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Baricitinib

产品编号 T2485 CAS 1187594-09-7

别名: INCB028050, LY3009104, 巴瑞克替尼

Baricitinib (INCB028050) 是一种选择性，可口服的JAK1和JAK2抑制剂，IC50分别为5.9 nM 和 5.7 nM，具有潜在的抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Baricitinib, CAS 1187594-09-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 329	现货
2 mg	￥ 472	现货
5 mg	￥ 932	现货
10 mg	￥ 1,320	现货
25 mg	￥ 1,960	现货
50 mg	￥ 2,730	现货
100 mg	￥ 4,320	现货
200 mg	￥ 6,120	现货
500 mg	￥ 8,900	现货
1 g	￥ 12,200	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 813	现货

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产品描述	Baricitinib (INCB028050) is an orally bioavailable inhibitor of Janus kinases 1 and 2 (JAK1/2), with potential anti-inflammatory, immunomodulating and antineoplastic activities.
靶点活性	JAK2:5.7 nM, JAK1:5.9 nM, TYK2:53 nM, JAK3:>400 nM
体外活性	在佐剂性关节炎大鼠模型中Baricitinib（10 mg / kg口服）可抑制JAK1 / 2信号传导,同时抑制免疫浸润.在CIA和CAIA模型中,Baricitinib（10 mg / kg）改善软骨损伤和炎症,抑制迟发型超敏反应.
体内活性	在分离的未成熟型T 细胞中（IC50=20 nM）,Baricitinib抑制IL-23刺激的STAT3的磷酸化。在外周血单核细胞中,Baricitinib抑制IL-6刺激底物STAT3的磷酸化（IC50=44 nM）以及随后趋化因子MCP-1（IC50=40 nM）的产生。
激酶实验	Enzyme assays are performed using a homogeneous time-resolved fluorescence assay with recombinant epitope tagged kinase domains (JAK1, 837-1142; JAK2, 828-1132; JAK3, 718-1124; Tyk2, 873-1187) or full-length enzyme (cMET and Chk2) and peptide substrate. Each enzyme reaction is performed with or without test compound (11-point dilution), JAK, cMET, or Chk2 enzyme, 500 nM (100 nM for Chk2) peptide, ATP (at the Km specific for each kinase or 1 mM), and 2.0% DMSO in assay buffer. The calculated IC50 value is the compound concentration required for inhibition of 50% of the fluorescent signal. Additional kinase assays are performed at Cerep using standard conditions at 200 nM. Enzymes tested included: Abl, Akt1, AurA, AurB, CDC2, CDK2, CDK4, CHK2, c-kit, EGFR, EphB4, ERK1, ERK2, FLT-1, HER2, IGF1R, IKKα, IKKβ, JNK1, Lck, MEK1, p38α, p70S6K, PKA, PKCα, Src, and ZAP70[1].
细胞实验	Baricitinib(INCB 028050) is dissolved in stock solutions, and then diluted with appropriate media before use[1]. Human PBMCs are isolated by leukapheresis followed by Ficoll-Hypaque centrifugation. For the determination of IL-6-induced MCP-1 production, PBMCs are plated at 3.3×105 cells per well in RPMI 1640+10% FCS in the presence or absence of various concentrations of INCB028050 (1 nM, 10 nM, 100 nM, 1 μM, and 10 μM). Following preincubation with compound for 10 min at room temperature, cells are stimulated by adding 10 ng/mL human recombinant IL-6 to each well. Cells are incubated for 48 h at 37°C, 5% CO2. Supernatants are harvested and analyzed by ELISA for levels of human MCP-1. The ability of INCB028050 to inhibit IL-6-induced secretion of MCP-1 is reported as the concentration required for 50% inhibition (IC50). Proliferation of Ba/F3-TEL-JAK3 cells is performed over 3 d using Cell-Titer Glo[1].

别名	INCB028050, LY3009104, 巴瑞克替尼
化合物与蛋白结合的复合物	Crystal Structure of BMP-2-inducible kinase in complex with baricitinib
分子量	371.42
分子式	C16H17N7O2S
CAS No.	1187594-09-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 69 mg/mL (185.8 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6924 mL	13.4618 mL	26.9237 mL	67.3092 mL
	5 mM	0.5385 mL	2.6924 mL	5.3847 mL	13.4618 mL
	10 mM	0.2692 mL	1.3462 mL	2.6924 mL	6.7309 mL
	20 mM	0.1346 mL	0.6731 mL	1.3462 mL	3.3655 mL
	50 mM	0.0538 mL	0.2692 mL	0.5385 mL	1.3462 mL
	100 mM	0.0269 mL	0.1346 mL	0.2692 mL	0.6731 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Fridman JS, et al. J Immunol, 2010, 184(9), 5298-5307. 2. Kontzias A, et al. Curr Opin Pharmacol, 2012, 12(4), 464-470. 3. Norman P, et al. Expert Opin Ther Pat, 2012, 22(10), 1233-1249. 4. Norman P, et al. Expert Opin Ther Pat, 2012, 22(9), 1105-1109. 5. Kvacskay P, Yao N, Schnotz J H, et al. Increase of aerobic glycolysis mediated by activated T helper cells drives synovial fibroblasts towards an inflammatory phenotype: new targets for therapy?[J]. Arthritis Research & Therapy. 2021, 23(1): 1-15.

文献引用

1. Si H, Wang J, He R, et al. Identification of U937JAK3-M511I Acute Myeloid Leukemia Cells as a Sensitive Model to JAK3 Inhibitor. Frontiers in oncology. 2021, 11: 807200-807200. 2. Yao N, Tretter T, Kvacskay P, et al. Targeting of Janus Kinases Limits Pro-Inflammatory but Also Immunosuppressive Circuits in the Crosstalk between Synovial Fibroblasts and Lymphocytes. Biomedicines. 2021, 9(10): 1413. 3. Luschnig P, Kienzl M, Roula D, et al. The JAK1/2 inhibitor baricitinib suppresses eosinophil effector function and restricts allergen-induced airway eosinophilia. Biochemical Pharmacology. 2021: 114690. 4. Kvacskay P, Yao N, Schnotz J H, et al. Increase of aerobic glycolysis mediated by activated T helper cells drives synovial fibroblasts towards an inflammatory phenotype: new targets for therapy. Arthritis Research & Therapy. 2021 Feb 15;23(1):56. doi: 10.1186/s13075-021-02437-7. 5. Kvacskay P, Yao N, Schnotz J H, et al. Increase of aerobic glycolysis mediated by activated T helper cells drives synovial fibroblasts towards an inflammatory phenotype: new targets for therapy?. Arthritis Research & Therapy. 2021, 23(1): 1-15.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Baricitinib 1187594-09-7 Angiogenesis Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors Tyrosine Kinases JAK Chk Inhibitor INCB028050 Janus kinase INCB-028050 LY3009104 巴瑞克替尼 inhibit LY 3009104 INCB 028050 LY-3009104 inhibitor

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