点活性	JMJD3 (KDM6B):28 nM, UTX (KDM6A):53 nM
体外活性	In HEK-293 cells, GSK-J1 inhibits the activities of transiently transfected JMJD3 and UTX. GSK-J1 also inhibits TNF-α production by human primary macrophages by increasing total nuclear H3K27me3 levels. [1] In MC3T3-E1 cells, GSK-J1 suppresses Runx2 and Osterix expressions and ALP activity, and increases the global levels of H3K27me3. [2]
激酶实验	Purified JmjD3 (1 μM) and UTX (3 μM) is incubated with 10 μM peptide [BiotinKAPRKQLATKAARK(me3 )SAPATGG] in 50 mM HEPES pH 7.5, 150 mM KCl, 50 μM (NH4)2SO4·FeSO4·Water, 1 mM 2-oxoglutarate, and 2 mM ascorbate (JmjD3, 3 minutes at 25°C; UTX, 20 minutes at 25°C) with various concentration of the inhibitor (0, 0.005, 0.01, 0.02, 0.05, 0.1 μM). 10 mM EDTA is added to stop the reaction. The reaction is desalted by zip tip and spotted on a MALDI plate with α-cyano-4-hydroxycinnamic acid MALDI matrix. Samples are analysed on a MALDI-TOF R system.

别名	GSK J1
分子量	389.45
分子式	C22H23N5O2
CAS No.	1373422-53-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 38.9 mg/mL (100 mM)

DMSO: 38.9 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.5677 mL	12.8386 mL	25.6772 mL	64.1931 mL
	5 mM	0.5135 mL	2.5677 mL	5.1354 mL	12.8386 mL
	10 mM	0.2568 mL	1.2839 mL	2.5677 mL	6.4193 mL
	20 mM	0.1284 mL	0.6419 mL	1.2839 mL	3.2097 mL
	50 mM	0.0514 mL	0.2568 mL	0.5135 mL	1.2839 mL
	100 mM	0.0257 mL	0.1284 mL	0.2568 mL	0.6419 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kruidenier L, et al. Nature. 2012, 488(7411), 404-408. 2. Yang D, et al. J Cell Biochem. 2015. doi: 10.12002/jcb.25210.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK-J1 1373422-53-7 Chromatin/Epigenetic Histone Demethylase inhibit GSK J1 Inhibitor GSKJ1 GSK-J-1 inhibitor

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