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CPI-360

CPI-360

产品编号 T6810   CAS 1802175-06-9
别名: Synonym 2, CPI 360, CPI360

CPI-360是一种小分子EZH2抑制剂(IC50:0.002 μM,EC50: 0.080μM),在EZH200依赖性肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

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CPI-360 Chemical Structure
CPI-360, CAS 1802175-06-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 549 现货
5 mg ¥ 1,350 现货
10 mg ¥ 2,230 现货
25 mg ¥ 3,980 现货
50 mg ¥ 5,680 现货
100 mg ¥ 7,930 现货
500 mg ¥ 15,800 现货
其他形式的 CPI-360:
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产品目录号及名称: CPI-360 (T6810)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 CPI-360 is a small molecule EZH2 inhibitor (IC50: 0.002 μM, EC50: 0.080 μM) that shows antitumor activity in an EZH200-dependent tumor xenograft model.
靶点活性 EZH1:102.3 nM
体外活性 In KARPAS-422 cells, CPI-360 potently reduces global H3K27me3 and H3K27me2 levels with EC50 of 56 nM and 65 nM, respectively. CPI-360 also causes time-dependent transcriptional changes, and affects the viability of Y641N mutant EZH2-containing KARPAS-422 cells. In addition, CPI-360 gradually arrests KARPAS-422 cells in the G1 cell cycle stage followed by the induction of apoptosis. [1]
体内活性 In mice bearing KARPAS-422 xenografts, CPI-360 (200 mg/kg, s.c.) reduces tumor growth by 44%. [1]
别名 Synonym 2, CPI 360, CPI360
分子量 437.53
分子式 C25H31N3O4
CAS No. 1802175-06-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 22.5 mg/mL (51.4 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMF: 9.0 mg/mL (20.6 mM)

Ethanol: 27.0 mg/mL (61.7 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / DMF / Ethanol 1 mM 2.2856 mL 11.4278 mL 22.8556 mL 57.1389 mL
5 mM 0.4571 mL 2.2856 mL 4.5711 mL 11.4278 mL
10 mM 0.2286 mL 1.1428 mL 2.2856 mL 5.7139 mL
20 mM 0.1143 mL 0.5714 mL 1.1428 mL 2.8569 mL
DMSO / Ethanol 50 mM 0.0457 mL 0.2286 mL 0.4571 mL 1.1428 mL

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1. Vatolin S, et al. Novel Protein Disulfide Isomerase Inhibitor with Anticancer Activity in Multiple Myeloma. Cancer Res. 2016 Jun 1;76(11):3340-50. 2. Felder ChB, et al. Ultrasonic atomization and subsequent polymer desolvation for peptide and protein microencapsulation into biodegradable polyesters. J Microencapsul. 2003;20(5):553-567. 3. Arora S, et al. EZH2 inhibitors are broadly efficacious in multiple myeloma as single agent and in combination with standard of care therapeutics. 2016. 4. Lang S, et al. Transport and metabolic pathway of thymocartin (TP4) in excised bovine nasal mucosa. J Pharm Pharmacol. 1996;48(11):1190-1196.
Stachyose tetrahydrate GPNA hydrochloride Palomid 529 DCZ0415 BAY 11-7082 Lomustine SU9516 Hirsutine

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

CPI-360 1802175-06-9 Apoptosis Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase Synonym 2 CPI 360 CPI360 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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