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Dacinostat

产品编号 T2454 CAS 404951-53-7

别名: NVP-LAQ824, 达西司特, LAQ824

Dacinostat (NVP-LAQ824) 是一种新型 HDAC 抑制剂，IC50 为 32 nM，是 p21 启动子的激活剂。它也可抑制HDAC1的活性，IC50值为 9 nM，主要用于癌症研究。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Dacinostat, CAS 404951-53-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 477	现货
2 mg	￥ 691	现货
5 mg	￥ 1,110	现货
10 mg	￥ 1,730	现货
25 mg	￥ 2,930	现货
50 mg	￥ 4,330	现货
100 mg	￥ 6,180	现货
500 mg	￥ 12,600	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,330	现货

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LAQ 824
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纯度: 95.28%

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产品描述	LAQ824 (Dacinostat (NVP-LAQ824)) is a novel HDAC inhibitor with IC50 of 32 nM and is an activator of the p21 promoter.
靶点活性	HDAC:32 nM
体外活性	100 mg/kg LAQ824剂量依赖性抑制携带HCT116和人结肠癌移植瘤的裸鼠肿瘤生长,且无细胞毒性.
体内活性	LAQ824诱导A549细胞中p21蛋白的剂量依赖性增加和Rb肿瘤抑制因子的低磷酸化状态的增加。LAQ824在IL-10基因启动子水平诱导染色质改变,导致增强的转录抑制因子HDAC11和PU.1的募集并抑制BALB/c鼠巨噬细胞中IL-10的产生。此外,LAQ824通过激活p21启动子,也激活编码p21细胞周期抑制剂的基因表达,最大启动子活性AC50为50%时,浓度为0.30 μM。 LAQ824抑制H1299（一种非小细胞肺癌细胞系）和HCT116（一种结肠癌细胞系）的细胞生长,IC50分别为0.15 μM和0.01 μM,LAQ824的抗增殖作用对肿瘤细胞系具有选择性,同时仅在正常成纤维细胞中诱导生长停滞。
激酶实验	In Vitro Histone Deacetylase Assay: HDAC enzymes are partially purified from H1299 cell lysate by ion exchange chromatography using the Q Sepharose Fast Flow column. Enzyme complexes are collected from 500 mg of total cell lysate by immunoprecipitation with cdk2 polyclonal antibody or cdk1/cdc2 monoclonal antibody. Immunoprecipitates are resuspended in kinase buffer (50 mM Hepes, pH 8, 10 mM MgCl2, 2.5 mM EDTA, 1 mM dithiothreitol, 20 mM ATP, 10 mM β-glycerophosphate, 0.1 mM NaVO4, 1 mM sodium fluoride, 50 mM ATP, 10 μCi of [γ-32P]ATP) along with 1 μg of pRb recombinant protein substrate (cdk2) or 10 mL of H1 histone mixture containing 20 μg of substrate (cdc2). Phosphorylated Rb and H1 histone are resolved by electrophoresis and quantitated using a PhosphorImager.
细胞实验	Cell proliferation is measured using an adaptation of published procedures (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxy-phenyl)-2-(4-sulfonyl)-2H-tetrazolium assay). The cells are seeded in 12-well dishes and cultured in RPMI 1640 containing 10% FBS. The cells are cultured in the presence of various concentrations of TSA (up to 1,000 ng/mL). To examine the growth inhibition by TSA, viable cell numbers are determined by trypan blue dye exclusion, counted in a Nesbauer-type hemocytometer for 0 hour, 24 hours, and 48 hours. The same amount of ethanol is added to the RPMI 1640 medium as the control experiment. All experiments are performed in duplicate and repeated 3 times The average background value (treatment with medium alone) is subtracted from each experimental well; triplicate values are averaged for each compound dilution. The following formulas are used to calculate the percentage of growth: If X<T0, %Growth=(X-T0)/T0100; If X>T0, %Growth=(X-T0)/(GC-T0)100. where T0 is the average value of T0 ? background, GC is the average value of untreated cells (in triplicate) ? background, and X is the average value of compound-treated cells (in triplicate)-background. The "% Growth" is plotted against compound concentration and used to calculate the IC50 using the linear regression techniques between data points to predict the concentration of compounds at 50% inhibition.(Only for Reference)

别名	NVP-LAQ824, 达西司特, LAQ824
分子量	379.45
分子式	C22H25N3O3
CAS No.	404951-53-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 71 mg/mL (187.1 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6354 mL	13.177 mL	26.3539 mL	65.8848 mL
	5 mM	0.5271 mL	2.6354 mL	5.2708 mL	13.177 mL
	10 mM	0.2635 mL	1.3177 mL	2.6354 mL	6.5885 mL
	20 mM	0.1318 mL	0.6588 mL	1.3177 mL	3.2942 mL
	50 mM	0.0527 mL	0.2635 mL	0.5271 mL	1.3177 mL
	100 mM	0.0264 mL	0.1318 mL	0.2635 mL	0.6588 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Atadja P, et al. Cancer Res, 2004, 64(2), 689-695. 2. Wang H, et al. J Immuno, 2011, 186(7), 31986-31996.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Dacinostat 404951-53-7 Autophagy Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC LAQ 824 LAQ-824 NVP-LAQ824 NVP-LAQ 824 达西司特 NVP-LAQ-824 Histone deacetylases inhibit Inhibitor LAQ824 inhibitor

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