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Edoxaban

产品编号 T2368L CAS 480449-70-5

别名: Lixiana, 依杜沙班

Edoxaban (Lixiana) (DU-176) 是一种选择性的，口服有效的 factor Xa (FXa)抑制剂。Edoxaban 对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂，可用于预防中风。Edoxaban 还是一种凝血酶和凝血因子 IXaβ (FIXa) 的弱抑制剂，Ki 值分别为 6.00 μM 和 41.7 μM，对 FXa 的选择性超过 10000 倍。由于具有抗血栓形成的特性，Edoxaban 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。

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Edoxaban, CAS 480449-70-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 198	现货
5 mg	￥ 413	现货
10 mg	￥ 579	现货
25 mg	￥ 871	现货
50 mg	￥ 997	现货
100 mg	￥ 1,479	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 455	现货

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产品描述	Edoxaban (Lixiana) (DU-176) is a selective, potent and orally active factor Xa (FXa) inhibitor with K i s of 0.561 nM and 2.98 nM for free FXa and prothrombinase, respectively. Edoxaban is an anticoagulant agent and is able to be used for stroke prevention. Edoxaban is a also weak inhibitor of thrombin and factor IXaβ (FIXa), with K i s of 6.00 μM and 41.7 μM, respectively, exhibits >10 000-fold selectivity for FXa. Edoxaban has antithrombotic properties and is potential for thromboembolic diseases treatment [1] [2] [3].
体外活性	Edoxaban (DU-176b) also inhibits rat, cynomolgus monkey and rabbit FXa with K i values of 6.90 nM, 0.715 nM and 0.457 nM, respectively [1]. Prothrombin time (PT), activated partial thromboplastin time (APTT) and thrombin time (TT) of human plasma are prolonged by Edoxaban (DU-176b) in a concentration-dependent way, doubling PT and APTT at 0.256 and 0.508 μM, respectively. The double clotting time (CT2) for TT, however, was much higher (4.95 μM), reflecting its anti-thrombin activity. Thrombin-induced platelet aggregation is inhibited by a high concentration of Edoxaban (DU-176b) (IC 50 : 2.90 μM), reflecting its weak anti-thrombin activity [1]. Edoxaban is minimally metabolized (,4%) by the cytochrome P450 system (CYP3A4) and is a substrate for P-glycoprotein [2].
体内活性	Edoxaban (DU-176b; 0.5-12.5 mg/kg; oral administration; Wistar rats) inhibits thrombus formation in rat thrombosis models in a dose-dependent manner [1]. Animal Model: Wistar rats (210-240 g) with venous stasis thrombosis model [1] Dosage: 0.5 mg/kg, 2.5 mg/kg, 12.5 mg/kg Administration: Oral administration Result: Dose-dependently inhibited thrombus formation in rat thrombosis models.

别名	Lixiana, 依杜沙班
分子量	548.06
分子式	C24H30ClN7O4S
CAS No.	480449-70-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 130 mM

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8246 mL	9.1231 mL	18.2462 mL	45.6154 mL
	5 mM	0.3649 mL	1.8246 mL	3.6492 mL	9.1231 mL
	10 mM	0.1825 mL	0.9123 mL	1.8246 mL	4.5615 mL
	20 mM	0.0912 mL	0.4562 mL	0.9123 mL	2.2808 mL
	50 mM	0.0365 mL	0.1825 mL	0.3649 mL	0.9123 mL
	100 mM	0.0182 mL	0.0912 mL	0.1825 mL	0.4562 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Furugohri T, et al. J Thromb Haemost. 2008, 6(9), 1542-1549.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Edoxaban 480449-70-5 Metabolism Proteases/Proteasome Factor Xa Thrombin Lixiana 依杜沙班 Inhibitor inhibitor inhibit

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