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Clozapine

产品编号 T0455 CAS 5786-21-0

别名: 氯氮平, HF 1854, LX 100-129

Clozapine (HF 1854) 是一种三环二苯二氮卓类药物，属于非典型抗精神病药物。它结合几种类型的中枢神经系统受体，并显示出独特的药理学特征。它是一种血清素拮抗剂，与 5-HT 2A/2C 受体亚型具有强结合力。它还对几种多巴胺能受体表现出很强的亲和力，但对多巴胺 D2 受体仅表现出较弱的拮抗作用，这种受体通常被认为可调节精神抑制活性。

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Clozapine, CAS 5786-21-0

规格	价格/CNY	货期
10 mg	￥ 279	现货
25 mg	￥ 448	现货
50 mg	￥ 653	现货
100 mg	￥ 976	现货
200 mg	￥ 1,490	现货
500 mg	￥ 2,770	现货
1 g	￥ 4,560	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 243	现货

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产品描述	Clozapine (HF 1854) is a tricylic dibenzodiazepine, classified as an atypical antipsychotic agent. It binds several types of central nervous system receptors, and displays a unique pharmacological profile. Clozapine is a serotonin antagonist, with strong binding to 5-HT 2A/2C receptor subtype. It also displays strong affinity to several dopaminergic receptors, but shows only weak antagonism at the dopamine D2 receptor, a receptor commonly thought to modulate neuroleptic activity.
靶点活性	M1 receptor:9.5 nM(ki)
体外活性	Clozapine减少独立于前脉冲抑制的大鼠阿朴吗啡治疗.Clozapine显示出'倒U'形的剂量-反应曲线,扭转阿朴吗啡引起的损耗前脉冲抑制.
体内活性	Clozapine以浓度依赖性方式明显促进NMDA诱发的反应（EC50：14 nM）。Clozapine产生兴奋性突触后电位,被谷氨酸受体拮抗剂阻断,这表明这些兴奋性突触后电位是增加的兴奋性氨基酸的释放的结果。Clozapine是毒蕈碱M4受体的完全激动剂,EC50=11 nM,对forskolin刺激的cAMP累积产生抑制作用。Clozapine对其它4种毒蕈碱受体亚型的激动剂诱导的反应有强效拮抗作用。

别名	氯氮平, HF 1854, LX 100-129
分子量	326.82
分子式	C18H19ClN4
CAS No.	5786-21-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 32.7 mg/mL (100 mM)

2eq.HCl: 16.3 mg/mL (50 mM)), Heating is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / 2eq.HCl	1 mM	3.0598 mL	15.2989 mL	30.5979 mL	76.4947 mL
	5 mM	0.612 mL	3.0598 mL	6.1196 mL	15.2989 mL
	10 mM	0.306 mL	1.5299 mL	3.0598 mL	7.6495 mL
	20 mM	0.153 mL	0.7649 mL	1.5299 mL	3.8247 mL
	50 mM	0.0612 mL	0.306 mL	0.612 mL	1.5299 mL
DMSO	100 mM	0.0306 mL	0.153 mL	0.306 mL	0.7649 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Robertson GS, et al. Neuroscience, 1992, 46(2), 315-328. 2. Nguyen TV, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 1992, 89(10), 4270-4274. 3. Brunello N, et al. Neuropsychopharmacology, 1995, 13(3), 177-213. 4. Arvanov VL, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1997, 283(1), 226-234. 5. Zorn SH, et al. Eur J Pharmacol, 1994, 269(3), R1-2.

文献引用

1. Xu Z, Guo L, Yu J, et al.Ligand recognition and G protein coupling of trace amine receptor TAAR1.Nature.2023: 1-3.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Clozapine 5786-21-0 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor Adrenergic Receptor AChR antipsychotic Inhibitor psychosis mAChR 氯氮平 5-hydroxytryptamine Receptor Beta Receptor 5-HT Receptor HF 1854 HF-1854 schizophrenia HF1854 inhibit LX 100-129 HeLa Serotonin Receptor Muscarinic acetylcholine receptor inhibitor

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