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BIX02189

产品编号 T2416 CAS 1094614-85-3

BIX02189 是一种选择性 MEK5 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

BIX02189, CAS 1094614-85-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 341	现货
2 mg	￥ 532	现货
5 mg	￥ 747	现货
10 mg	￥ 1,330	现货
25 mg	￥ 2,490	现货
50 mg	￥ 3,990	现货
100 mg	￥ 5,890	现货
200 mg	￥ 7,960	现货
500 mg	￥ 11,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 822	现货

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BIX02189
现货

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纯度: 99.86%

纯度: 98.84%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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产品描述	BIX02189 is a selective inhibitor of MEK5 with IC50 of 1.5 nM.
靶点活性	MEK5:1.5 nM
体内活性	用BIX02189预处理以剂量依赖性方式抑制山梨醇诱导的HeLa细胞中ERK5的磷酸化,并且对ERK1/2,p38和JNK1/2 MAPKs的磷酸化没有抑制活性。在HeLa或HEK293细胞中仅用BIX02189处理24小时不显示任何细胞毒性作用。BIX02189抑制HeLa和HEK293细胞中MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达,IC50分别为 0.53 μM和0.26 μM。BIX02189抑制MEK5和ERK5催化活性,IC50分别为1.5 nM和59 nM。BIX02189抑制CSF1R(FMS),IC50为46 nM,但对相关激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,EGFR和STK16无活性,IC50 >3.7 μM。BIX02189增强山梨醇诱导的NRCM细胞凋亡,证实了ERK5在心肌细胞中的保护作用。BIX02189（10 μM）抑制ERK5磷酸化,并降低由异丙肾上腺素刺激的新生大鼠心肌细胞（NRCMs）中的肌细胞增强因子2（MEF2）转录活性。
激酶实验	Catalytic assay: MEK5 protein isolated from the baculovirus expression system is used to measure kinase activity utilizing PKLight ATP Detection Reagent. The assay is performed using 15 nM GST-MEK5 and 0.75 μM ATP in assay buffer consisting of 25 mM Hepes, pH 7.5, 10 mM MgCl2, 50 mM KCl, 0.2% BSA, 0.01% CHAPS, 100 μM Na3VO4, 0.5 mM DTT and 1% DMSO in the presence of varying concentrations of BIX02189. The kinase reaction mixture is incubated for 90 minutes at room temperature followed by addition of 10 μL of ATP detection reagent for 15 minutes. The relative light unit (RLU) signal is measured and the RLU signals are converted to percent of control (POC) values for the determination of IC50 value.
细胞实验	The cells are serum starved for 20 hours prior to stimulation with sorbitol at a final concentration of 0.4 M for 20 minutes at 37 °C. BIX02189 is added 1.5 hours prior to the addition of sorbitol. The cells are harvested and lysed in 50 μL RIPA buffer containing Halt protease and phosphate inhibitors at 4 °C for 5-10 minutes. The lysates are centrifuged for 10 minutes at 14,000 rpm and 50 μL lysate is added to 50 μl 2× sample buffer and boiled for 4 minutes at 95 °C. Twenty microliters sample is run on SDS–PAGE 10% Tris-glycine gels and transferred to nitrocellulose. Western blotting is done with appropriate antibodies. (Only for Reference)

分子量	440.54
分子式	C27H28N4O2
CAS No.	1094614-85-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 56 mg/mL (127.1 mM)

Ethanol: 74 mg/mL (168 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.2699 mL	11.3497 mL	22.6994 mL	56.7485 mL
	5 mM	0.454 mL	2.2699 mL	4.5399 mL	11.3497 mL
	10 mM	0.227 mL	1.135 mL	2.2699 mL	5.6749 mL
	20 mM	0.1135 mL	0.5675 mL	1.135 mL	2.8374 mL
	50 mM	0.0454 mL	0.227 mL	0.454 mL	1.135 mL
	100 mM	0.0227 mL	0.1135 mL	0.227 mL	0.5675 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Tatake RJ, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2008, 377(1), 120-125. 2. Lim JH, et al. Anat Cell Biol, 2011, 44(4), 265-273. 3. Kimura TE, et al. Circ Res, 2010, 106(5), 961-970.

文献引用

1. Zheng Q, Zou Y, Teng P, et al. Mechanosensitive Channel PIEZO1 Senses Shear Force to Induce KLF2/4 Expression via CaMKII/MEKK3/ERK5 Axis in Endothelial Cells. Cells. 2022, 11(14): 2191

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BIX02189 1094614-85-3 MAPK Stem Cells ERK MEK TGF-beta/Smad BIX-02189 BIX 02189 Inhibitor inhibitor inhibit

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