Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
ELN-441958是一种B1受体拮抗剂,能够抑制B1激动剂配体[3H] DAKD 与IMR-90细胞结合(Ki:0.26 nM),相较于B2受体,它对B1受体的抑制作用具有更高的选择性,且比抑制μ阿片受体选择性高500多倍,比抑制δ阿片受体选择性高2000多倍。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 788 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 1,160 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,980 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 3,180 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 5,280 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 7,450 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 9,850 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 19,700 | 待询 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,180 | 现货 |
产品描述 | ELN-441958 is a potent, neutral antagonist of B1 receptor, inhibits the binding of the B1 agonist ligand [3H]DAKD to IMR-90 cells with Ki of 0.26 nM. ELN-441958(ELN 441958) is highly selective for B1 over B2 receptors. |
靶点活性 | Bradykinin B1:0.26 nM(ki) |
激酶实验 | IGF-IR Peptide Autophosphorylation: One microgram of constitutively active IGF-IR kinase domain peptide isincubated +/? varying concentrations of PQ 401 in 2% DMSO in 40 mM Tris (pH 7.4), 80 μMEGTA, 0.25% 2-mercaptoethanol, 80 μM Na3VO4, 10 mM MgCl2, and 2 mM MnCl2 for 20 minutes. ATP isthen added at a final concentration of 20 μM. Autophosphorylation of the kinase domain peptide isallowed to occur for 20 minutes at 22℃. The reaction isstopped by the addition of SDS-reducing buffer and the samples are run on SDS-PAGE. Following transfer to nitrocellulose membrane, peptide autophosphorylation isdetermined by Western blotting employing an antibody against phosphotyrosine (PY20). |
别名 | ELN 441958 |
分子量 | 501.02 |
分子式 | C29H29ClN4O2 |
CAS No. | 913064-47-8 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 5.01 mg/mL (10 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.9959 mL | 9.9796 mL | 19.9593 mL | 49.8982 mL |
5 mM | 0.3992 mL | 1.9959 mL | 3.9919 mL | 9.9796 mL | |
10 mM | 0.1996 mL | 0.998 mL | 1.9959 mL | 4.9898 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
ELN-441958 913064-47-8 GPCR/G Protein Bradykinin Receptor low CNS exposure Inhibitor anti-hyperalgesic inhibit ELN441958 ELN 441958 high oral bioavailability inhibitor