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Embelin

Embelin

产品编号 T6485   CAS 550-24-3
别名: NSC 91874, 恩贝酸, 恩贝酸/恩贝灵, Emberine, Embelic acid

Embelin (Embelic acid) 是从日本 Ardisia 草药中分离出来的一种非肽类细胞渗透性XIAP 抑制剂,诱导口腔鳞癌细胞自噬凋亡。它阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡,并激活 caspase-9。

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Embelin Chemical Structure
Embelin, CAS 550-24-3
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 431 现货
25 mg ¥ 914 现货
50 mg ¥ 1,609 现货
100 mg ¥ 1,987 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 437 现货
千万补贴 助力科研
BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
Venetoclax限时半价
MG-132限时半价
产品目录号及名称: Embelin (T6485)
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天然产物信息
生物活性
化学信息
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TCMIP信息
参考文献
植物来源
结构类型
产品描述 Embelin (Embelic acid), isolated from the Japanese Ardisia herb, is an inhibitor of the X-linked inhibitor of apoptosis (IC50: 4.1 uM).
靶点活性 X linked:4.1 μM
体外活性 Embelin from the Japanese Ardisia herb is a small-molecular inhibitor that binds to the XIAP BIR3 domain with which Smac and caspsase-9 bind. Embelin inhibits cell growth of both PC-3 and LNCap cells in a dose-dependent manner, with IC50 values of 3.7 and 5.7 μM. While, the toxicity of Embelin in normal PrEC and in WI-38 cells is much lower with IC50 values of 20.1 μM and 19.3 μM. Treatment of PC-3 cells with 25 and 50 μM of embelin for 48 h, 30% and 75% of cells undergo apoptosis, representing approximately 3-and 9-fold increase as compared to untreated cells. [1] Embelin also potently suppresses the biosynthesis of eicosanoids by selective inhibition of 5-lipoxygenase (5-LO) and Microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1) with IC50 = 0.06 and 0.2 mM, respectively. [2]
激酶实验 Fluorescence Polarization Competitive Binding Assay: Fluorescence polarization experiments are performed in Dynex 96-well, black, round-bottom plates. A 5 μL sample of Embelin dilutions in DMSO, and preincubated XIAP BIR3 protein (0.06 μM) and the N terminus of a Smac peptide (SM7F) (0.01 μM) in the assay buffer are added to 96-well plates to produce a final volume of 125 μL. For each assay, the bound peptide control containing XIAP BIR3 protein and SM7F (equivalent to 0% inhibition) and free peptide control containing only free SM7F (equivalent to 100% inhibition) were included. The plates were mixed and incubated at room temperature for 3 h to reach equilibrium.
细胞实验 Cell growth is determined by the MTT-based assay using Cell Proliferation Reagent WST-1 according to the manufacturer's instruction. Cells (5000 cells/well) are grown in medium with 10% FBS, and various concentrations of Embelin are added to the cells. Four to five days later, WST-1 is added to each well and incubated for 1-3 h at 37 °C. Absorbance is measured with a plate reader at 450 nm with correction at 650 nm.(Only for Reference)
别名 NSC 91874, 恩贝酸, 恩贝酸/恩贝灵, Emberine, Embelic acid
分子量 294.39
分子式 C17H26O4
CAS No. 550-24-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 2.9 mg/mL (10 mM)), Heating is recommended.

DMSO: 29.4 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 3.3969 mL 16.9843 mL 33.9685 mL 84.9214 mL
5 mM 0.6794 mL 3.3969 mL 6.7937 mL 16.9843 mL
10 mM 0.3397 mL 1.6984 mL 3.3969 mL 8.4921 mL
DMSO 20 mM 0.1698 mL 0.8492 mL 1.6984 mL 4.2461 mL
50 mM 0.0679 mL 0.3397 mL 0.6794 mL 1.6984 mL
100 mM 0.034 mL 0.1698 mL 0.3397 mL 0.8492 mL
TCMIP相关数据
中药材来源及性味归经
所属中成药
所属中药方剂

中药材来源及性味归经

中药材名称 中药材拉丁名 归经
铁仔 Myrsine africana. 苦, 涩, 微甘 大肠, 脾, 肺
威灵仙 Clematis chinensis Osbeck, Clematis hexapetala Pall., Clematis manshurica Rupr. 辛, 咸 膀胱
朱砂根 Ardisia crenata Sims 微苦, 辛 肺, 肝
矮地茶 Japanese Ardisia Herb 辛, 微苦
齿叶铁仔 Myrsine semiserrata Wall. 苦, 酸 胃, 大肠
蜡烛果 Aegiceras corniculatum Linn. Blanco. -
牵牛子 Pharbitis nil (L.)Choisy, Pharbitis purpurea (L.)Voigt 肺, 肾, 大肠

