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CH5138303

CH5138303

产品编号 T6442   CAS 959763-06-5

CH5138303 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 为 0.48 nM。

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CH5138303 Chemical Structure
CH5138303, CAS 959763-06-5
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 6,293 6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,184 6-8周
产品目录号及名称: CH5138303 (T6442)
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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 CH5138303 is an orally available Hsp90 inhibitor with Kd of 0.48 nM.
靶点活性 HSP90α:0.48 nM(Kd)
体外活性 CH5138303 shows high affinity to Hsp90αand potent cell growth inhibitory activity against an HCT116 colorectal cancer cell line and an NCI-N87 gastric cancer cell line with IC50 of 98 nM and 66 nM, respectively. [1] Besides, CH5138303 also demonstrates liver microsomal stability. [1]
体内活性 CH5138303 (50 mg/kg p.o.) displays high oral bioavailability in mice and produces potent antitumor efficacy in a human NCI-N87 gastric cancer xenograft model.[1]
激酶实验 Surface plasmon resonance direct binding assay for Hsp90α: Measurements are performed on a Biacore2000 at a flow rate of 30 μL/min, 25 °C in 50 mM Tris-based saline, pH 7.6, 0.005% Tween20 and 1% DMSO. Biotinylated N-terminal Hsp90α (9–236) is coupled on a streptavidin-coated surface of a sensorchip to a density of ca. 2000 RU.
细胞实验 HCT116 cell line and NCI-N87 cell line are cultured according to the supplier's instructions. Cells suspended in a medium are added to solutions containing various concentrations of the test substance, and the cells are cultured at 37 °C in 5% CO2. Four days later, Cell Counting Kit-8 solution is added and absorbance at 450 nm is measured with Microplate-Reader iMark. Antiproliferative activity is calculated by the formula (1?T/C) × 100 (%), where T represents the absorbance of drug-treated cells and C that of untreated control cells at 450 nm. The 50% inhibition concentration (IC50) values are calculated using Microsoft Excel 2007.(Only for Reference)
分子量 415.9
分子式 C19H18ClN5O2S
CAS No. 959763-06-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: <1 mg/mL

H2O: <1 mg/mL

DMSO: 77 mg/mL (185.1 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4044 mL 12.0221 mL 24.0442 mL 60.1106 mL
5 mM 0.4809 mL 2.4044 mL 4.8088 mL 12.0221 mL
10 mM 0.2404 mL 1.2022 mL 2.4044 mL 6.0111 mL
20 mM 0.1202 mL 0.6011 mL 1.2022 mL 3.0055 mL
50 mM 0.0481 mL 0.2404 mL 0.4809 mL 1.2022 mL
100 mM 0.024 mL 0.1202 mL 0.2404 mL 0.6011 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

参考文献

1. Suda A, et al. Bioorg Med Chem. 2014, 22(2), 892-905.
AMP-PCP disodium NVP-HSP990 YUM70 SNX0723 HSP70-IN-1 Radicicol H2-Gamendazole Tamoxifen

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CH5138303 959763-06-5 Cytoskeletal Signaling Metabolism HSP gastric cancer inhibit CH-5138303 Inhibitor antitumor agent Hsp90 inhibitor orally active Heat shock proteins NCI-N87 CH 5138303 HCT116 inhibitor

 

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