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Cisapride

Cisapride

产品编号 T1291   CAS 81098-60-4
别名: 西沙必利, 西沙比利, Prepulsid, R 51619, Pridesia, Kaudalit, (±)-Cisaprid, Kinestase

Cisapride (R 51619) 是一种5-HT4受体激动剂,还是 hERG 抑制剂。它可作用于肠道中的血清素受体,促进肠道蠕动,增加胃排空并减少食管反流。

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Cisapride Chemical Structure
Cisapride, CAS 81098-60-4
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 279 现货
10 mg ¥ 393 现货
25 mg ¥ 559 现货
50 mg ¥ 679 现货
100 mg ¥ 1,230 现货
200 mg ¥ 1,970 现货
500 mg ¥ 3,330 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 349 现货
其他形式的 Cisapride:
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产品目录号及名称: Cisapride (T1291)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Cisapride (R 51619) is a serotonin type 4 (5-HT4) receptor agonists are potent prokinetic agents that act on serotonin receptors in the intestine and promote intestinal peristalsis, increase gastric emptying and decrease esophageal reflux.
靶点活性 ERG channel (human):9.4 nM, 5-HT4 receptor:140 nM(EC50)
体外活性 Cisapride 独立于5-HT4受体激活,抑制血管Kv电流[2]。作为HERG通道阻滞剂,Cisapride 通过改变细胞周期分布并诱导凋亡,抑制胃癌细胞生长,具潜在胃癌治疗价值。Cisapride 能够以时间和剂量依赖的方式,通过HERG通道的特异性阻断抑制人类胃癌细胞系的生长和集落形成,而对GES细胞的影响较小[3]。
细胞实验 Cells in the logarithmic growth phase are harvested and seeded in 96-well plates. The cell number is diluted to 5000/well in 200 microliters of RPMI1640 medium. In vitro experiments are carried out on the gastric cancer cell lines and GES cell line, using an MTT proliferation assay. MTT stains live cells, and the optical density absorbance at 490 nM wavelength correlates with the cell number. Cisapride is added to the cells at concentrations of 0, 12.5, 25, 50, 100 or 200 nM and equivalent volume of ethanol is added as control in order to eliminate the effects of solvent. Twenty microliters of MTT is added to each well of the cell culture 4 h before termination of the culture at 37?C. One hundred and fifty microliters of dimethyl sulfoxide is added to each well at the end of the culture and the plate is agitated for 10 minutes. The absorbency at 490 nm is read by a BIOHIT BP800 plate reader. Growth curve is drawn according to MTT colorimetry. The inhibition rate is calculated.(Only for Reference)
别名 西沙必利, 西沙比利, Prepulsid, R 51619, Pridesia, Kaudalit, (±)-Cisaprid, Kinestase
分子量 465.95
分子式 C23H29ClFN3O4
CAS No. 81098-60-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 46.6 mg/mL(100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1462 mL 10.7308 mL 21.4615 mL 53.6538 mL
5 mM 0.4292 mL 2.1462 mL 4.2923 mL 10.7308 mL
10 mM 0.2146 mL 1.0731 mL 2.1462 mL 5.3654 mL
20 mM 0.1073 mL 0.5365 mL 1.0731 mL 2.6827 mL
50 mM 0.0429 mL 0.2146 mL 0.4292 mL 1.0731 mL
100 mM 0.0215 mL 0.1073 mL 0.2146 mL 0.5365 mL

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1. Park JS, et al. Eur J Med Chem. 2016, 109:75-88. 2. Kim HW, et al.Biochem Biophys Res Commun. 2016, 478(3):1423-8. 3. Shao XD, et al. Cancer Biol Ther. 2005, 4(3):295-301.
Ropivacaine hydrochloride monohydrate Allocryptopine Maralixibat Chloride Dihydroisotanshinone I BL-1249 Repaglinide CLP290 Odoroside H

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Cisapride 81098-60-4 Angiogenesis GPCR/G Protein JAK/STAT signaling Membrane transporter/Ion channel Neuroscience Tyrosine Kinase/Adaptors Potassium Channel 5-HT Receptor HER 5-hydroxytryptamine Receptor R51619 prokinetic agent 西沙必利 5-HT4 agonist hERG Inhibitor patch-clamp 西沙比利 Serotonin Receptor inhibit Prepulsid R 51619 Pridesia Kaudalit (±)-Cisaprid Cisaprid gastrointestinal Kinestase R-51619 inhibitor

 

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