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Dienogest

Dienogest

产品编号 T2577   CAS 65928-58-7
别名: 地诺孕素, STS 557

Dienogest (STS 557) 是一种孕酮受体激动剂,作用于子宫内膜异位,有口服的子宫内膜活性。

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Dienogest Chemical Structure
Dienogest, CAS 65928-58-7
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 255 现货
10 mg ¥ 415 现货
50 mg ¥ 758 现货
100 mg ¥ 1,246 现货
200 mg ¥ 1,617 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 457 现货
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产品目录号及名称: Dienogest (T2577)
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参考文献
产品描述 Dienogest (STS 557) is an orally-active, semisynthetic, fourth generation, nonethinylated progestogen with antiproliferative, antiandrogenic, anti-inflammatory and antiangiogenic activities that is used in hormone therapy and as a female contraceptive.
体外活性 Dienogest(0.1 mg/kg/day)和乙基酰胺(0.3 mg/kg/day)联用可抑制乙基酰胺诱发,且不影响对子宫内膜植入物的效果.Dienogest(0.1-1 mg/kg/day,p.o.)使大鼠子宫内膜植入体体积降低,程度和达那唑(100 mg/kg/day,p.o.)相同.
体内活性 在培养的子宫内膜异位的基质细胞中, Dienogest(0.1-1 μM)在24和48 h后对BrdU掺入到DNA中有显著抑制作用,还明显增加处于G0/ G1期的细胞,并使处于S期和G2 / M期的细胞减少。Dienogest激活孕激素受体(EC50:3.4/10.5 nM);对雄激素受体有拮抗作用(EC50:420.6/775.0 nM),但对GR和MR没有拮抗作用(3 nM)。在人子宫内膜基质细胞中,Dienogest和雌(甾)二醇联用可剂量依赖地增加催乳素mRNA和蛋白水平。
激酶实验 Kinase inhibition assays: For the VEGFR2, Flk1 and FGFR1 kinase assays, BMS-582664 is dissolved in DMSO and diluted with water/10% DMSO to a final DMSO concentration of 2%. The kinase reactions consists of 8 ng of enzymes with GST tag, 75 μg/mL substrate, 1 μM ATP, and 0.04 μCi [γ-33P]ATP in 50 μL total reaction volume (kinase buffer:? 20 mM Tris, pH 7.0, 25 μg/mL BSA, 1.5 mM MnCl2, 0.5 mM dithiothreitol). In all cases, the reactions are incubated for 60 min at 27℃ and terminated with the addition of cold trichloroacetic acid (TCA) to a final concentration of 15%. The percent inhibition from the kinase assays is determined by nonlinear regression analyses, and data are reported as the inhibitory concentration required to achieve 50% inhibition relative to control reactions (IC50).
别名 地诺孕素, STS 557
分子量 311.42
分子式 C20H25NO2
CAS No. 65928-58-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 58 mg/mL (186.2 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2111 mL 16.0555 mL 32.111 mL 80.2774 mL
5 mM 0.6422 mL 3.2111 mL 6.4222 mL 16.0555 mL
10 mM 0.3211 mL 1.6055 mL 3.2111 mL 8.0277 mL
20 mM 0.1606 mL 0.8028 mL 1.6055 mL 4.0139 mL
50 mM 0.0642 mL 0.3211 mL 0.6422 mL 1.6055 mL
100 mM 0.0321 mL 0.1606 mL 0.3211 mL 0.8028 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Sasagawa S, et al. Steroids, 2008, 73(2), 222-231. 2. Okada H, et al. Mol Hum Reprod, 2001, 7(4), 341-347. 3. Fu L, et al. Fertil Steril, 2008, 89(5 Suppl), 1344-1347. 4. Katsuki Y, et al. Eur J Endocrinol, 1998, 138(2), 216-226.
Tadalafil SKI V MI-3 LYN-1604 dihydrochloride Spautin-1 Apremilast (-)-Anonaine Orantinib

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Dienogest 65928-58-7 Apoptosis Autophagy Endocrinology/Hormones Others Estrogen/progestogen Receptor Progesterone Receptor COX-2 地诺孕素 menorrhagia Inhibitor PGE2 inhibit STS 557 EM-PR cells NR3C3 STS557 STS-557 endometriosis menopause inhibitor

 

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