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Erdafitinib

产品编号 T3726 CAS 1346242-81-6

别名: 厄达替尼, JNJ-42756493

Erdafitinib (JNJ-42756493) 是一种喹喔啉衍生物，是一种具有口服活性的FGFR 家族抑制剂，抑制FGFR1/2/3/4活性的IC50分别为1.2、 2.5、3.0和5.7 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Erdafitinib, CAS 1346242-81-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 248	现货
5 mg	￥ 578	现货
10 mg	￥ 822	现货
25 mg	￥ 1,520	现货
50 mg	￥ 2,450	现货
100 mg	￥ 3,490	现货
500 mg	￥ 7,580	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 683	现货

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参考文献

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产品描述	Erdafitinib (JNJ-42756493) is a quinoxaline derivative compound, acts on FGFR1/2/3/4.
靶点活性	FGFR4:5.7 nM, FGFR3:3.0nM, FGFR1:1.2 nM, FGFR2:2.5nM
体外活性	JNJ-42756493 is a potent, oral pan-FGFR tyrosine kinase inhibitor with half-maximal inhibitory concentration values in the low nanomolar range for all members of the FGFR family (FGFR1 to FGFR4), with minimal activity on vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) kinases compared with FGFR kinases (approximately 20-fold potency difference). In vitro, the proliferation of cells treated with JNJ-42756493 is decreased, associated with increased apoptotic death and decreased cell survival[2].
体内活性	In vivo, growth of NCI-H716 tumors is delayed by 5 days by drug treatment alone, although when drug delivery is stopped the relative tumor volume increased compared to control[2]. JNJ-42756493 shows favorable drug like properties and displays a high distribution to lung, liver and kidney tissue. JNJ-42756493 is well tolerated at efficacious doses and results in potent dose-dependent antitumor activity accompanied by pharmacodynamic modulation of tumor FGFR and downstream pathway components[1].
细胞实验	The effect of varying drug concentrations on cell growth and survival is evaluated at 72 h using sulforhodamine B (SRB) assay for the adherent cells (HCT116, HCA7, Caco2) and trypan blue dye exclusion for the suspension cells, NCI-H716. (Only for Reference)

别名	厄达替尼, JNJ-42756493
分子量	446.54
分子式	C25H30N6O2
CAS No.	1346242-81-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 15 mg/mL(33.6 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 82 mg/mL (183.6 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.2394 mL	11.1972 mL	22.3944 mL	55.986 mL
	5 mM	0.4479 mL	2.2394 mL	4.4789 mL	11.1972 mL
	10 mM	0.2239 mL	1.1197 mL	2.2394 mL	5.5986 mL
	20 mM	0.112 mL	0.5599 mL	1.1197 mL	2.7993 mL
DMSO	50 mM	0.0448 mL	0.2239 mL	0.4479 mL	1.1197 mL
DMSO	100 mM	0.0224 mL	0.112 mL	0.2239 mL	0.5599 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Timothy Perera, et al. Cancer Res. 2014, 74(19 Suppl):Abstract nr 1738. 2. Verstraete M, et al. BMC Cancer. 2015, 15:946.

文献引用

1. Tao Z, Cui Y, Xu X, et al. FGFR redundancy limits the efficacy of FGFR4-selective inhibitors in hepatocellular carcinoma. Proceedings of the National Academy of Sciences. 2022, 119(40): e2208844119.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Erdafitinib 1346242-81-6 Angiogenesis Apoptosis Tyrosine Kinase/Adaptors FGFR inhibit Fibroblast growth factor receptor 厄达替尼 JNJ42756493 Inhibitor JNJ-42756493 JNJ 42756493 inhibitor

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