所属中成药

中成药名称 处方组成 主治疾病 中成药类型
痹欣片 补骨脂,牛膝,桂枝,秦艽,乌梢蛇,红花,防己,地黄,桑寄生,地龙,威灵仙,丹参,乳香(炒),木瓜,当归,没药(炒),续断,白术,黄芪,杜仲,桃仁(炒) 口服,一次5片,一日2~3次,6周为一疗程。 治风药
复方风湿宁片 两面针,七叶莲,宽筋藤,过岗龙,威灵仙,鸡骨香 口服,一次5片,一日3~4次。 治风药
复方杜仲健骨颗粒 杜仲,白芍,续断,黄芪,枸杞子,牛膝,三七,鸡血藤,人参,当归,黄柏,威灵仙 开水冲服。一次 12g,一日 3 次。1 个月为一疗程,或遵医嘱。 补肾壮骨药
复方垂盆草颗粒 垂盆草,矮地茶 口服,一次10g,一日2次。 清热药
风湿追风膏 牛膝,当归,天麻,细辛,高良姜,海风藤,苏木,生地,续断,桃仁,草乌,独活,乌药,羌活,红花,蜈蚣,熟地黄,五加皮,麻黄,大戟,穿山甲,白芷,赤芍,蛇蜕,威灵仙,川乌,肉桂,没药,血竭,乳香,丁香,人工麝香,雄黄,冰片,松香 贴患处。一次1贴,一日1次。 活血通络药
疤痕止痒软化乳膏 五倍子,威灵仙,牡丹皮,泽兰,冰片,薄荷脑,樟脑 外用,涂敷于患处。每日三次。 活血化瘀药
复方矮地茶胶囊 矮地茶,岗梅,野菊花,枇杷叶,甘草 口服,一次4~6粒,一日2次。 清热药
参威口服液 人参,黄芪,枸杞子,何首乌,鹿茸,五味子,白花蛇舌草,天花粉,威灵仙,甘草 口服,一次10毫升,一日2~3次。 扶正药
肤痔清软膏 金果榄,土大黄,苦参,黄柏,野菊花,紫花地丁,朱砂根,雪胆,重楼,黄药子,姜黄,地榆 外用。先用温开水洗净患处,取本品适量直接涂擦于患处或注入患处。轻症每日一次,重症早晚各一次。 清热药
复方风湿宁注射液 两面针,七叶莲,宽筋藤,过岗龙,威灵仙,鸡骨香 肌内注射。一次2~4ml(1~2支),一日1~2次。(尽量使用专业注射器)。 祛风活络药
丹青胶囊 青黛,紫草,黄芩,牡丹皮,白鲜皮,苦参,土茯苓,地肤子,玄参,丹参,柏子仁,威灵仙,乌梢蛇,甘草 饭后半小时,温开水送服,一次4粒,一日3次,疗程为8周。 清热药
垂阴茶颗粒 阴行草,垂盆草,矮地茶 口服,一次25ml,一日 3次。 清热药
风湿喷雾剂 威灵仙,莶草,桑寄生,苍术,马前子膏 一日 4 次,一次喷雾局部(腰部最疼点)6 下。 祛风活络药
风湿灵胶囊 制川乌,制草乌,防已,防风,续断,牛膝,桂枝,威灵仙,老鹳草 口服。一次5粒,一日2次。 祛风活络药
复方风湿宁颗粒 两面针,七叶莲,宽筋藤,过岗龙,威灵仙,鸡骨香 温开水冲服。一次1袋,一日3~4次。 治风药
风湿祛痛胶囊 川黄柏,苍术,威灵仙,鸡血藤,蜂房,乌梢蛇,金钱白花蛇,蕲蛇,红花,土鳖虫,乳香,没药,全蝎,蜈蚣,地龙 口服,每次5粒每日3次,餐后30分钟口服,风湿性关节炎4周为一疗程。 活血通络药
风湿灵片 制川乌,制草乌,防己,防风,续断,牛膝,桂枝,威灵仙,老鹳草 一次10片,一日2次。 祛风活络药
复方垂盆草糖浆 鲜垂盆草,矮地茶 口服,一次50ml,一日 2次。 清热药
复方风湿宁胶囊 两面针,七叶莲,宽筋藤,过岗龙,威灵仙,鸡骨香 口服,一次5片,一日3~4次,20天为一疗程。 治风药
妇宝金丸 当归,川芎,白芍,地黄,熟地黄,益母草,黄芪(蜜炙),党参,白术(麸炒),苍术,茯苓,阿胶(蛤粉烫),何首乌(黑豆酒炙),补骨脂(盐炙),桂枝,益智仁(盐炙),吴茱萸(甘草炙),赤石脂(煅醋淬),杜仲炭,海螵蛸,牡蛎(煅),蛇床子,枯矾,椿皮(麸炒),木爪,威灵仙,秦艽,羌活,独活,白芷,藁本,续断,川牛膝,柴胡,延胡索(醋炙),郁金,香附(醋炙),牡丹皮,豆蔻仁,砂仁,化橘红,青皮(醋炙),法半夏,艾叶炭,石菖蒲,远志(去芯,甘草炙),酸枣仁(炒),使君子,胡黄连,黄连,黄芩,莲子(去心),甘草 口服,一次6~7g(30~35粒),一日2次。 扶正药

