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Flumequine

Flumequine

产品编号 T1060   CAS 42835-25-6
别名: Flumigal, 氟甲喹, R-802

Flumequine (R-802) 是一种喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。它是拓扑异构酶 II 抑制剂, 抑制细胞分裂,IC50值为 15 μM (3.92 μg/mL)。

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Flumequine Chemical Structure
Flumequine, CAS 42835-25-6
规格 价格/CNY 货期 数量
100 mg ¥ 457 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 518 现货
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产品目录号及名称: Flumequine (T1060)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Flumequine (R-802) is a broad-spectrum antibiotic that is active against both Gram-positive and Gram-negative bacteria. It functions by inhibiting DNA gyrase, a type II topoisomerase, and topoisomerase IV, enzymes necessary to separate bacterial DNA, thereby inhibiting cell division.
靶点活性 Topo II:15 μM
体外活性 100 mg/L Flumequine在水草Lythrum salicariaL中,减少根、下胚轴和子叶的平均长度,并减少次生根的数量.口服10 mg/kg Flumequine给药后,总体清除率为0.024 L/h.kg(鳕鱼),0.14 L/h.kg(濑鱼),消除半衰期(t1/2 λ z)为75小时(鳕鱼),31小时(濑鱼).Flumequine口服给药后,生物利用度为65% (鳕鱼)和41% (濑鱼).口服4000 ppm Flumequine给药3小时,而不是24小时后,在成年小鼠的胃﹑结肠和膀胱中引起剂量依赖性DNA损伤.大西洋鲑鱼静脉注射给药Flumequine后,表观分布容积稳定在3.5l/kg,消除半衰期(t 1/2)为22.8小时,血浆药物浓度时间曲线下面积为140微克×小时/毫升.
体内活性 Flumequine在12种临床沙门氏菌分离株中的最小抑制浓度(MIC)为0.06 μg/mL到32 μg/mL。Flumequine对大多数耐药菌株的E(max)值高达16,这表明其对耐药表型的重要贡献。Flumequine累积试验证实,高E(max)值与较低水平的积累有关。Flumequine抑制真核生物的拓扑异构酶II,这是双链DNA断裂反应和细菌螺旋酶受到影响的原因,Flumequine对拓扑异构酶II的抑制作用与对细菌螺旋酶的影响高度相关。
别名 Flumigal, 氟甲喹, R-802
分子量 261.25
分子式 C14H12FNO3
CAS No. 42835-25-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 3 mg/mL (11.48 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.8278 mL 19.1388 mL 38.2775 mL 95.6938 mL
5 mM 0.7656 mL 3.8278 mL 7.6555 mL 19.1388 mL
10 mM 0.3828 mL 1.9139 mL 3.8278 mL 9.5694 mL

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1. Kashida Y, et al. Toxicol Sci, 2002, 69(2), 317-321. 2. Giraud E, et al. J Med Microbiol, 2004, 53(Pt 9), 895-901. 3. Martinsen B, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1995, 39(5), 1059-1064. 4. Migliore L, et al. Chemosphere, 2000, 40(7), 741-750. 5. Hansen MK, et al. J Vet Pharmacol Ther, 2000, 23(3), 163-168. 6. Aller-Morán LM, et al. Evaluation of the in vitro activity of flumequine against field isolates of Brachyspira hyodysenteriae. Res Vet Sci. 2015 Dec;103:51-3.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Flumequine 42835-25-6 DNA Damage/DNA Repair Microbiology/Virology Topoisomerase Antibacterial Antibiotic Flumigal inhibit Inhibitor 氟甲喹 Bacterial R802 R 802 R-802 inhibitor

 

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