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Etravirine

产品编号 T2551 CAS 269055-15-4

别名: TMC125, 依曲韦林, R165335

Etravirine (R165335) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂，具有抗 HIV 的作用。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Etravirine, CAS 269055-15-4

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 295	现货
5 mg	￥ 478	现货
10 mg	￥ 797	现货
25 mg	￥ 1,460	现货
50 mg	￥ 2,260	现货
100 mg	￥ 3,380	现货
200 mg	￥ 4,820	现货
1 g	￥ 6,590	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 659	现货

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化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 39 mg/mL (89.6 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2974 mL	11.4869 mL	22.9737 mL	57.4343 mL
	5 mM	0.4595 mL	2.2974 mL	4.5947 mL	11.4869 mL
	10 mM	0.2297 mL	1.1487 mL	2.2974 mL	5.7434 mL
	20 mM	0.1149 mL	0.5743 mL	1.1487 mL	2.8717 mL
	50 mM	0.0459 mL	0.2297 mL	0.4595 mL	1.1487 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Das K, et al. J Med Chem, 2004, 47(10), 2550-2560. 2. Andries K, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2004, 48(12), 4680-4686. 3. Lazzarin A, et al. Lancet, 2007, 370(9581), 39-48. 4. Fical L. Vývoj UHPLC-MS/MS metody pro analýzu vybraných antivirotik v HILIC a RP módu[J]. 2020

文献引用

1. Ly T T G, Yun J, Ha J S, et al. Inhibitory Effect of Etravirine, a Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor, via Anterior Gradient Protein 2 Homolog Degradation against Ovarian Cancer Metastasis. International Journal of Molecular Sciences. 2022, 23(2): 944. 2. Islam S, Rahaman M H, Yu M, et al.Anti-Leukaemic Activity of Rilpivirine Is Mediated by Aurora A Kinase Inhibition.Cancers.2023, 15(4): 1044. 3. Ekiciler A, Chen W L K, Bo Y, et al.Quantitative Cytochrome P450 3A4 Induction Risk Assessment Using Human Hepatocytes Complemented with Pregnane X Receptor-Activating Profiles.Drug Metabolism and Disposition.2023, 51(3): 276-284.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Etravirine 269055-15-4 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HIV Protease Reverse Transcriptase TMC125 TMC 125 R 165335 Inhibitor 依曲韦林 R165335 HIV Human immunodeficiency virus TMC-125 inhibit R-165335 inhibitor

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经销：

终端：

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产品描述	Etravirine (R165335) is a diarylpyrimidine non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor. Etravirine is designed to be active against HIV isolates with mutations that confer resistance to the two most commonly prescribed first-generation NNRTIs. It can bind the enzyme reverse transcriptase (RT) in multiple conformations, both for native and mutant RT, thereby blocking the enzymatic activity of RT.
体外活性	Etravirine (TMC125), is highly active against wild-type HIV-1 with EC50 of 1.4 nM to 4.8 nM and shows some activity against HIV-2 with EC50 of 3.5 μM. TMC125 also inhibits a series of HIV-1 group M subtypes and circulating recombinant forms and a group O virus. [1] [2]
体内活性	Etravirine has a high genetic barrier to the development of resistance. TMC125 is active against HIV resistant to currently available NNRTIs, with a similar tolerability profile to that of the control group in phase IIb trials in treatment-experienced patients, including those infected with virus resistant to NNRTIs and protease inhibitors (PIs)[3].

Etravirine

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参考文献

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技术支持

Keywords

别名	TMC125, 依曲韦林, R165335
分子量	435.28
分子式	C20H15BrN6O
CAS No.	269055-15-4