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Disulfiram

产品编号 T0054 CAS 97-77-8

别名: 双硫伦, Tetraethylthiuram disulfide, 双硫仑, NSC 190940, TETD

Disulfiram (TETD) 是一种乙醛脱氢酶 ALDH 的抑制剂，抑制 hALDH1 和 hALDH2 (IC50=0.15/1.45 μM)，具有特异性。Disulfiram 对酒精产生急性敏感性，还可以抑制 GSDMD 孔形成。

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Disulfiram, CAS 97-77-8

规格	价格/CNY		货期	数量
1 g	￥ 355		现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 292		现货

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产品描述	Disulfiram (TETD) is an inhibitor of the acetaldehyde dehydrogenase ALDH, inhibiting hALDH1 and hALDH2 (IC50=0.15/1.45 μM) with specificity. Disulfiram is acutely sensitized to alcohol and also inhibits GSDMD pore formation.
体外活性	方法：9 种人肿瘤细胞用 Disulfiram (0.1-2 μM) 处理 24 h，使用 MTT 方法检测细胞活力。结果：Disulfiram 处理可降低实体瘤细胞系的生存能力 (MCF-7、MDA-MB-231、HBT-3、OVCAR3 和 U87)，IC50 <0.8μM。Disulfiram 也降低白血病细胞系的生存能力 (KG-1、U-937、NB4 和 Nalm6)，IC50 <0.2μM。[1] 方法：野生型 naïve CD8+ T 细胞用 Disulfiram (5 μM) 处理 2 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。结果：Disulfiram 可以在没有 TCR 交联刺激的情况下激活 S6 和 p70S6K 的磷酸化，表明 Disulfiram 可以直接激活 TCR 通路的近端信号网络中的关键功能蛋白。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Disulfiram (10-50 mg/kg in 0.5% carboxymethyl cellulose sodium) 口服给药给携带小鼠黑色素瘤 B16F10 的 CD1 小鼠，每天一次，持续二十一天。结果：Disulfiram 治疗组的肿瘤体积显著减少，死亡率显著降低。Disulfiram 直接激活 LCK 介导的 TCR 信号传导以诱导强大的抗肿瘤免疫。[2] 方法：为研究对啮齿类动物情绪行为的影响，将 Disulfiram (40-80 mg/kg) 腹腔注射给 ICR 小鼠，随后进行行为学研究。结果：Disulfiram 显著增加了在迷宫开放臂中花费的时间和开放臂进入的数量，而不影响开放臂进入总数。Disulfiram 可能是一种有效的新型抗焦虑药物，不会产生不良反应，如健忘症、协调障碍或镇静。[3]
细胞实验	The effect of disulfiram (0.15-5.0 μM) or sodium diethyldithiocarbamate (1.0 μM) on proliferation of malignant cell lines is studied in cultures stimulated with 10% FBS. Cell numbers are quantitated 24 to 72 hours later, as outlined below. In some experiments, disulfiram is added immediately after cells are plated. In other experiments, cells are plated and allowed to grow for 24 to 72 hours before fresh medium with disulfiram is added and cell numbers are assayed 24 to 72 hours later. Synergy is studied between disulfiram and?N,N′-bis(2-chloroethyl-N-nitrosourea (carmustine, 1.0-1,000 μM) or cisplatin (0.1-100 μg/mL) added to medium. The effect of metal ions on disulfiram is studied with 0.2 to 10 μM Cu2+?(provided as CuSO4), Zn2+?(as ZnCl2), Ag+?(as silver lactate), or Au3+?(as HAuCl4·3Water) ions added to growth medium, buffered to physiologic pH. To provide a biologically relevant source of copper, medium is supplemented with human ceruloplasmin at doses replicating low and high normal adult serum concentrations (250 and 500 mg/mL).

别名	双硫伦, Tetraethylthiuram disulfide, 双硫仑, NSC 190940, TETD
分子量	296.54
分子式	C10H20N2S4
CAS No.	97-77-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 29.7 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 29.7 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	3.3722 mL	16.8611 mL	33.7223 mL	84.3057 mL
	5 mM	0.6744 mL	3.3722 mL	6.7445 mL	16.8611 mL
	10 mM	0.3372 mL	1.6861 mL	3.3722 mL	8.4306 mL
	20 mM	0.1686 mL	0.8431 mL	1.6861 mL	4.2153 mL
	50 mM	0.0674 mL	0.3372 mL	0.6744 mL	1.6861 mL
	100 mM	0.0337 mL	0.1686 mL	0.3372 mL	0.8431 mL

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分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

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质量

配液浓度

参考文献

1. Nasrollahzadeh A, et al. Anti-proliferative activity of disulfiram through regulation of the AKT-FOXO axis: A proteomic study of molecular targets. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 2021 Sep;1868(10):119087. 2. Wang Q, et al. Disulfiram bolsters T-cell anti-tumor immunity through direct activation of LCK-mediated TCR signaling. EMBO J. 2022 Aug 16;41(16):e110636. 3. Saitoh A, et al. Disulfiram Produces Potent Anxiolytic-Like Effects Without Benzodiazepine Anxiolytics-Related Adverse Effects in Mice. Front Pharmacol. 2022 Mar 7;13:826783. 4. Brar SS, et al. Mol Cancer Ther, 2004, 3(9), 1049-1060. 5. Bowden G D, Land K M, O'Connor R M, et al. High-throughput screen of drug repurposing library identifies inhibitors of Sarcocystis neurona growth[J]. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance. 2018 Apr；8(1): 137-144. 6. Zeng X, Zhu S, Lu W, et al. Target identification among known drugs by deep learning from heterogeneous networks[J]. Chemical Science. 2020, 11(7): 1775-1797.

文献引用

1. Zeng X, Zhu S, Lu W, et al. Target identification among known drugs by deep learning from heterogeneous networks. Chemical Science. 2020, 11(7): 1775-1797. 2. Yu S, Wang H, Liu M, et al. Loss of ATG5 in KRT14+ cells leads to accumulated functional impairments of salivary glands via pyroptosis. The FASEB Journal. 2022, 36(12): e22631. 3. Bowden G D, Land K M, O'Connor R M, et al. High-throughput screen of drug repurposing library identifies inhibitors of Sarcocystis neurona growth. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance. 2018 Apr；8(1): 137-144 4. Yang Y, Zhu Y, Wang K, et al.Activation of autophagy by in situ Zn2+ chelation reaction for enhanced tumor chemoimmunotherapy.Bioactive Materials.2023, 29: 116-131. 5. Cui W, Guo M, Liu D, et al.Gut microbial metabolite facilitates colorectal cancer development via ferroptosis inhibition.Nature Cell Biology.2024: 1-14. 6. Zhang Z D, Shi C R, Li F X, et al.Disulfiram ameliorates STING/MITA-dependent inflammation and autoimmunity by targeting RNF115.Cellular & Molecular Immunology.2024: 1-17. 7. Yuan X, Chen P, Luan X, et al.NLRP3 deficiency protects against acetaminophen‑induced liver injury by inhibiting hepatocyte pyroptosis.Molecular Medicine Reports.2024, 29(4): 1-15.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Disulfiram 97-77-8 Apoptosis Immunology/Inflammation Metabolism Dehydrogenase Interleukin Pyroptosis inhibit Inhibitor Tetraethylthiuram Disulfide Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) 双硫伦 Tetraethylthiuram disulfide 双硫仑 Interleukin Related NSC190940 NSC 190940 Tetraethylthiuram TETD NSC-190940 inhibitor

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