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Carbamazepine

产品编号 T0943 CAS 298-46-4

别名: 卡马西平, NSC 169864

Carbamazepine (NSC-169864) 是与三环抗抑郁药化学相关的三环化合物，具有抗惊厥和镇痛特性。它通过减少多突触反应和阻断强直后增强发挥其抗惊厥活性。它通常用于治疗与三叉神经痛相关的疼痛。

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Carbamazepine, CAS 298-46-4

规格	价格/CNY	货期
100 mg	￥ 249	现货
500 mg	￥ 375	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 274	现货

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产品描述	Carbamazepine (NSC-169864) is a tricyclic compound chemically related to tricyclic antidepressants (TCA) with anticonvulsant and analgesic properties. Carbamazepine exerts its anticonvulsant activity by reducing polysynaptic responses and blocking post-tetanic potentiation. Its analgesic activity is not understood; however, carbamazepine is commonly used to treat pain associated with trigeminal neuralgia.
靶点活性	Na+ channel:131 μM
体外活性	Carbamazepine（25 mg/kg）处理可显著增加细胞内海马多巴胺,3,4 - 二羟基苯丙氨酸（多巴）,纹状体,高香草酸和3,4 - 二羟基苯乙酸的水平,该作用与药物浓度相关,但Carbamazepine（50 mg/kg）处理则能明显降低整体海马 HVA和纹状体 DOPA及DA水平,但是不影响海马 DA, DOPA 和DOPAC水平,及整体纹状体 DOPAC 和HVA.Carbamazepine（100 mg/kg,i.p.）剂量依赖性地明显提高大鼠血浆中神经活性类固醇的脑皮质浓度.
体内活性	在蟾毒素存在时,Carbamazepine没有改变蝎毒素（125I-标记）结合到突触体中, 但是加入1.25 μM蟾毒素, Carbamazepine浓度依赖性抑制蟾毒素依赖的蝎毒素结合的提高（IC50：260 μM）,通过毒素生物碱结合位点调节, 对[3H]蛤蚌毒素结合没有影响。作用于大鼠脑突触时,Carbamazepine抑制[3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate与电压敏感的钠离子通道位点受体结合（IC50：131 μM）, 从而使钠离子通道离子流活性降低。因为配体从受体-配体复合体中解离速率提高,Carbamazepine尽管会降低受体亲和力但不会改变从[3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate 结合到突触体的Scatchard分析中的最大结合能力,表明[3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate的结合对抗惊厥的间接变构有抑制作用。

别名	卡马西平, NSC 169864
分子量	236.27
分子式	C15H12N2O
CAS No.	298-46-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 44 mg/mL (186.2 mM)

Ethanol: 15 mg/mL (63.5 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	4.2324 mL	21.1622 mL	42.3245 mL	105.8111 mL
	5 mM	0.8465 mL	4.2324 mL	8.4649 mL	21.1622 mL
	10 mM	0.4232 mL	2.1162 mL	4.2324 mL	10.5811 mL
	20 mM	0.2116 mL	1.0581 mL	2.1162 mL	5.2906 mL
	50 mM	0.0846 mL	0.4232 mL	0.8465 mL	2.1162 mL
DMSO	100 mM	0.0423 mL	0.2116 mL	0.4232 mL	1.0581 mL

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容积

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浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Willow M, et al. Mol Pharmacol, 1982, 22(3), 627-635. 2. Okada M, et al. Epilepsy Res, 1997, 28(2), 143-153. 3. Serra M, et al. Neuropharmacology, 2000, 39(12), 2448-2456. 4. Li H, Zhou D S, Chang H, et al. Interactome Analyses implicated CAMK2A in the genetic predisposition and pharmacological mechanism of Bipolar Disorder[J]. Journal of psychiatric research. 2019. 5. . Carbamazepine promotes specific stimuli induced NLRP3 inflammasome activation and causes idiosyncratic liver injury in mice . Archives of Toxicology. 2019

文献引用

1. Li H, Zhou D S, Chang H, et al. Interactome Analyses implicated CAMK2A in the genetic predisposition and pharmacological mechanism of Bipolar Disorder. Journal of Psychiatric Research. 2019

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

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每只动物体重

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Carbamazepine 298-46-4 Autophagy Membrane transporter/Ion channel Mitophagy Sodium Channel CBZ NSC169864 inhibit Inhibitor Na channels NSC-169864 Mitochondrial Autophagy 卡马西平 Na+ channels NSC 169864 inhibitor

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