首页工具

EPZ004777

产品编号 T3081 CAS 1338466-77-5

EPZ004777 是一种选择性 DOT1L 抑制剂，IC50为 0.4 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

EPZ004777, CAS 1338466-77-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 348	现货
5 mg	￥ 828	现货
10 mg	￥ 1,330	现货
25 mg	￥ 2,660	现货
50 mg	￥ 4,160	现货
100 mg	￥ 5,920	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 986	现货

大包装超大折扣，点击咨询

其他形式的 EPZ004777:

EPZ004777 hydrochloride
询价

选择批次

纯度: 99.32%

纯度: 98.99%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	EPZ004777 is a potent, selective DOT1L inhibitor with IC50 of 0.4 nM.
靶点活性	DOT1L:0.4 nM
体外活性	EPZ004777对MLL白血病小鼠移植瘤模型产生有效的抗肿瘤功效,且平均寿命显著延长.
体内活性	在抑制DOT1L后,EPZ004777选择性抑制MLL重排细胞系和MLL-AF9转化的鼠造血细胞的增殖。EPZ004777也诱导MLL基因重排的细胞系分化和凋亡。 EPZ004777选择性抑制细胞H3K79甲基化,并抑制关键MLL融合靶基因的表达。EPZ004777选择性抑制MLL-AF10和CALM-AF10转化的小鼠造血细胞增殖。EPZ004777 抑制DOT1L后,导致MLL-AF6转化的小鼠造血细胞的增殖明显降低,MLL-AF6靶基因表达降低和细胞周期停滞。
激酶实验	Determination of Inhibitor IC50 Values: EPZ004777 is serially diluted 3-fold in DMSO for a total of ten concentrations, beginning at 1 mM. A 1 μL aliquot of each inhibitor dilution is plated in a 384-well microtiter plate. The 100% inhibition control consisted of 2.5 mM ?nal concentration of the product inhibitor S-adenosyl-L-homocysteine, (SAH). Compound is incubated for 30 min with 40 ml per well of 0.25 nM DOT1L(1-416) in assay buffer (20 mM TRIS [pH 8.0] 10 mM NaCl, 0.002% Tween 20, 0.005% Bovine Skin Gelatin, 100 mM KCl, and 0.5 mM DTT). 10 ml per well of substrate mix comprising assay buffer with 200 nM 3H-SAM (American Radiolabeled Chemicals: 80 Ci/mmol), 600 nM unlabeled SAM, and 20 nM nucleosomes are added to initiate the reaction (both substrates are present in the ?nal reaction mixture at their respective KM values). Reactions are incubated for 120 min and quenched with 10 ml per well of 800 mM SAM. Incorporation of radioactivity into nucleosome substrate is measured in a ?ashplate. IC50 values for enzymes in the histone methyltransferase panel are determined under similar balanced assay conditions with both SAM and protein/peptide substrate present at concentrations equal to their respective KM values.
细胞实验	For assessment of cell proliferation and viability in human cell lines, exponentially growing cells are plated, in triplicate, in 96-well plates in a ?nal volume of 150 ml. Cells are incubated in the presence of 3 μM (proliferation curve), or increasing concentrations (IC50 determination) of EPZ004777 up to 50 μM. Viable cell number is determined every 3–4 days for up to 18 days using the Guava Viacount assay and analyzed on a Guava EasyCyte Plus instrument according to the manufacturer’s protocol. On days of cell counts, growth media and EPZ004777 are replaced and cells split back to a density of 5×104 cells/well. Total cell number is expressed as split-adjusted viable cells per well. For each cell line, IC50 values are determined from concentration-dependence curves at each time point using Graphpad Prism software. Experiments to determine IC50 values continues until IC50 values stabilized (day 18 for THP-1 cells, day 14 for all other cell lines). For assessment of the effect of EPZ004777 treatment on transformed murine hematopoietic progenitors, cells from two independent transductions for each virus are plated in 24-well plates at a density of 0.5–1×105 cell/well in 1 ml media in 24-well plates and exposed to increasing concentrations of EPZ004777 up to 30 mM. Cells are counted and replated at equal cell numbers in fresh media with fresh compound every 3–4 days. For MTT assays, cells from serial replatings are harvested on day 10 and plated, in triplicate at 2×104 cells/well in 100 ml media with the appropriate concentration of EPZ004777. Cells are incubated for 2.5 days, the exposed to 10 ml MTT reagent for 3 hr, and lysed over night in 100 ml MTT- solubilization buffer (both from Cell Proliferation Kit I [MTT]). (Only for Reference)

分子量	539.67
分子式	C28H41N7O4
CAS No.	1338466-77-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 54 mg/mL (100 mM)

DMSO: 54 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	1.853 mL	9.2649 mL	18.5298 mL	46.3246 mL
	5 mM	0.3706 mL	1.853 mL	3.706 mL	9.2649 mL
	10 mM	0.1853 mL	0.9265 mL	1.853 mL	4.6325 mL
	20 mM	0.0926 mL	0.4632 mL	0.9265 mL	2.3162 mL
	50 mM	0.0371 mL	0.1853 mL	0.3706 mL	0.9265 mL
	100 mM	0.0185 mL	0.0926 mL	0.1853 mL	0.4632 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Daigle SR, et al. Cancer Cell. 2011, 20(1), 53-65. 2. Chen L, et al. Leukemia. 2013, 27(4), 813-822. 3. Deshpande AJ, et al. Blood. 2013, 121(13), 2533-2541. 4. Zhou Z, Chen H, Xie R, et al. Epigenetically modulated FOXM 1 suppresses dendritic cell maturation in pancreatic cancer and colon cancer[J]. Molecular oncology. 2019 Apr;13(4):873-893.

文献引用

1. Zhou Z, Chen H, Xie R, et al. Epigenetically modulated FOXM 1 suppresses dendritic cell maturation in pancreatic cancer and colon cancer. Molecular Oncology. 2019, 13(4): 873-893

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

EPZ004777 1338466-77-5 Apoptosis Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase inhibit EPZ 004777 EPZ-004777 Inhibitor inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

EPZ004777

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

文献引用

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords