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Bafetinib

产品编号 T6311 CAS 859212-16-1

别名: NS-187, 巴氟替尼, INNO-406

Bafetinib (INNO-406) 是一种特异性双重 Bcr-Abl/Lyn 抑制剂，IC50值为5.8和19 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Bafetinib, CAS 859212-16-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 278	现货
2 mg	￥ 392	现货
5 mg	￥ 622	现货
10 mg	￥ 977	现货
25 mg	￥ 1,530	现货
50 mg	￥ 1,930	现货
100 mg	￥ 3,730	现货
200 mg	￥ 5,330	现货
500 mg	￥ 7,880	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 789	现货

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产品描述	Bafetinib (INNO-406) (INNO-406) is an effective and specific dual Bcr-Abl/Lyn inhibitor (IC50: 5.8/19 nM), and no inhibition of the phosphorylation of the T315I mutant and less effective to c-Kit and PDGFR.
靶点活性	Abl:5.8 nM, Lyn:19 nM
体外活性	Bafetinib blocks WT Bcr-Abl autophosphorylation and its downstream kinase activity with IC50 of 11 nM and 22 nM in K562 and 293T cells, respectively. Bafetinib suppresses the growth of the Bcr-Abl-positive cell lines including K562, KU812, and BaF3/wt cells potently without effects on the proliferation of the Bcr-Abl-negative U937 cell line. Moreover, Bafetinib exhibits a dose-dependent antiproliferative effect against Bcr-Abl point mutant cell lines, such as BaF3/E255K cells. [1] In Bcr-Abl+ leukemia cell lines, Bafetinib induces both caspase-mediated and caspase-independent cell death by blocking the phosphorylation of Bcr-Abl. [2]
体内活性	In Bcr-Abl–positive KU812 mouse model, Bafetinib (0.2 mg/kg/day) significantly inhibits tumor growth, and completely inhibits tumor growth without adverse effects at 20 mg/kg/day. For Balb/c mice, Bafetinib shows maximal tolerated dose of 200 mg/kg/d and bioavailability value (BA) of 32%. [1] In a Central nervous system (CNS) leukemia model bearing Ba/F3/wt bcr-ablGFP, Ba/F3/Q252H, or Ba/F3/M351T cells, combination treatment of Bafetinib (60 mg/kg) and cyclosporine A (CsA) (50 mg/kg) leads to more significant inhibition of leukemia growth in the brain than either Bafetinib or CsA alone. [3]
激酶实验	Kinase assay : Bcr-Abl kinase assays are performed in 25 μL of reaction mixture containing 250 μM peptide substrate, 740 Bq/μL [γ-33P]ATP, and 20 μM cold adenosine triphosphate (ATP) by using the SignaTECT protein tyrosine kinase assay system. Each Bcr-Abl kinase is used at a concentration of 10 nM. Kinase assays for Abl, Src, and Lyn are carried out with an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) kit. The inhibitory effects of NS-187 against 79 tyrosine kinases are tested with KinaseProfiler.
细胞实验	K562, BaF3/wt, BaF3/E255K, and BaF3/T315I cells are plated at 1 × 103 in 96-well plates, whereas KU812 and U937 cells are plated at 5 × 103 in 96-well plates. Cells are incubated with serial dilutions of Bafetinib for 3 days. Cell proliferation is measured by MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide; Nacalai Tesque) assay, and the 50% inhibitory concentration (IC50) values are calculated by fitting the data to a logistic curve. (Only for Reference)

别名	NS-187, 巴氟替尼, INNO-406
分子量	576.62
分子式	C30H31F3N8O
CAS No.	859212-16-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 93 mg/mL (161.3 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.7342 mL	8.6712 mL	17.3424 mL	43.3561 mL
	5 mM	0.3468 mL	1.7342 mL	3.4685 mL	8.6712 mL
	10 mM	0.1734 mL	0.8671 mL	1.7342 mL	4.3356 mL
	20 mM	0.0867 mL	0.4336 mL	0.8671 mL	2.1678 mL
	50 mM	0.0347 mL	0.1734 mL	0.3468 mL	0.8671 mL
	100 mM	0.0173 mL	0.0867 mL	0.1734 mL	0.4336 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kimura S, et al. Blood. 2005, 106(12), 3948-3954. 2. Kamitsuji Y, et al. Cell Death Differ. 2008, 15(11), 1712-2172. 3. Yokota A, et al. Blood. 2007, 109(1), 306-314. 4. Jing Y, Dai X, Yang L, et al. STING couples with PI3K to regulate actin reorganization during BCR activation[J]. Science Advances. 2020, 6(17): eaax9455.

文献引用

1. Jing Y, Dai X, Yang L, et al. STING couples with PI3K to regulate actin reorganization during BCR activation. Science Advances. 2020, 6(17): eaax9455. 2. Wu J, Nie Y, Wang J, et al. Fcγ receptor‐mediated phagocytosis pathway was involved in phagocytosis of mIgM+ B lymphocytes from largemouth bass (Micropterus salmoides). Journal of Fish Biology. 2022 3. Weng H, Xiong K P, Wang W, et al.Aspartoacylase suppresses prostate cancer progression by blocking LYN activation.Military Medical Research.2023, 10(1): 1-25.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Bafetinib 859212-16-1 Angiogenesis Autophagy Cytoskeletal Signaling Tyrosine Kinase/Adaptors Bcr-Abl Src mutations NS187 INNO 406 NS 187 Apoptosis inhibit philadelphia chromosome-positive leukemias NS-187 INNO406 巴氟替尼 INNO-406 Inhibitor inhibitor

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