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GNE-9605

GNE-9605

产品编号 T1770   CAS 1536200-31-3

GNE-9605 是一个高效,选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂,IC50为19 nM。

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GNE-9605 Chemical Structure
GNE-9605, CAS 1536200-31-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 397 现货
2 mg ¥ 571 现货
5 mg ¥ 887 现货
10 mg ¥ 1,630 现货
25 mg ¥ 2,770 现货
50 mg ¥ 4,120 现货
100 mg ¥ 5,870 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 983 现货
产品目录号及名称: GNE-9605 (T1770)
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纯度: 98.75%
纯度: 98.69%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GNE-9605 is a highly effective, specifical, and brain-penetrant LRRK2 inhibitor (IC50: 19 nM).
靶点活性 LRRK2:19 nM
体外活性 在大鼠体内,PKGNE-9605(1 mg/kg,p.o.)的总血浆清除率为26 mL/min/kg,口服生物活性可达90%.在表达人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突变体BAC转基因小鼠体内, GNE-9605(10和50 mg/kg,i.p.)可抑制体内LRRK2 Ser1292自磷酸化.
体内活性 体外人MDR1渗透性数据显示,GNE-9605在高等物种体内具有良好的脑渗透性。在生物化学(Ki:2.0 nM)和细胞(IC50:19 nM)试验中,GNE-9605对LRRK2均显示出高效抑制作用。
分子量 449.83
分子式 C17H20ClF4N7O
CAS No. 1536200-31-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 82 mg/mL (182.3 mM)

Ethanol: 10 mg/mL (22.2 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.2231 mL 11.1153 mL 22.2306 mL 55.5766 mL
5 mM 0.4446 mL 2.2231 mL 4.4461 mL 11.1153 mL
10 mM 0.2223 mL 1.1115 mL 2.2231 mL 5.5577 mL
20 mM 0.1112 mL 0.5558 mL 1.1115 mL 2.7788 mL
DMSO 50 mM 0.0445 mL 0.2223 mL 0.4446 mL 1.1115 mL
100 mM 0.0222 mL 0.1112 mL 0.2223 mL 0.5558 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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g/mol

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参考文献

1. Estrada AA , et al. J Med Chem. 2014, 57(3), 921-936.
GNE0877 CZC-25146 hydrochloride LRRK2-IN-10 PF-06447475 LRRK2-IN-1 PFE-360 CZC-54252 hydrochloride JH-II-127

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
神经退行性疾病化合物库 抑制剂库 激酶抑制剂库 表型筛选靶点鉴定库 共价抑制剂库 抗帕金森病化合物库 NO PAINS 化合物库 谷氨酰胺代谢化合物库 自噬库 含氟化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GNE-9605 1536200-31-3 Autophagy LRRK2 oral bioavailability Leucine-rich repeat kinase 2 Parkinson's disease LRRK2 Ser1292 GNE 9605 autophosphorylation Inhibitor GNE9605 inhibit inhibitor

 

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