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GSK-923295

GSK-923295

产品编号 T2039   CAS 1088965-37-0

GSK923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E 驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂,作用于人类和犬类此酶,Ki 分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
GSK-923295 Chemical Structure
GSK-923295, CAS 1088965-37-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 433 现货
2 mg ¥ 626 现货
5 mg ¥ 917 现货
10 mg ¥ 1,550 现货
25 mg ¥ 3,190 现货
50 mg ¥ 4,730 现货
100 mg ¥ 6,760 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,290 现货
产品目录号及名称: GSK-923295 (T2039)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GSK923295 is a selective allosteric inhibitor of CENP-E kinesin motor ATPase(Ki=3.2 nM).
靶点活性 CENP-E:3.2 nM(Ki)
体外活性 在多种实体瘤模型中,如尤因肉瘤,杆状瘤,横纹肌肉瘤移植瘤,GSK923295均能产生显著地抗肿瘤活性.Colo205移植瘤中,GSK923295(125 mg/kg)能够抑制肿瘤生长,使核分裂和游离的凋亡小体明显增加.
体内活性 在癌细胞系中,GSK923295具有广谱抗肿瘤活性,对于 SW48(IC50=17.2 nM), RKO (BRAF mutant)( IC50=55.6 nM), SW620 (KRAS mutant)(IC50=42 nM), and HCT116 (KRAS mutant)(IC50=51.9 nM)。在人类神经母细胞瘤细胞系中,GSK923295平均生长IC50为41 nM。
激酶实验 Enzymology: Kinesin motor domains are expressed in Escherichia coli BL21(DE3) and purified. CENP-E proteins includes residues 2–340 with a carboxyl-terminal 6-his tag. All studies using MT are conducted in PEM25 buffer [25 mM PipesK+ (pH 6.8), 2 mM MgCl2, 1 mM EGTA] supplemented with 10 μM paclitaxel. The IC50 for steady-state inhibition is determined at 500 μM ATP, 5 μM MT, and 1 nM CENP-E in PEM25 buffer.
细胞实验 Cell-growth inhibition assays are performed by MDS in 384-well plates, and DNA content of fixed cells stained with DAPI using an Incell 1000 is analyzed. DNA content is determined 24 h after seeding (T0) and after exposure to varying concentrations of drug for an additional 72 h (T72). All T72 measurements are normalized to T0. Curves are analyzed using the XLfit curve-fitting tool to determine the concentration of GSK923295 yielding 50% growth inhibition relative to T0 and Ymax values (GI50).(Only for Reference)
分子量 592.13
分子式 C32H38ClN5O4
CAS No. 1088965-37-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 93 mg/mL (157.1 mM)

DMSO: 93 mg/mL (157.1 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 1.6888 mL 8.4441 mL 16.8882 mL 42.2205 mL
5 mM 0.3378 mL 1.6888 mL 3.3776 mL 8.4441 mL
10 mM 0.1689 mL 0.8444 mL 1.6888 mL 4.222 mL
20 mM 0.0844 mL 0.4222 mL 0.8444 mL 2.111 mL
50 mM 0.0338 mL 0.1689 mL 0.3378 mL 0.8444 mL
100 mM 0.0169 mL 0.0844 mL 0.1689 mL 0.4222 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Wood KW, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2010, 107(13), 5839-5844. 2. Qian XP, et al. ACS Med Chem Lett, 2010, 1, 30–34. 3. Lock RB, et al. Pediatr Blood Cancer 2012, 58(6), 916–923. 4. Mayes PA, et al. Int J Cancer, 2013, 132(3), E149-157.
Oncrasin-1 Meclizine dihydrochloride 20(R)-Ginsenoside Rh2 BOC-D-FMK Gallic acid Glaucocalyxin A Quiflapon Isosilybin A

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌活性化合物库 抗癌临床化合物库 抗癌药物库 抗衰老化合物库 细胞骨架化合物库 已知活性化合物库 线粒体靶向库 临床期小分子药物库 经典已知活性库 NO PAINS 化合物库

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

GSK-923295 1088965-37-0 Apoptosis Cytoskeletal Signaling Kinesin GSK923295 inhibit Inhibitor GSK 923295 inhibitor

 

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