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CX-6258

CX-6258

产品编号 T1834   CAS 1202916-90-2
别名: CX 6258

CX-6258是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂,对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。

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CX-6258 Chemical Structure
CX-6258, CAS 1202916-90-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 315 现货
2 mg ¥ 453 现货
5 mg ¥ 745 现货
10 mg ¥ 1,190 现货
25 mg ¥ 2,320 现货
50 mg ¥ 3,730 现货
100 mg ¥ 4,990 5日内发货
200 mg ¥ 7,280 5日内发货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 822 现货
其他形式的 CX-6258:
千万补贴 助力科研
BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
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产品目录号及名称: CX-6258 (T1834)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 CX-6258 is an orally valid Pim 1/2/3 kinase(IC50=5 nM/25 nM/16 nM) inhibitor. It has good biological activity and kinase specificity.
靶点活性 Pim3:16 nM, Pim1:5 nM, Pim2:25 nM
体外活性 CX-6258 shows antiproliferative activity against a panel of human cancer cell lines with IC50 of 0.02-3.7 μM, mostly sensitive to acute leukemia cell lines. Combinations of CX-6258 with doxorubicin (10:1 molar ratio) and CX-6258 with paclitaxel (100:1 molar ratio) produces synergistic cell killing with combination index (CI50) values equal to 0.4 and 0.56, respectively. CX-6258 causes dose dependent inhibition of the phosphorylation of two pro-survival proteins, Bad and 4E-BP1, at the Pim kinase specific sites S112 and S65 and T37/46, respectively. [1]
激酶实验 Pim activity assay: Pim-1 and Pim-2 inhibitions are measured in radiometric assays using human recombinant Pim-1 at [ATP] = 30 μM (substrate RSRHSSYPAGT) and human recombinant Pim-2 at [ATP] = 5 μM (substrate RSRHSSYPAGT). The radiometric assay for Pim-3 uses RSRHSSYPAGT as a substrate in the presence of [ATP] = 155 μM.
别名 CX 6258
分子量 461.94
分子式 C26H24ClN3O3
CAS No. 1202916-90-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 22.5 mg/mL (48.71 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1648 mL 10.8239 mL 21.6478 mL 54.1196 mL
5 mM 0.433 mL 2.1648 mL 4.3296 mL 10.8239 mL
10 mM 0.2165 mL 1.0824 mL 2.1648 mL 5.412 mL
20 mM 0.1082 mL 0.5412 mL 1.0824 mL 2.706 mL

TargetMol Calculator计算器

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分子量计算器
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输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

TargetMol Library Books参考文献

1. Haddach M, et al. ACS Medicinal Chemistry Letters, 3 (2) , 135-139
TCS PIM-1 1 Pim1/AKK1-IN-1 HTH-01-091 Uzansertib phosphate HS94 XL413 AZD1208 CX-6258 hydrochloride

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CX-6258 1202916-90-2 Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Pim CX6258 Pim kinases Inhibitor inhibit Bad 4E-BP1 CX 6258 inhibitor

 

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