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EHop-016

产品编号 T2427 CAS 1380432-32-5

别名: EHop 016

EHop-016 是一种特异性 Rac GTPase 抑制剂，对 MDA-MB-231 和 MDA-MB-435 细胞中的 Rac1 的 IC50 为 1.1 μM，也可抑制Rac3 。它还抑制 Vav2 与 Rac，Rac 激活的 PAK1 相互作用，片状脂蛋白形成和细胞迁移。

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EHop-016, CAS 1380432-32-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 159	现货
5 mg	￥ 343	现货
10 mg	￥ 551	现货
25 mg	￥ 1,080	现货
50 mg	￥ 1,650	现货
100 mg	￥ 2,460	现货
200 mg	￥ 3,630	现货
500 mg	￥ 5,790	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 343	现货

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产品描述	EHop-016 is a specific Rac GTPase inhibitor with IC50 of 1.1 μM for Rac1 in MDA-MB-231 and MDA-MB-435 cells, equally effective inhibition for Rac3.
靶点活性	Rac1:1.1 μM
体外活性	EHop-016使患有KITD814V细胞的白血病小鼠存活率得到显著提高.
体内活性	在MDA-MB-435细胞中,EHop-016（2-5 μM）抑制活性VAV2与Rac1（G15A）突变体融合蛋白的结合,并使Rac调控的细胞功能减少,包括板状伪足形成和细胞迁移。由于代偿机制,EHop-016对Rac的抑制增加了与之密切相关的Rho GTPase RhoA活性。此外,EHop-016抑制MDA-MB-435细胞的细胞活性（IC50：10 μM）。 EHop-016还抑制了来自SM和AML患者的细胞中KITD814V诱导的生长。
激酶实验	Rac Activity Assays: Rac activity is determined from lysates of the MDA-MB-435 and MDA-MB-231 human metastatic cancer cell lines (from ATCC). Cancer cells in culture medium (DMEM, 10% FBS, pH 7.5) are treated with vehicle (0.1% DMSO) or varying concentrations of EHop-016 (0–10 μM) for 24 h. Rac1 activity is determined using the G-LISA Rac1 activation assay kit.
细胞实验	MDA-MB-231, MDA-MB-435, or MCF-10A mammary epithelial cells (from ATCC) are incubated in vehicle (0.1% DMSO) or varying concentrations of EHop-016 (0–10 μM) for 24 h. Cell viability is measured using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide cell survival and proliferation kit according to the manufacturer's instructions.(Only for Reference)

别名	EHop 016
分子量	430.55
分子式	C25H30N6O
CAS No.	1380432-32-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 21.5 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3226 mL	11.6131 mL	23.2261 mL	58.0653 mL
	5 mM	0.4645 mL	2.3226 mL	4.6452 mL	11.6131 mL
	10 mM	0.2323 mL	1.1613 mL	2.3226 mL	5.8065 mL
	20 mM	0.1161 mL	0.5807 mL	1.1613 mL	2.9033 mL
	50 mM	0.0465 mL	0.2323 mL	0.4645 mL	1.1613 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Montalvo-Ortiz BL, et al. J Biol Chem. 2012, 287(16), 13228-13238. 2. Martin H, et al. J Clin Invest. 2013, 123(10), 4449-4463.

文献引用

1. Wang C, Hu R, Wang T, et al.A bivalent β-carboline derivative inhibits macropinocytosis-dependent entry of pseudorabies virus by targeting the kinase DYRK1A.Journal of Biological Chemistry.2023: 104605.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

EHop-016 1380432-32-5 Cell Cycle/Checkpoint GPCR/G Protein MAPK Rho Ras EHop016 EHop 016 migration Vav2 Cdc42 PAK1 inhibit Rac3 Rac1 angiogenesis Inhibitor inhibitor

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