Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
FRAX597 是一种有效的 ATP 竞争性 I 组 PAK 抑制剂,作用于PAK1、2和3,IC50分别为 8、13 和 19 nM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 289 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 413 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 828 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,390 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 2,390 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 3,570 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 5,160 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 10,800 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 987 | 现货 |
产品描述 | FRAX597 is an effective, ATP-competitive inhibitor of group I PAKs, and for PAK1(IC50=8 nM), PAK2(IC50=13 nM), and PAK3 (IC50=19 nM). |
靶点活性 | PAK1:8 nM, PAK2:13 nM, PAK3:19 nM |
体外活性 | 负荷Nf2-/-SC4 Schwann细胞的NOD/SCID小鼠中,每天口服 FRAX597(100 mg/kg),对肿瘤生长有明显的抑制作用.患有原位脑膜瘤的SCID小鼠中,每天口服 FRAX597(90 mg/kg),明显抑制肿瘤生长.在KrasG12D小鼠中,每天口服 FRAX597(90 mg/kg),处理引起肿瘤消退以及Erk与Akt活性损失. |
体内活性 | FRAX597抗野生型PAK1(IC50=48 nM),而抗V342F PAK1突变型(IC50>3 μM)和V342Y PAK1突变型(IC50>2 μM)。FRAX597(100 nM )对YES1 (87%),RET (82%),CSF1R (91%),TEK (87%),PAK1 (82%),和PAK2 (93%)表现出明显的抑制作用。 |
激酶实验 | Determination of Enzyme IC50 Values: IC50 values are determined using a 10 concentration point, non-radioactive, functional assay that employs a fluorescence-based, coupled-enzyme format, according to the manufacturer's protocol (Z'-LYTE@biochemical assay). Kinase selectivity is determined using both the Z'-LYTE@ and Adapta@ kinase assay format. |
细胞实验 | 30,000 cells/well are plated in 12-well dishes in triplicate. Cell growth media with or without FRAX597 is replaced daily. At indicated time points, cells from individual wells are trypsinized and counted using a Coulter counter.(Only for Reference) |
分子量 | 558.1 |
分子式 | C29H28ClN7OS |
CAS No. | 1286739-19-2 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 11.2 mg/mL (20 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.7918 mL | 8.959 mL | 17.9179 mL | 44.7948 mL |
5 mM | 0.3584 mL | 1.7918 mL | 3.5836 mL | 8.959 mL | |
10 mM | 0.1792 mL | 0.8959 mL | 1.7918 mL | 4.4795 mL | |
20 mM | 0.0896 mL | 0.4479 mL | 0.8959 mL | 2.2397 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
FRAX597 1286739-19-2 Cytoskeletal Signaling PAK p21 activated kinases FRAX 597 Inhibitor inhibit FRAX-597 inhibitor