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Elvitegravir

Elvitegravir

产品编号 T2332   CAS 697761-98-1
别名: 埃替格韦, GS-9137, EVG, D06677, JTK-303

Elvitegravir (JTK-303) 是一种人类免疫缺陷病毒整合酶链转移抑制剂,作用于 HIV-1IIIB、HIV-2EHO 和 HIV-2ROD,IC50分别为 0.7 nM、2.8 nM 和 1.4 nM。

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Elvitegravir Chemical Structure
Elvitegravir, CAS 697761-98-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 197 现货
5 mg ¥ 455 现货
10 mg ¥ 733 现货
25 mg ¥ 1,480 现货
50 mg ¥ 2,880 现货
100 mg ¥ 4,280 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 533 现货
产品目录号及名称: Elvitegravir (T2332)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Elvitegravir (JTK-303) is a Human Immunodeficiency Virus Integrase Strand Transfer Inhibitor. The mechanism of action of elvitegravir is as an HIV Integrase Inhibitor, and Cytochrome P450 2C9 Inducer.
靶点活性 HIV-2 EHO:2.8 nM, HIV-1 IIIB:0.7 nM, HIV-2 ROD:1.4 nM
体内活性 Elvitegravir抑制MLV感染的复制,IC50为5.8 nM,也抑制灵长类动物的逆转录病毒SIV,IC50为0.5 nM,说明IN抑制剂具有抗多种逆转录病毒的活性。Elvitegravir 抑制整合酶活性,IC50为 6 nM。Elvitegravir 抑制PBMC和PA,IC50 分别为0.89和20 nM。Elvitegravir抑制链转移产物的合成,IC50为54 nM。Elvitegravir通过抑制IN-调节的链转移而抑制整合。EVG具有无血清抗病毒活性,IC50为0.3-0.9 nM,作用于外周血单个核细胞,有效作用于HIV-1和 HIV-2。
细胞实验 Elvitegravir (EVG) is prepared in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. MT-2 cells (2×105 cells) are infected with HIV-1 IIIB and then cultured in the presence of 0.5 nM or 0.1 nM Elvitegravir. Cultures are incubated at 37°C until an extensive cytopathic effect (CPE) is observed, and the culture supernatant is then harvested for further passage in fresh MT-2 cells. The concentration of Elvitegravir is increased when a significant CPE is observed. At the indicated passages, proviral DNA is extracted from infected MT-2 cells and then subjected to PCR, followed by direct population-based sequencing. Susceptibility to Elvitegravir at the indicated passages is determined using the MAGI assay or p24 production[1].
别名 埃替格韦, GS-9137, EVG, D06677, JTK-303
分子量 447.88
分子式 C23H23ClFNO5
CAS No. 697761-98-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 82 mg/mL (183.1 mM)

Ethanol: 33 mg/mL (73.7 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.2327 mL 11.1637 mL 22.3274 mL 55.8185 mL
5 mM 0.4465 mL 2.2327 mL 4.4655 mL 11.1637 mL
10 mM 0.2233 mL 1.1164 mL 2.2327 mL 5.5819 mL
20 mM 0.1116 mL 0.5582 mL 1.1164 mL 2.7909 mL
50 mM 0.0447 mL 0.2233 mL 0.4465 mL 1.1164 mL
DMSO 100 mM 0.0223 mL 0.1116 mL 0.2233 mL 0.5582 mL

计算器

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参考文献

1. Shimura K, et al. J Virol. 2008, 82(2), 764-774. 2. Lampiris HW. Expert Rev Anti Infect Ther. 2012, 10(1), 13-20.

文献引用

1. Kaduk J A, Gates-Rector S, Blanton T N.Crystal structure of elvitegravir Form II, C23H23ClFNO5.Powder Diffraction.2023: 1-11.
Tenofovir Bis-T-23 Salaspermic acid Apigenin 7-glucoside Chloroquine phosphate Cenicriviroc (+)-Nortrachelogenin Pentosan Polysulfate Sodium (W/W 43%)

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
临床期小分子药物库 FDA上市及药典收录分子库 抑制剂库 含氟化合物库 肝脏毒性化合物库 FDA 上市药物库 已知活性化合物库 抗病毒库 免疫/炎症分子化合物库 经典已知活性库

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
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给药体积
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Elvitegravir 697761-98-1 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HIV Protease inhibit HIV-1IIIB HIV-2EHO HIV GS 9137 埃替格韦 JTK 303 HIV Integrase GS-9137 cDNA D-06677 EVG Inhibitor GS9137 D06677 JTK-303 HIV-2ROD JTK303 D 06677 Human immunodeficiency virus inhibitor

 

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