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Bindarit

产品编号 T6413 CAS 130641-38-2

别名: 宾达利, AF2838

Bindarit (AF2838) 是单核细胞趋化蛋白MCP-1/CCL2，MCP-3/CCL7和MCP-2/CCL8的选择性抑制剂，具有抗炎作用。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Bindarit, CAS 130641-38-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 415	现货
2 mg	￥ 597	现货
5 mg	￥ 963	现货
10 mg	￥ 1,450	现货
25 mg	￥ 2,750	现货
50 mg	￥ 4,130	现货
100 mg	￥ 5,890	现货
500 mg	￥ 11,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,490	现货

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生物活性

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参考文献

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植物来源	天然产物 > 其他（植物来源） > 其他

产品描述	Bindarit (AF2838) displays specific inhibition against monocyte chemotactic proteins MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7 and MCP-2/CCL8.
体外活性	Bindarit treatment causes a dose-dependent inhibition of the capacity of human monocytes to produce monocyte chemotactic protein-1 (MCP-1) in response to bacterial LPS or C. albicans with IC50 of 172 μM and 403 μM, respectively. The inhibition of LP-induced MCP-1 production by Bindarit is associated with reduced levels of MCP-1 mRNA transcripts with IC50 of 75 μM. Bindarit inhibits the production of MCP-1 by LPS-stimulated MM6 cells with IC50 of 425 μM, without affecting the release of IL-8 or IL-6. [2] Bindarit treatment inhibits the release of MCP-1 from IL-1 stimulated osteoblast cell line Saos-2. [3] Bindarit, even at the maximal concentration, does not exhibit a direct in vitro cytotoxic effect on human IIB-MEL-J melanoma or ECs, although it inhibits MCP-1 expression. [4] Bindarit (10-300 μM) reduces rat vascular smooth muscle cell (VSMC) proliferation, migration, and invasion. [5] Bindarit induces the downregulation of the classical NF-κB pathway. Bindarit displays a specific inhibitory effect on the p65 and p65/p50 induced MCP-1 promoter activation, with no effect on other tested activated promoters, indicating that Bindarit acts on a specific subpopulation of NF-κB isoforms and selects its targets within the whole NF-κB inflammatory pathway. [6] Bindarit modulates cancer-cell proliferation and migration, mainly through negative regulation of TGF-β and AKT signaling. [7]
体内活性	Oral administration of Bindarit at 50 mg/kg in NZB/W mice delays the onset of proteinuria, significantly protects from renal function impairment, and prolongs survival of NZB/W mice or lupus mice. Bindarit treatment completely MCP-1 up-regulation during the progression of nephritis. [1] Inhibition of MCP-1 with Bindarit also reduces tumor growth and macrophage recruitment, rendering necrotic tumor masses in human melanoma xenografts. [4] Bindarit is effective in reducing neointima formation in both non-hyperlipidaemic and hyperlipidaemic animal models of vascular injury by a direct effect on VSMC proliferation and migration and by reducing neointimal macrophage content. [5] Administration of Bindarit results in impaired metastatic disease in prostate cancer PC-3M-Luc2 xenograft mice and impairment of local tumorigenesis in Balb/c mice with murine breast cancer 4T1-Luc cells. In addition, Bindarit treatment significantly decreases the infiltration of tumor-associated macrophages and myeloid-derived suppressor cells in 4T1-Luc primary tumors. [7]

别名	宾达利, AF2838
分子量	324.37
分子式	C19H20N2O3
CAS No.	130641-38-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 25 mg/mL(77.1 mM)

DMSO: 65 mg/mL (200.38 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	3.0829 mL	15.4145 mL	30.829 mL	77.0725 mL
	5 mM	0.6166 mL	3.0829 mL	6.1658 mL	15.4145 mL
	10 mM	0.3083 mL	1.5414 mL	3.0829 mL	7.7072 mL
	20 mM	0.1541 mL	0.7707 mL	1.5414 mL	3.8536 mL
	50 mM	0.0617 mL	0.3083 mL	0.6166 mL	1.5414 mL
DMSO	100 mM	0.0308 mL	0.1541 mL	0.3083 mL	0.7707 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Zoja C, et al. Kidney Int, 1998, 53(3), 726-734. 2. Sironi M, et al. Eur Cytokine Netw, 1999, 10(3), 437-442. 3. Guglielmotti A, et al. Inflamm Res, 2002, 51(5), 252-258. 4. Gazzaniga S, et al. J Invest Dermatol, 2007, 127(8), 2031-2041. 5. Grassia G, et al. Cardiovasc Res, 2009, 84(3), 485-493. 6. Wu R, Zhang P A, Liu X, et al. Decreased miR-325-5p Contributes to Visceral Hypersensitivity Through Post-transcriptional Upregulation of CCL2 in Rat Dorsal Root Ganglia[J]. Neuroscience bulletin. 2019 Apr 12: 1-11.

文献引用

1. Wu R, Zhang P A, Liu X, et al. Decreased miR-325-5p Contributes to Visceral Hypersensitivity Through Post-transcriptional Upregulation of CCL2 in Rat Dorsal Root Ganglia. Neuroscience Bulletin. 2019 Apr 12: 1-11 2. Shi Z, Yu P, Lin W J, et al.Microglia drive transient insult-induced brain injury by chemotactic recruitment of CD8+ T lymphocytes.Neuron.2023

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Bindarit 130641-38-2 Immunology/Inflammation Microbiology/Virology CCR 宾达利 AF 2838 inhibit CC chemokine receptor Inhibitor AF-2838 AF2838 inhibitor

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