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Enasidenib

Enasidenib

产品编号 T2346   CAS 1446502-11-9
别名: 恩西地平, AG-221

Enasidenib (AG-221) 是口服具有活力的、可逆的、选择性IDH2突变酶抑制剂,抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的IC50分别为100 和 400 nM。

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Enasidenib Chemical Structure
Enasidenib, CAS 1446502-11-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 243 现货
2 mg ¥ 339 现货
5 mg ¥ 529 现货
10 mg ¥ 763 现货
25 mg ¥ 1,370 现货
50 mg ¥ 2,320 现货
100 mg ¥ 3,490 现货
200 mg ¥ 4,970 现货
500 mg ¥ 7,580 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 593 现货
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产品目录号及名称: Enasidenib (T2346)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Enasidenib (AG-221) is an orally available inhibitor of specific mutant forms of the mitochondrial enzyme isocitrate dehydrogenase type 2 (IDH2), with potential antineoplastic activity.
靶点活性 IDH2R172K:400 nM, IDH2R140Q:100nM
体外活性 The compound has been demonstrated to reduce 2-HG levels by >90% and reverse histone and deoxyribonucleic acid (DNA) hypermethylation in vitro, and to induce differentiation in leukemia cell models[2].
体内活性 AG-221 is able to potently reduce 2HG found in the bone marrow, plasma and urine of engrafted mice. Treatment also induced a dose dependent, statistically significant, survival benefit. A proliferative burst of the human specific CD45+ blast cells is followed by cellular differentiation as measured by the expression of CD11b, CD14 and CD15 and cell morphology after AG-221 treatment[2]. AG-221 treatment also restores megakaryocyte-erythroid progenitor (MEP) differentiation that is suppressed by mutant IDH2 expression and reverses the effects of mutant IDH2 on DNA methylation in mutant stem/progenitor cells. Clinicalal trials combining IDH2 inhibitors with other targeted AML therapies are warranted in order to increase therapeutic efficacy[1].
激酶实验 Untranslated region-mediated luciferase reporter expression: HEK293 cells are transfected with a GEMS reporter vector that contains the luciferase open-reading frame flanked by and under post-transcriptional control of the BMI-1 5′ and 3′ UTRs. The resulting stable cells (F8) are treated with PTC-209 or vehicle control overnight, and then luciferase reporter activity is determined using Bright-Glo assays. The assays are run in triplicate for each point, and the percentage of inhibition was calculated against vehicle control.
别名 恩西地平, AG-221
分子量 473.38
分子式 C19H17F6N7O
CAS No. 1446502-11-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 100 mg/mL (211.25 mM)

DMSO: 50 mg/mL (105.62 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.1125 mL 10.5623 mL 21.1247 mL 52.8117 mL
5 mM 0.4225 mL 2.1125 mL 4.2249 mL 10.5623 mL
10 mM 0.2112 mL 1.0562 mL 2.1125 mL 5.2812 mL
20 mM 0.1056 mL 0.5281 mL 1.0562 mL 2.6406 mL
50 mM 0.0422 mL 0.2112 mL 0.4225 mL 1.0562 mL
100 mM 0.0211 mL 0.1056 mL 0.2112 mL 0.5281 mL

计算器

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参考文献

1. Alan H. Shih, et al. Blood. 2014, 124:437. 2. Kate Ellwood-Yen, et al. AACR. 2014, 74(19 Sup.):3116.
Tetramisole hydrochloride Tryptamine Glycyrrhizic acid Etamicastat hydrochloride AVN-944 Tiazofurin Imidazole-5-propionic acid Ethionamide

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体内实验配液计算器

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Enasidenib 1446502-11-9 Metabolism Dehydrogenase Isocitrate Dehydrogenase (IDH) AG 221 inhibit AG221 恩西地平 Inhibitor AG-221 inhibitor

 

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