所属中药方剂

方剂名称 处方组成 剂型 处方来源
七胜丸 威灵仙,当归,附子,天麻,桂枝,牛膝,干姜 丸剂 《圣济总录》卷五十一。
内消昆布散 昆布,海藻,枳壳,牛蒡子,连翘,防风,玄参,何首乌,牵牛子,炙甘草,大黄,皂荚子,牡荆子 散剂 《圣惠》卷六十六。
升麻丸5 升麻,细辛,防己,羌活,枳壳,大黄,火麻仁,牵牛子,大腹,郁李仁 丸剂 《圣济总录》卷一二○。
天南星散13 天南星,白附子,全蝎,羌活,附子,防风,萆薢,丹参,藁本,天麻,乌梢蛇,桂心,威灵仙,牛膝,羊踯躅,川乌,犀牛角,麻黄,白僵蚕,牛黄,麝香 散剂 《圣惠》卷二十五。
天台散 麻黄,陈皮,乌药,白僵蚕,川芎,枳壳,桔梗,白芷,干姜,防风,羌活,天麻,当归,续断,威灵仙,乳香,没药,甘草,麝香 散剂 《古今医鉴》卷二。
五痫通明丸 牙皂,半夏,天南星,牵牛子 丸剂 《嵩崖尊生》卷九。
天麻饮子 天麻,防风,当归,川芎,羌活,威灵仙,五加皮,白芍,桂枝,木香,酸枣仁,犀牛角,海桐皮,人参,白术,葛根,细辛,甘草 汤剂 《普济方》卷九十七引《卫生家宝》。
内消散8 何首乌,玄参,苦参,蔓荆子,威灵仙 散剂 《卫济宝书》卷下。
双香散 藿香,紫苏叶,厚朴,陈皮,枳壳,茯苓,木香,炙甘草,牵牛子,木香 散剂 《医方类聚》卷八十九引《吴氏集验方》。
天仙丸 木香,硫黄,怀香子,附子,葫芦巴,补骨脂,牵牛子,桂枝,巴戟天,槟榔,牛膝,萆薢,青皮,沉香 丸剂 《圣济总录》卷一八六。
内消散13 何首乌,玄参,苦参,蔓荆子,威灵仙,甘草,赤小豆 散剂 《普济方》卷二八八。
匀气汤3 大腹皮,牵牛子,高良姜,白术,神曲,肉桂,麦芽,甘草,郁李仁,厚朴 汤剂 《圣济总录》卷七十一。
五痹丸 补骨脂,荜澄茄,槟榔,牵牛子,木香 丸剂 《证治要诀类方》卷三。
天麻丸16 天麻,秦艽,续断,防风,独活,威灵仙,桂枝,黄芩 丸剂 《扶寿精方》。
五味子丸17 五味子,天冬,白芍,防己,车前子,槟榔,牵牛子,大黄,芒硝 丸剂 《圣济总录》眷五十四。
内补散3 青皮,补骨脂,威灵仙,黑牵牛 散剂 《普济方》卷一五四引《卫生家宝》。
天麻地榆丸 天麻,地榆,玄参,牵牛子,乌头,乌药,防风,乳香,麝香,冰片,朱砂,没药,自然铜 丸剂 《圣济总录》卷九。
天麻丸41 天麻,防风,甜瓜子,威灵仙,玄参,地榆,乌头,冰片,麝香 丸剂 《圣济总录》卷五。
化铁散 威灵仙,楮实子 散剂 《普济方》卷一七○。
化痞丸 牵牛子,槟榔,沉香,阿魏,铁,肉桂,青皮,白术,苍术,枳壳,半夏 丸剂 《玉案》卷四。

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TargetMol Library Books参考文献

1. Nikolovska-Coleska Z, et al. J Med Chem, 2004, 47(10), 2430-2440. 2. Schaible AM, et al. Biochem Pharmacol, 2013, 86(4), 476-486.
Millepachine MS1943 Salidroside Riviciclib hydrochloride Deguelin Selonsertib 4-Hydroxybenzyl alcohol icFSP1

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
GPCR靶点分子库 抗癌活性化合物库 抗癌上市药物库 膜蛋白靶向化合物库 抗癌药物库 药物功能重定位化合物库 抑制剂库 中药抗炎分子库 抗抑郁症化合物库 脂代谢化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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给药体积
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Embelin 550-24-3 Apoptosis Autophagy GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Metabolism NF-Κb NF-κB Lipoxygenase IAP Prostaglandin Receptor NSC 91874 Nuclear factor-κB carcinoma Nuclear factor-kappaB 恩贝酸 growth inhibit 恩贝酸/恩贝灵 cancer squamous nonpeptidic cell Emberine Embelic acid death Inhibitor NSC-91874 NSC91874 prostate inhibitor

 

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