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GDC-0879

产品编号 T6320 CAS 905281-76-7

别名: GDC 0879, AR-00341677, GDC0879

GDC-0879 (AR-00341677) 是一种选择性B-Raf 抑制剂，IC50为 0.13 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GDC-0879, CAS 905281-76-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 282	现货
2 mg	￥ 395	现货
5 mg	￥ 638	现货
10 mg	￥ 996	现货
25 mg	￥ 1,970	现货
50 mg	￥ 3,180	现货
100 mg	￥ 4,620	现货
200 mg	￥ 6,490	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 698	现货

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纯度: 95.76%

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产品描述	GDC-0879 (AR-00341677) is a novel, potent and selective B-Raf inhibitor with IC50 of 0.13 nM with activity against c-Raf as well.
靶点活性	B-Raf:0.13 nM
体外活性	GDC-0879 also inhibits cellular pERK with IC50 of 63 nM. GDC-0879 shows comparable potency in A375 melanoma and Colo205 colorectal carcinoma cell lines, both of which are B-RafV600E mutant, with IC50 of 59 nM and 29 nM for pMEK1 inhibition respectively. GDC-0879 potently inhibits B-RafV600E in Malme3M cells with IC50 of 0.75 μM. GDC-0879 also shows EC50 values < 0.5 μM in many tumor cells (A375, 624, SK-MEL-28, Malme3M, C32, 928, 888, G-361, Colo205, Colo206, SW1417, CL34, and Colo201). [1]
体内活性	In GDC-0879 treated mice, both cell line- and patient-derived BRAFV600E tumors exhibit stronger and more sustained pharmacodynamic inhibition (>90% for 8 hours) and improved survival compared to mutant KRAS-expressing tumors. Although there is involvement of activated RAF signaling in RAS-induced tumorigenesis, decreased time to progression is observed for some KRAS-mutant tumors following GDC-0879 administration. Whereas GDC-0879-mediated efficacy is associated strictly with B-RafV600E status, MEK inhibition also attenuates proliferation and tumor growth of cell lines expressing wild-type BRAF (81% KRAS mutant, 38% KRAS wild type). The responsiveness of B-RafV600E melanoma cells to GDC-0879 could be dramatically altered by pharmacologic and genetic modulation of PI3K pathway activity. [2]

别名	GDC 0879, AR-00341677, GDC0879
分子量	334.37
分子式	C19H18N4O2
CAS No.	905281-76-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 33.4 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.9907 mL	14.9535 mL	29.907 mL	74.7675 mL
	5 mM	0.5981 mL	2.9907 mL	5.9814 mL	14.9535 mL
	10 mM	0.2991 mL	1.4953 mL	2.9907 mL	7.4767 mL
	20 mM	0.1495 mL	0.7477 mL	1.4953 mL	3.7384 mL
	50 mM	0.0598 mL	0.2991 mL	0.5981 mL	1.4953 mL
	100 mM	0.0299 mL	0.1495 mL	0.2991 mL	0.7477 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wong H, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2009, 329(1), 360-367. 2. Hoeflich KP, et al. Cancer Res. 2009, 69(7), 3042-3051.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GDC-0879 905281-76-7 MAPK Raf Inhibitor GDC 0879 Raf kinases AR00341677 AR 00341677 AR-00341677 GDC0879 inhibit inhibitor

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