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Calcitriol

产品编号 T6316 CAS 32222-06-3

别名: Topitriol, Rocaltrol, Calcijex, RO215535, 骨化三醇, 1,25-Dihydroxyvitamin D3

Calcitriol (1,25-Dihydroxyvitamin D3) 是一种维他命 D 的代谢物，一种维他命 D 受体 (VDR) 的激动剂 (IC50=0.4 nM)。Calcitriol 增加肠道对钙和磷的吸收，并与甲状旁腺激素一起增加了骨吸收。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Calcitriol, CAS 32222-06-3

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 625	现货
5 mg	￥ 1,198	现货
10 mg	￥ 1,935	现货
25 mg	￥ 3,457	现货
50 mg	￥ 4,510	现货
100 mg	￥ 6,430	现货
200 mg	￥ 8,790	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,289	现货

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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植物来源	天然产物 > 其他（植物来源） > 其他

产品描述	Calcitriol (1,25-Dihydroxyvitamin D3) is a metabolite of vitamin D and a vitamin D receptor (VDR) agonist (IC50=0.4 nM). Calcitriol increases intestinal absorption of calcium and phosphorus, and increases bone resorption with parathyroid hormone.
体外活性	方法：恶性胸膜间皮瘤细胞 MSTO-211H、REN 和间皮细胞 MeT-5A 用 Calcitriol (1-100 nM) 处理 24 h，使用 MTT Assay 检测细胞活力。结果：Calcitriol 处理导致 MSTO-211H 和 REN 细胞的生存能力剂量依赖性降低。用 Calcitriol 处理的非恶性 MeT-5A 间皮细胞的活力没有变化。[1] 方法：人结直肠癌细胞 HT29 和 SW480 用 Calcitriol (100 nM) 处理 48 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果：Calcitriol 增加了细胞中 E-cadherin 的表达。Calcitriol 还降低了 cyclin D1 和 c-Myc 的表达，这两个基因是 HT29 和 SW480 细胞中 Wnt/β-catenin 信号传导的两个下游靶基因。[2]
体内活性	方法：为研究对急性肺损伤的作用，将 Calcitriol (1.0 µg/kg) 腹腔注射给 CD-1 小鼠，1-48 h 后注射 LPS (1.0 mg/kg)。结果：Calcitriol 明显减轻了 LPS 诱导的肺部炎症细胞浸润，以及血清和肺匀浆中 TNF-α 和 MIP-2 的升高。[3] 方法：为研究对动脉粥样硬化的作用，将 Calcitriol (20-200 ng/mouse in carboxymethylcellulose) 灌胃给药给 ApoE-/- 小鼠，每周两次，持续十二周。结果：口服 Calcitriol 可减少主动脉窦的动脉粥样硬化病变、巨噬细胞积聚和 CD4(+)T 细胞浸润。Calcitriol 治疗的小鼠中，肠系膜淋巴结、脾脏和动脉粥样硬化病变中 Foxp3(+) 调节性 T 细胞显著增加，CD80(+)CD86(+)DC) 减少，同时 IL-10 和 IL-12 mRNA 表达增加。[4]
细胞实验	Calcitriol is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. Experiments are performed using parathyroid tissue slices instead of dispersed parathyroid cells so that tissue architecture is maintained. Parathyroid glands are cut into small pieces of approximately 1 mm3 and placed in individual wells (24 well dishes) with constant shaking at 37°C and placed in an incubator with a humid atmosphere. The incubation medium is buffered (pH 7.4) and contained 125 mM NaCl, 5.9 mM KCl, 0.5 mM MgCl2, 1 mM NaH2PO4, and Na2HPO4 (1:2 ratio), 1 mM Na-pyruvate, 4 mM glutamine, 12 mM glucose, and 25 mM HEPES. Insulin 0.1 IU/mL, bovine serum albumin 0.1%, penicillin G 100 IU/mL, and streptomycin 100 μg/mL are added to the medium. CaCl2 is added to achieve a final target ionized calcium concentration of 1.25 mM as measured with a selective electrode (634 Ca/pH analyzer). Ionized calcium concentration is also measured in each well after the completion of the experiment, and no change in the ionized calcium concentration is observed. Calcitriol is added to the medium to achieve concentrations ranging from 10-10 to 10-7 M. To quantify the amount of free Calcitriol, we filtered the medium through a membrane with a 5000-MW cutoff and Calcitriol is measured by RIA (Gamma 1,25-Dihydroxyvitamin D). As compared with total Calcitriol, the concentration of free Calcitriol is decreased by one order of magnitude[1].

别名	Topitriol, Rocaltrol, Calcijex, RO215535, 骨化三醇, 1,25-Dihydroxyvitamin D3
分子量	416.64
分子式	C27H44O3
CAS No.	32222-06-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 77 mg/mL (184.8 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 77 mg/mL (184.8 mM), The compound is unstable in solution, please use soon.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.4002 mL	12.0008 mL	24.0015 mL	60.0038 mL
	5 mM	0.48 mL	2.4002 mL	4.8003 mL	12.0008 mL
	10 mM	0.24 mL	1.2001 mL	2.4002 mL	6.0004 mL
	20 mM	0.12 mL	0.6 mL	1.2001 mL	3.0002 mL
	50 mM	0.048 mL	0.24 mL	0.48 mL	1.2001 mL
	100 mM	0.024 mL	0.12 mL	0.24 mL	0.6 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Gesmundo I, et al. Calcitriol Inhibits Viability and Proliferation in Human Malignant Pleural Mesothelioma Cells. Front Endocrinol (Lausanne). 2020 Oct 8;11:559586. 2. Huang CY, et al. Calcitriol Suppresses Warburg Effect and Cell Growth in Human Colorectal Cancer Cells. Life (Basel). 2021 Sep 14;11(9):963. 3. Tan ZX, et al. Calcitriol inhibits tumor necrosis factor alpha and macrophage inflammatory protein-2 during lipopolysaccharide-induced acute lung injury in mice. Steroids. 2016 Aug;112:81-7. 4. Takeda M, et al. Oral administration of an active form of vitamin D3 (calcitriol) decreases atherosclerosis in mice by inducing regulatory T cells and immature dendritic cells with tolerogenic functions. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2010 Dec;30(12):2495-503. 5. Trump DL, et al. J Steroid Biochem Mol Biol, 2004, 89-90(1-5), 519-526. 6. Chou CL, et al. Beneficial effects of calcitriol on hypertension, glucose intolerance, impairment of endothelium-dependent vascular relaxation, and visceral adiposity in fructose-fed hypertensive rats. PLoS One. 2015 Mar 16;10(3):e0119843. 7. Shang J, Zhu Z, Chen Y, et al. Small-molecule activating SIRT6 elicits therapeutic effects and synergistically promotes anti-tumor activity of vitamin D3 in colorectal cancer. Theranostics. 2020, 10(13): 5845.

文献引用

1. Shang J, Zhu Z, Chen Y, et al. Small-molecule activating SIRT6 elicits therapeutic effects and synergistically promotes anti-tumor activity of vitamin D3 in colorectal cancer. Theranostics. 2020, 10(13): 5845

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Calcitriol 32222-06-3 Metabolism Endogenous Metabolite Vitamin D Topitriol Rocaltrol RO 215535 Inhibitor RO-215535 Vitamin D receptor inhibit Calcijex RO215535 骨化三醇 VD/VDR 1,25-Dihydroxyvitamin D3 inhibitor

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