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BMS-707035

BMS-707035

产品编号 T6420   CAS 729607-74-3
别名: N-[(4-氟苯基)甲基1,6-二氢-5-羟基-1-甲基-6-氧代-2-(四氢-1,1-二氧-2H-1,2-噻嗪-2-基)-4-嘧啶甲酰胺

BMS707035是一种 HIV-1 整合酶抑制剂,IC50为15 nM。

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BMS-707035 Chemical Structure
BMS-707035, CAS 729607-74-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 433 现货
2 mg ¥ 629 现货
5 mg ¥ 997 现货
10 mg ¥ 1,730 现货
25 mg ¥ 2,930 现货
50 mg ¥ 4,350 现货
100 mg ¥ 6,180 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,150 现货
千万补贴 助力科研
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产品目录号及名称: BMS-707035 (T6420)
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参考文献
产品描述 BMS-707035 is a specific HIV-I integrase (IN) inhibitor with IC50 of 15 nM. Phase 2.
靶点活性 HIV-I integrase:15 nM
体外活性 BMS-707035 is a pyrimidine carboxamide similar to Raltegravir, the first integrase inhibitor licensed for clinical use. BMS-707035 is a potent, specific, and reversible HIV-I integrase (IN) inhibitor that blocks HIV IN strand transfer activity with IC50 of 15 nM. [1] However, several IN mutations, including V75I, Q148R, V151I, and G163R are found to confer resistance to HIV IN inhibitors. The binding of BMS-707035 and target DNA to IN are mutually exclusive events, as revealed by the fact that the inhibition of strand transfer catalysis by BMS-707035 is overcome by increasing amount of target DNA. The binding affinity of BMS-707035 to IN is also affected by the four terminal bases at the 5' end of the pre-processed U5 long terminal repeat (LTR). Gln148 of IN is crucial for the binding of BMS-707035 to IN. [1] The 3' terminus of the viral LTR, on the other hand, retards the rate of BMS-707035 association with IN, by regulating the kinetics of binding and dissociation. [2]
别名 N-[(4-氟苯基)甲基1,6-二氢-5-羟基-1-甲基-6-氧代-2-(四氢-1,1-二氧-2H-1,2-噻嗪-2-基)-4-嘧啶甲酰胺
分子量 410.42
分子式 C17H19FN4O5S
CAS No. 729607-74-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 36 mg/mL (87.7 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4365 mL 12.1826 mL 24.3653 mL 60.9132 mL
5 mM 0.4873 mL 2.4365 mL 4.8731 mL 12.1826 mL
10 mM 0.2437 mL 1.2183 mL 2.4365 mL 6.0913 mL
20 mM 0.1218 mL 0.6091 mL 1.2183 mL 3.0457 mL
50 mM 0.0487 mL 0.2437 mL 0.4873 mL 1.2183 mL

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1. Dicker IB, et al. J Biol Chem, 2007, 282(43), 31186-31196. 2. Langley DR, et al. Biochemistry, 2008, 47(51), 13481-13488.
Przewalskin I-XW-053 HIV-1 protease-IN-8 Lersivirine HIV-1 protease-IN-9 BMS-488043 Neotripterifordin Isoapetalic acid

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

BMS-707035 729607-74-3 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HIV Protease HIV-1 integrase strand transfer HIV Human immunodeficiency virus antiviral phamacokinetics HIV Integrase BMS 707035 CYP inhibit strand transfer N-[(4-氟苯基)甲基1,6-二氢-5-羟基-1-甲基-6-氧代-2-(四氢-1,1-二氧-2H-1,2-噻嗪-2-基)-4-嘧啶甲酰胺 Inhibitor BMS707035 inhibitor

 

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