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Ddr1-In-1

产品编号 T3337 CAS 1449685-96-4

DDR1-IN-1 是一种特异性的 DDR1 受体酪氨酸激酶抑制剂，选择性是 DDR2 的 3 倍左右。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Ddr1-In-1, CAS 1449685-96-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 333	现货
2 mg	￥ 482	现货
5 mg	￥ 793	现货
10 mg	￥ 1,260	现货
25 mg	￥ 2,750	现货
50 mg	￥ 3,970	现货
100 mg	￥ 5,830	现货
500 mg	￥ 11,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 963	现货

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DDR1-IN-1 dihydrochloride
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产品描述	DDR1-IN-1 is an effective and specific DDR1 receptor tyrosine kinase inhibitor (IC50: 105 nM), about 3-fold selectivity over DDR2.
靶点活性	DDR1:105 nM
体外活性	In U2OS cells, DDR1-IN-1 inhibits basal DDR1 autophosphorylation with EC50 of 86 nM, and demonstrates stronger inhibition of DDR1 autophosphorylation in the absence of collagen stimulation. In a panel of different cancer cell lines that possess DDR1 gain-of-function mutations and/or overexpression, DDR1-IN-1, dose not inhibit proliferation below a concentration of 10 μM, while GSK2126458 potentiates the antiproliferative activity of DDR1-IN-1. [1]
激酶实验	General procedure for the EC50 test: DDR1 is induced by 2 Gg/ml doxycycline for 48 hrs prior to DDR1 activation by rat tail collagen I. The DDR1 over-expressed U2OS is pre-treated by media containing each concentration of the compound for 1 hr and treated by changing the media to the EC50 test media containing 10 Gg/ml collagen and each concentration of the compound for 2 hrs. Each cells is washed with cold PBS three times and lysed with the lysis buffer (50 mMTris, pH 7.5, 1% Triton X-100, 0.1% SDS, 150 mM NaCl, 5 mM EDTA, 100 mMNaF, 2 mM Na3VO4, 1 mM PMSF, 10 Gg/ml aprotinin, and 10 Gg/ml leupeptin). The activation of DDR1 is quantified by density using program ImageJ to determine EC50 following Western blot using anti-activated human DDR1b (Y513).
细胞实验	Cells are plated in triplicate at a density of 3000 cells per well in 96-well plates and 1500 cells per well in 384-well plates. Compounds of various concentrations are added into plates for 48 hours. Cell viability is determined using the CellTiter-Glo and CCK-8. Both assays are performed according to the manufacturer's instructions. For CellTiter-Glo assay, luminescence is determined in a multi-label reader. For CCK-8 assay, absorbance is measured in a microplate reader at 450 nM. Data are normalized to control group (DMSO) and represented by the mean of at least two independent measurement with standard error <20%. GI50 were calculated using Prism 5.0.(Only for Reference)

分子量	552.59
分子式	C30H31F3N4O3
CAS No.	1449685-96-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 93 mg/mL (168.3 mM)

Ethanol: 4 mg/mL(7.23 mM), Heating is recommended.

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.8097 mL	9.0483 mL	18.0966 mL	45.2415 mL
DMSO / Ethanol	5 mM	0.3619 mL	1.8097 mL	3.6193 mL	9.0483 mL
DMSO	10 mM	0.181 mL	0.9048 mL	1.8097 mL	4.5241 mL
	20 mM	0.0905 mL	0.4524 mL	0.9048 mL	2.2621 mL
	50 mM	0.0362 mL	0.181 mL	0.3619 mL	0.9048 mL
	100 mM	0.0181 mL	0.0905 mL	0.181 mL	0.4524 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kim HG, et al. ACS Chem Biol. 2013, 8(10), 2145-2150.

文献引用

1. Wang J, Xie S, Li N, et al. Matrix stiffness exacerbates the proinflammatory responses of vascular smooth muscle cell through the DDR1-DNMT1 mechanotransduction axis. Bioactive Materials. 2022 2. Liu G, Jin X, Wang H, et al.Downregulation of CYRI-B promotes migration, invasion and EMT by activating the Rac1-STAT3 pathway in gastric cancer.Experimental Cell Research.2022: 113453.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ddr1-In-1 1449685-96-4 Tyrosine Kinase/Adaptors Discoidin Domain Receptor (DDR) Discoidin Domain Receptor inhibit Ddr-1-In-1 Inhibitor Ddr1 In 1 Ddr1In1 inhibitor

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