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Ethionamide

产品编号 T1165 CAS 536-33-4

别名: Bayer 5312, 乙硫异烟胺, 2-ethylthioisonicotinamide, Ethinamide

Ethionamide (2-ethylthioisonicotinamide) 是一种抗结核抗生素。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Ethionamide, CAS 536-33-4

规格	价格/CNY	货期
100 mg	￥ 196	现货
500 mg	￥ 418	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 460	现货

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产品描述

Ethionamide (2-ethylthioisonicotinamide) is a nicotinamide derivative, with antibacterial activity, used to treat tuberculosis. Although the exact mechanism of action of ethionamide is unknown, it may inhibit the synthesis of mycolic acid, a saturated fatty acid found in the bacterial cell wall, thereby inhibiting bacterial cell wall synthesis. This eventually leads to bacterial cell wall disruption and cell lysis. Ethionamide may be bacteriostatic or bactericidal in action, depending on the concentration of the drug at the site of infection and the susceptibility of the organism involved.

体外活性

Ethionamide 是Isoniazid（INH）的结构类似物，它们均为前药，需要通过分枝杆菌酶的激活才能发挥抗菌活性。Ethionamide 的作用机制被认为与INH相同，尽管激活途径与INH不同。Ethionamide 通过EthA酶激活，生成具有明显优于原药的S氧化物代谢产物。[1]Ethionamide 抑制生物膜的形成并降低成熟生物膜的存活性。Ethionamide 减少隐球菌属的游离细胞中的麦角固醇含量，并破坏或增加真菌细胞膜的通透性，导致大分子物质泄漏。[2]一般情况下，Ethionamide 在0.50 mM以上浓度对HepG2、Caco-2和RAW巨噬细胞具有毒性，但当Ethionamide 载入微粒中时，毒性大大降低。Ethionamide 在热碳化多孔硅（TCPSi）颗粒存在下显示快速的代谢过程。[3]Ethionamide 在结核分枝杆菌中通过Rv3854c基因编码的蛋白质被激活。Ethionamide 似乎扰乱细胞壁的生物合成，并至少有一个共同的细胞靶标，即烯酰载体蛋白还原酶InhA。[4]

别名	Bayer 5312, 乙硫异烟胺, 2-ethylthioisonicotinamide, Ethinamide
分子量	166.24
分子式	C8H10N2S
CAS No.	536-33-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 14 mg/mL (84.2 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 31 mg/mL (186.5 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	6.0154 mL	30.077 mL	60.154 mL	150.385 mL
	5 mM	1.2031 mL	6.0154 mL	12.0308 mL	30.077 mL
	10 mM	0.6015 mL	3.0077 mL	6.0154 mL	15.0385 mL
	20 mM	0.3008 mL	1.5038 mL	3.0077 mL	7.5192 mL
	50 mM	0.1203 mL	0.6015 mL	1.2031 mL	3.0077 mL
DMSO	100 mM	0.0602 mL	0.3008 mL	0.6015 mL	1.5038 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Vale N, et al. Curr Drug Metab, 2013, 14(1), 151-158. 2. Cordeiro Rde A, et al. Can J Microbiol,2015, 61(11), 827-836. 3. Vale N, et al. Eur J Pharm Biopharm,2012, 81(2), 314-323. 4. Vannelli TA, et al. J Biol Chem,2002, 277(15), 12824-12829.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ethionamide 536-33-4 Metabolism Microbiology/Virology oxidation-reduction Dehydrogenase Antibacterial CAT Antibiotic inhibit Bayer 5312 Inhibitor 乙硫异烟胺 2-ethylthioisonicotinamide Bacterial Ethinamide inhibitor

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