Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
BMS-345541 (IKK Inhibitor III) 是选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2 (IC50=0.3 nM) 和 IKK-1 (IC50=4 nM)。它与 IKK 的变构位点结合。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 282 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 416 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 697 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,110 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 2,260 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 3,630 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 4,720 | 现货 | ||
200 mg | ¥ 6,990 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 778 | 现货 |
产品描述 | BMS-345541 (IKK Inhibitor III) is a highly selective inhibitor of the catalytic subunits of IKK-2 and IKK-1 with IC50 of 0.3 μM and 4 μM, respectively. |
靶点活性 | IKK2:0.3 μM, IKK1:4 μM |
体外活性 | 75 mg/kg BMS-345541处理过的肿瘤小鼠表现对SK-MEL-5,A375和Hs 294T生长的有效抑制和对照组相比抑制率分别为86%,69%和67%.BMS-345541(100 mg/kg)将累积性关节炎损伤评分从4.4降低至0,伴随着较低的胫骨关节退化和炎症严重程度,滑膜增生,骨吸收和软骨侵蚀.BMS-345541剂量依赖性地抑制了IL-1β信号,100 mg/kg剂量组动物显示与无疾病对照动物相当的水平.口服100 mg/kg BMS-345541时,降低了葡聚糖硫酸钠诱导的结肠炎的小鼠的重量比,临床肠道评分,平均损伤评分和平均炎症评分,分别是0.86(vs对照组的0.77),1.0(vs对照组的2.5),5.66(vs对照组的8.52),6.82(vs对照组的12.33). |
体内活性 | 5 μM BMS-345541在BE-13和DND-41细胞中,诱导细胞停滞在细胞周期中的G2/M期,并阻碍RPMI-8402细胞停留在亚-G1期。5 μM BMS-345541处理16小时导致凋亡细胞的增多,伴随着procaspase-8,procaspase-3和聚(ADP-核糖)时间依赖性的解离。5 μM BMS-34554诱导IκBα和p65的时间依赖性的去磷酸化。10 μM BMS-345541抑制正常人类表皮黑素细胞和转移性黑色素瘤细胞(SK-MEL-5,A375和HS294T)的生长,72小时抑制率分别是由96%和99%。10 μM BMS-345541导致IKK活性降低76%,NF-kB活性降低95%,以及CXCL1产生。 BMS-345541剂量依赖性地抑制THP-1单核细胞中TNF-α刺激的IκBα的磷酸化,IC50为4 μM。BMS-345541在人脐静脉内皮细胞中,抑制TNFα-诱导的ICAM-1和VCAM-1的表达,IC50为5 μM。BMS-345541结合到IKK-1和IKK-2的变构位点,进而影响亚基的不同的活性位点。BMS-345541影响几种有丝分裂细胞周期转换,包括进入有丝分裂,早中期至后期的进展和胞质分裂。在细胞中加入BMS-345541导致细胞停留在G期,并抑制Aurora A,B和C的激活,Cdk1的激活和组蛋白H3的磷酸化。BMS-34554处理导致T-ALL细胞中FOXO3a的核易位,包括控制p21 CIP1基因的表达水平。BMS-345541还抑制儿童患者的T-ALL原代细胞的生长,IC50为2-6 μM。 |
激酶实验 | Enzyme Assays: Assays measuring the enzyme-catalyzed phosphorylation of GST-IκBα are performed by adding enzyme (a final concentration of 0.5 μg/mL) at 30 ℃ to solutions of 100 μg/mL GST- IκBα and 5 μM [33P]ATP in 40 mM Tris HCl, pH 7.5, containing 4 mM MgCl2, 34 mM sodium phosphate, 3 mM NaCl, 0.6 mM potassium phosphate, 1 mM KCl, 1 mM dithiothreitol, 3% (w/v) glycerol, and 250 μg/mL bovine serum albumin. The specific activity of [33P]ATP used in the assay is 100 Ci/mmol. After 5 min, the kinase reactions are stopped by the addition of 2× Laemmli sample buffer and heat-treated at 90 ℃ for 1 min. The samples are then loaded on to NuPAGE 10% BisTris gels. After completion of SDS-PAGE, gels are dried on a slab gel dryer. The bands are then detected using a 445Si PhosphorImager, and the radioactivity is quantified using ImageQuant software. Under these conditions, the degree of phosphorylation of GST-IκBα is linear with time and concentration of enzyme. |
细胞实验 | 1×105 cells per well are plated in six-well plates with 10% fetal bovine serum medium overnight to allow cell adhesion. Cells ae cultured in medium containing BMS-345541 for 72 hours of treatment. Cells are counted with a hemocytometer.(Only for Reference) |
别名 | BMS-345541 free base, IKK Inhibitor III, BMS345541 |
分子量 | 255.32 |
分子式 | C14H17N5 |
CAS No. | 445430-58-0 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 9 mg/mL (35.24 mM)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 3.9167 mL | 19.5833 mL | 39.1665 mL | 97.9163 mL |
5 mM | 0.7833 mL | 3.9167 mL | 7.8333 mL | 19.5833 mL | |
10 mM | 0.3917 mL | 1.9583 mL | 3.9167 mL | 9.7916 mL | |
20 mM | 0.1958 mL | 0.9792 mL | 1.9583 mL | 4.8958 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
BMS-345541 445430-58-0 NF-Κb IκB/IKK BMS-345541 free base BMS 345541 Inhibitor inhibit IKK Inhibitor III BMS345541 IκB kinase IKK I kappa B kinase inhibitor