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Etodolac

Etodolac

产品编号 T1002   CAS 41340-25-4
别名: Ultradol, AY-24236, 依托度酸, Etodolic acid, Lodine

Etodolac (AY-24236) 是一种吡喃羧酸和非甾体抗炎药,具有解热和镇痛活性,对 COX 的 IC50为53.5 nM。

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Etodolac Chemical Structure
Etodolac, CAS 41340-25-4
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 329 现货
50 mg ¥ 465 现货
100 mg ¥ 598 现货
200 mg ¥ 997 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 381 现货
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产品目录号及名称: Etodolac (T1002)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Etodolac (AY-24236) inhibits the activity of cyclooxygenase I and II, thereby preventing the formation of prostaglandin which is involved in the induction of pain, fever, and inflammation. Etodolac is a pyranocarboxylic acid and non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) with antipyretic and analgesic activities. It also inhibits platelet aggregation by blocking platelet cyclooxygenase and the subsequent formation of thromboxane A2.
靶点活性 COX:53.5 nM
体外活性 Etodolac 显著抑制了 TNFα 对独立的兔关节软骨细胞中 ICl, vol 的激活以及随后的细胞凋亡事件,如细胞凋亡体积减少 (AVD) 和 caspase-3/7 活性的升高。[1]
体内活性 Etodolac 在小鼠机械异感模型中通过 COX 依赖性途径减轻紫杉醇诱导的周围神经病变。[2] Etodolac 和其他非甾体抗炎化合物以剂量依赖性方式抑制佐剂性关节炎大鼠的爪肿胀并导致胃黏膜病变。在这些非甾体抗炎化合物中,Etodolac 对关节炎大鼠的 UD(50) 值和安全指数最高。Etodolac 的 UD(50)值和安全指数也是最高的,但通过醋酸诱导正常大鼠蠕动评估其作用时除外。[3] Etodolac 对胃癌的发生有剂量依赖性抑制作用,剂量为 30 mg/kg/天时未发现胃癌。Etodolac 不会影响炎症细胞浸润或 DNA 氧化损伤的程度,但它能显著抑制幽门螺杆菌(Hp)感染的蒙古沙鼠(MGs)胃中粘膜细胞的增殖,并能剂量依赖性地抑制肠化生的发展。[4]Etodolac 可减轻CCI大鼠的热诱发痛觉减退,并可抑制CCI侧TRAP阳性多核破骨细胞数量的增加,但不能抑制CCI侧骨矿物质含量(BMC)和骨矿物质密度(BMD)的降低。[5]
别名 Ultradol, AY-24236, 依托度酸, Etodolic acid, Lodine
分子量 287.35
分子式 C17H21NO3
CAS No. 41340-25-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 54 mg/mL (187.9 mM)

DMSO: 54 mg/mL (187.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 3.4801 mL 17.4004 mL 34.8008 mL 87.0019 mL
5 mM 0.696 mL 3.4801 mL 6.9602 mL 17.4004 mL
10 mM 0.348 mL 1.74 mL 3.4801 mL 8.7002 mL
20 mM 0.174 mL 0.87 mL 1.74 mL 4.3501 mL
50 mM 0.0696 mL 0.348 mL 0.696 mL 1.74 mL
100 mM 0.0348 mL 0.174 mL 0.348 mL 0.87 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Kumagai K, et al. Int J Mol Sci,2013, 14(10), 19705-19715. 2. Ito S, et al. J Pharmacol Exp Ther,2012, 342(1), 53-60. 3. Tachibana M, et al. Pharmacology,2003, 68(2), 96-104. 4. Magari H, et al. Biochem Biophys Res Commun,2005, 334(2), 606-612. 5. Suyama H, et al. Brain Res,2004, 12010(1-2), 144-150.
Cecropin B acetate BMS493 CD3254 AM580 Retinoic acid-d5 HX 531 Peretinoin BMS453

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Etodolac 41340-25-4 Immunology/Inflammation Metabolism Neuroscience Retinoid Receptor COX AY24236 Ultradol inhibit Inhibitor Cyclooxygenase AY 24236 AY-24236 依托度酸 Etodolic acid Lodine inhibitor

 

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