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Desvenlafaxine

Desvenlafaxine

产品编号 T1580   CAS 93413-62-8
别名: 去甲文拉法辛, WY 45233 Succinate, O-Desmethylvenlafaxine

Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) 是 Venlafaxine 主要代谢物的丁二酸盐形式,在人多巴胺转运体上显示弱的结合亲和力。它是一种具有口服活性的、能透过血脑屏障的5-HT 和去甲肾上腺素再摄取的抑制剂,对 hSERT 和 hNET 的IC50值分别为 47.3 nM 和 531.3 nM。

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Desvenlafaxine Chemical Structure
Desvenlafaxine, CAS 93413-62-8
规格 价格/CNY 货期 数量
500 mg ¥ 581 待询
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产品目录号及名称: Desvenlafaxine (T1580)
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产品描述 Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) is a cyclohexanol and phenol derivative and metabolite of venlafaxine that functions as a serotonin and noradrenaline reuptake inhibitor (SNRI) and is used as an antidepressive agent.
靶点活性 5-HT:40.2 nM(Ki), Norepinephrine:558.4 nM(Ki)
体外活性 在雄性大鼠中,口服剂型Desvenlafaxine Succinate能够穿透大脑和下丘脑,并且能够显著增加细胞外的去甲肾上腺素水平.
体内活性 Desvenlafaxine Succinate能够抑制神经元吸收5-羟色胺(IC50=47.3 nM)和去甲肾上腺素(IC50=531.3 nM)。在人多巴胺(DA)转运蛋白中,Desvenlafaxine Succinate(100 μM)显示出弱结合亲和力。
别名 去甲文拉法辛, WY 45233 Succinate, O-Desmethylvenlafaxine
分子量 263.38
分子式 C16H25NO2
CAS No. 93413-62-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 3 mg/mL (11.39 mM)

DMSO: 35 mg/mL (132.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 3.7968 mL 18.984 mL 37.968 mL 94.9199 mL
5 mM 0.7594 mL 3.7968 mL 7.5936 mL 18.984 mL
10 mM 0.3797 mL 1.8984 mL 3.7968 mL 9.492 mL
DMSO 20 mM 0.1898 mL 0.9492 mL 1.8984 mL 4.746 mL
50 mM 0.0759 mL 0.3797 mL 0.7594 mL 1.8984 mL
100 mM 0.038 mL 0.1898 mL 0.3797 mL 0.9492 mL

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1. Deecher DC, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 318(2), 657-665. 2. Sopko MA Jr, et al. Ann Pharmacother, 2008, 42(10), 1439-1446.
Sumatriptan succinate Onitisin Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate LP-211 Cyproheptadine hydrochloride N-Desmethylclozapine Terfenadine SB 243213 dihydrochloride

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Desvenlafaxine 93413-62-8 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor Serotonin Transporter Norepinephrine SERT inhibit Inhibitor 5-HTT 去甲文拉法辛 WY 45233 Succinate WY45233 Succinate O-Desmethylvenlafaxine SLC6A4 WY-45233 Succinate inhibitor

 

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